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Pharmakologie · Arzneimittel und Rezeptur

Paracetamol

Paracetamolum

Acetaminophen (weit bekannt als Paracetamol) ist ein nicht-narkotisches Analgetikum und ein Derivat von para-Aminophenol. Es gehört zu den Arzneimitteln, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, und wird als schmerzstillendes und fiebersenkendes Mittel eingesetzt.

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GruppeNicht-narkotische Analgetika (auf das ZNS wirkend)
MechanismusInhibition der COX überwiegend im ZNS
ToxizitätHepatotoxizität (Hepatozytennekrose bei Glutathionmangel)
DarreichungsformTabletten zu 0,2 g
Rezeptierweise
Rp.: Tab. Paracetamoli 0,2
D.t.d. N 20
S. Внутрь по 1-2 таблетки 4 раза в день после еды

Andere Schreibweisen: Tabulettas Paracetamoli 0,2; Tab. Paracetamoli 0,5; Tab. Acetaminopheni 0,2

Darreichungsform
Tab. zu 0,2 g
Anwendung
Oral 1–2 Tab. 4-mal täglich (ED 0,5 g; TD 1,5 g)
Gruppe
Mittel mit Wirkung auf das zentrale Nervensystem
3 Min. LesezeitFür MedizinstudierendeAktualisiert am 24.09.2026
Material vorbereitet von Redaktion von WhiteCoat Pro gemäß den Lehrmaterialien der PlattformGeprüft von Facharzt/Redakteur: Aulov A. A., Arzt für Innere Medizin · 24.09.2026

Wirkungsmechanismus

Aus chemischer Sicht ist Acetaminophen eine schwache Säure (pKs 9,5), die in der Lage ist, ein Proton abzugeben. Es ist ein aktiver Metabolit von Phenacetin.

Der Hauptwirkungsmechanismus besteht in der Inhibition der Cyclooxygenase (COX). Im Gegensatz zu klassischen nichtsteroidalen Antirheumatika blockiert das Medikament das Enzym überwiegend im zentralen Nervensystem. Darüber hinaus wird vermutet, dass die Beeinflussung des serotonergen und des Cannabinoid-Systems des Gehirns am schmerzlindernden Effekt beteiligt ist.

Pharmakologische Wirkungen und Indikationen

Das Medikament hat zwei ausgeprägte pharmakologische Wirkungen:

  • Analgetisch (schmerzlindernd).
  • Antipyretisch (fiebersenkend).

Kritisch wichtig: Acetaminophen besitzt keinerlei entzündungshemmende Aktivität. In seiner klinischen Wirksamkeit bei der Senkung von Fieber und der Linderung von Schmerzen ist es mit Acetylsalicylsäure (Acidum acetylsalicylicum) vergleichbar.

Indikationen für die Verordnung:

  • Fiebersenkung bei febbrilen Zuständen.
  • Behandlung von Schmerzsyndromen: Kopfschmerzen, Myalgie, Neuralgie, Gelenkschmerzen.
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Metabolismus und Biotransformation

Der Metabolismus von Paracetamolum ist ein komplexer Prozess, der in der Leber abläuft und mehrere Biotransaminationswege umfasst:

  1. Mikrosomale Oxidation (N-Oxidation): Wird durch Enzyme des endoplasmatischen Retikulums (Cytochrom-P450-System) durchgeführt. An dem Metabolismus sind die Isoenzyme CYP1A2 und CYP2E1 beteiligt.
  2. CYP1A2 ist abhängig von Ernährung und Umwelt: Es wird durch Bestandteile des Tabakrauchs, gebratene Speisen, Kreuzblütengewächse sowie Medikamente (Omeprazol, Rifampicin, Phenobarbital) induziert. Es wird durch Antibiotika (Ciprofloxacin, Makrolide) und Cimetidin inhibiert.
  3. CYP2E1 ist eng mit dem Alkoholstoffwechsel verknüpft. Es wird durch chronischen Ethanolkonsum (Spiritus aethylicus) und Isoniazid induziert. Es wird durch Disulfiram und Ritonavir inhibiert.
  4. Biosynthetische Reaktionen (Konjugation): Das Medikament unterliegt der Glucuronidierung (unter Bildung von Glucuronsäureestern oder -amiden) und der Sulfatierung (unter Bildung von Sulfaten).

Toxikologie und Nebenwirkungen

In therapeutischen Dosen ist das Medikament sicher und Nebenwirkungen sind selten. Jedoch hat Acetaminophen eine geringe therapeutische Breite: Die toxische Dose überschreitet die therapeutische nur um das 3-Fache.

