Wirkungsmechanismus
Pirenzepin blockiert selektiv M1-Cholinorezeptoren, die in den intramuralen Ganglien, G-Zellen und enterochromaffinen-ähnlichen (ECL) Zellen des Magens lokalisiert sind. In therapeutischen Dosen beeinflusst das Präparat M2- und M3-Rezeptoren nicht. Der Haupteffekt wird durch die Hemmung der Freisetzung von Histamin und Gastrin erzielt, was in der Folge die Produktion von Salzsäure durch die Belegzellen vermindert.
Pharmakologische Wirkungen
Dank seiner Selektivität fehlen Pirenzepin die für Atropin typischen Systemwirkungen. Es beeinflusst nicht die Herzfrequenz, die atrioventrikuläre Überleitung, die Pupillengröße, die Akkommodation und die Darmperistaltik. Das Präparat passiert die Blut-Hirn-Schranke praktisch nicht, wodurch eine Wirkung auf das Zentralnervensystem ausgeschlossen ist.
Indikationen
Die Hauptindikation ist das Ulcus ventriculi und Ulcus duodeni. Das Präparat wird als antisekretorisches Mittel eingesetzt, das es ermöglicht, das Volumen und den Säuregehalt des Magensaftes bei gleichzeitig hohem Sicherheitsprofil für den Patienten zu verringern.
Nebenwirkungen
Trotz hoher Selektivität sind lokale Manifestationen möglich: Mundtrockenheit (aufgrund einer geringfügigen Verminderung der Speicheldrüsen-Sekretion). Selterner treten leichte Nahvisusstörungen, Diarrhö, Bulimie oder allergische Reaktionen auf.
Besonderheiten der Verordnung
Das Präparat wird oral vor den Mahlzeiten in einer Dosierung von 0,05 g 2–3-mal täglich eingenommen. Bei parenteraler Verabreichung (i.v. oder i.m.) beträgt die Dosierung 0,005–0,01 g 2–3-mal täglich. Der Ampulleninhalt wird in 15–20 ml 0,9% NaCl-Lösung gelöst und langsam intravenös über 3–4 Minuten verabreicht.
Kurz gefasst: Antworten auf Fragen zum Thema
Welche Kontraindikationen gibt es für die Verschreibung von Pirenzepin?
Eine Kontraindikation für die Anwendung von M-Anticholinergika, zu denen Pirenzepin gehört, ist Glaukom. Dabei zeichnet sich das Präparat durch ein hohes Sicherheitsprofil aus, da es in mittleren therapeutischen Dosen $M_2$- und $M_3$-Rezeptoren nicht blockiert. Dank der selektiven Wirkung fehlen systemische Nebenwirkungen, die für nicht-selektive atropinähnliche Mittel typisch sind, praktisch vollständig. Insbesondere beeinflusst Pirenzepin weder die Pupillengröße noch die Akkommodation, verändert weder die Herzfrequenz noch die atrioventrikuläre Überleitung und vermindert weder die Peristaltik noch den Tonus der glatten Darmmuskulatur.
Pirenzepin – „Gastrozepin“: blockiert M1, damit der Magen „schläft“ (Säure reduziert), aber „berührt“ Herz und Augen nicht.
Fragen aus Vorlesungen und Prüfungen
Warum ist Pirenzepin bei der Behandlung von Magengeschwüren sicherer als Atropin?
Pirenzepin blockiert selektiv M1-Rezeptoren, ohne M2- und M3-Rezeptoren zu beeinträchtigen. Dies vermeidet die systemischen Nebenwirkungen von Atropin: Tachykardie, Mydriasis und Akkommodationslähmung.
Passiert Pirenzepin die Blut-Hirn-Schranke?
Nein, das Präparat passiert histo-hämatische Schranken, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke, nur schlecht und hat daher keinen Einfluss auf das ZNS.
Wie beeinflusst Pirenzepin die Salzsäureproduktion?
Es blockiert M1-Rezeptoren auf ECL-Zellen und reduziert so die Freisetzung von Histamin, welches ein Stimulator der Belegzellen ist. Infolgedessen nimmt die Produktion von Salzsäure sekundär ab.
Was es zum Thema noch zu wiederholen gibt
- Vergleichende Charakterisierung von selektiven M1-Anticholinergika und H2-Rezeptor-Antagonisten.
- Die Rolle von ECL-Zellen bei der Regulation der Magenekretion.
- Prinzipien der Differentialdiagnostik antisekretorischer Mittel.
- Pharmakodynamik nicht-selektiver M-Anticholinergika (atropinähnlicher Mittel) und Gründe für ihre Einschränkung in der Ulkustherapie.
- Mechanismen der Entwicklung von Nebenwirkungen bei Stimulation von M-Cholinorezeptoren.
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