Pathogenese der Vergiftung (Toxifikation): Bei der mikrosomalen Oxidation (hauptsächlich über CYP2E1) entsteht ein reaktionsfähiger und äußerst toxischer Zwischenmetabolit — N-Acetyl-p-benzochinonimin. Unter Normalbedingungen wird dieser im Cytosol durch das Enzym Glutathion-S-Transferase mittels Konjugation mit Glutathion schnell neutralisiert.

Bei einer Überdosierung oder im Zuge einer Induktion des Enzyms CYP2E1 (z. B. bei chronischem Alkoholismus oder der Einnahme von Isoniazid) steigt die Bildung des toxischen Metaboliten drastisch an. Dies führt zur Erschöpfung der Glutathionvorräte. Der freie Metabolit verursacht eine schwere toxische Schädigung — Hepatozytennekrose (hepatotoxische Wirkung) und Nierenschäden.

Antidottherapie: Bei einer Vergiftung ist die Notgabe von Sulfhydrylgruppen-Donatoren (Acetylcystein, Methionin) erforderlich. Die Medikamente sind nur in den ersten 12 Stunden nach der Vergiftung wirksam, da sie die Glutathionvorräte zur Inaktivierung des Metaboliten wiederauffüllen.

Darreichungsform und Verordnung

Gemäß Rezepturhandbuch wird das Medikament oral angewendet.

  • Darreichungsform: Tabletten zu 0,2 g.
  • Dosierungsschema: Oral 1–2 Tabletten 4-mal täglich.
  • Höchsteinzeldosis (HED): 0,5 g.
  • Höchsttagesdosis (HTD): 1,5 g.

Kurz gefasst: Antworten auf Fragen zum Thema

Welche absoluten Kontraindikationen gibt es für die Verschreibung von Paracetamol?

Absolute Kontraindikationen für die Verschreibung von Paracetamol (Paracetamolum) sind Leberschäden und chronischer Alkoholismus. Bei chronischem Alkoholkonsum wird das Isoenzym CYP2E1 induziert, was das Risiko von Leberschäden bei der Einnahme von Paracetamol erhöht.

In welchen Darreichungsformen wird Paracetamol für Kinder hergestellt?

Für Kinder wird Paracetamol in den folgenden Darreichungsformen hergestellt:

  • Infusionslösung — kontraindiziert in der Neugeborenenperiode bis 1 Monat;
  • Rektalsuppositorien — angewendet ab 3 Monaten;
  • Suspension zum Einnehmen — angewendet ab 3 Monaten.
Wie man es sich merkt

PARA-Cetamol: Leber (Hepatotoxizität), Analgetikum, zerstört COX im ZNS, Antipyretikum (ohne entzündungshemmende Wirkung).

Fragen aus Vorlesungen und Prüfungen

Warum lindert Acetaminophen keine Entzündungen?

Das Medikament inhibiert die Cyclooxygenase überwiegend im zentralen Nervensystem. Es beeinflusst die Prostaglandinsynthese in peripheren Geweben praktisch nicht, weshalb es keine entzündungshemmende Aktivität besitzt.

Worin besteht die Gefahr der Kombination von Paracetamol und Alkohol?

Chronischer Ethanolkonsum wirkt als Induktor des Isoenzyms CYP2E1. Dies führt zu einer beschleunigten Bildung des toxischen Metaboliten (N-Acetyl-p-benzochinonimin), einer raschen Erschöpfung des Glutathions und einem hohen Risiko für Lebernekrosen selbst bei Einnahme therapeutischer Dosen.

Wie wirkt das Antidot bei einer Überdosierung?

Acetylcystein und Methionin sind Spender von Sulfhydrylgruppen. Sie füllen die erschöpften Vorräte an endogenem Glutathion wieder auf, das für die Bindung und Inaktivierung des toxischen Metaboliten notwendig ist.

Etwas unklar? Fragen Sie das neuronale NetzDer KI-Tutor hat das Material zum Thema „Acetaminophen“ gelesen und erklärt es in einfachen Worten.

Was es zum Thema noch zu wiederholen gibt

  • Mikrosomale Oxidation und das Cytochrom-P450-System (CYP1A2, CYP2E1)
  • Konjugationsreaktionen: Glucuronidierung und Sulfatierung
  • Die Rolle von Glutathion und Glutathion-S-Transferase bei der Entgiftung von Xenobiotika
  • Das Phänomen der Toxifikation beim Metabolismus von Arzneistoffen
  • Unterschiede zwischen nicht-narkotischen Analgetika und klassischen NSAR

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Das Material wurde von Dozenten von WhiteCoat Pro nach dem Lehrplan medizinischer Hochschulen erstellt. Es hat Bildungscharakter.