Klassifikation und Stellung in der Therapie
Mebhydrolin (bekannt unter dem Namen Diazolin) ist ein Vertreter der Gruppe von Mitteln, die Immunprozesse beeinflussen und Entzündungen hemmen. In der pharmakologischen Klassifikation gehört es zu den Antihistaminika ($H_1$-Rezeptor-Antagonisten) der ersten Generation.
Zu derselben Untergruppe gehören Diphenhydramin (Dimedrol), Clemastin und Quifenadin (Phencarol). Es ist wichtig, sie strikt von Präparaten der II. Generation (z. B. Cetirizin) zu unterscheiden, die eine höhere Selektivität für $H_1$-Rezeptoren aufweisen und keine ausgeprägte sedative Wirkung verursachen.
Pharmakodynamik und zellulärer Mechanismus
Die Wirkung von Mebhydrolin beruht auf dem Eingreifen in die Funktion von Histaminrezeptoren, die strukturell mit G-Proteinen gekoppelt sind.
Normalerweise verläuft die Pathogenese einer allergischen Reaktion auf zellulärer Ebene wie folgt: Freies Histamin stimuliert den $H_1$-Rezeptor $\rightarrow$ das Enzym Phospholipase C wird aktiviert $\rightarrow$ die intrazelluläre Konzentration von Calciumionen ($Ca^{2+}$) steigt drastisch an.
Mebhydrolin besitzt eine Spezifität: Es blockiert selektiv genau die $H_1$-Rezeptoren (und nicht alle Arten von Histaminrezeptoren gleichzeitig und betrifft weder $H_2$-, $M_1$- noch $\alpha_1$-Rezeptoren). Durch die Besetzung des Rezeptors hindert das Präparat Histamin daran, die oben beschriebene Kaskade unter Beteiligung von Phospholipase C und Calcium auszulösen.
Pharmakologische Wirkungen
Durch die Blockade der intrazellulären $Ca^{2+}$-Freisetzung verhindert Mebhydrolin die Entstehung von Gewebswirkungen des Histamins. In erster Linie bewirkt es:
- Es beugt der Kontraktion der glatten Muskulatur vor (die für allergische Spasmen charakteristisch ist).
- Es verhindert den Anstieg der Gefässpermeabilität (was der Entwicklung allergischer Ödeme zugrunde liegt).
Somit hemmt das Präparat Entzündungen effektiv. Jedoch ist es durch eine kurze Wirkungsdauer gekennzeichnet, was ein typisches Merkmal von Antihistaminika der ersten Generation ist.
Nebenwirkungen und Besonderheiten
Die wichtigste pharmakokinetische Besonderheit von Mebhydrolin ist seine Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke (BHS) zu passieren.
Das Eindringen in das zentrale Nervensystem bedingt die Entstehung eines sedierenden Effekts. Dies ist eine wesentliche Nebenwirkung aller Präparate der I. Generation, die bei der Verschreibung berücksichtigt werden muss (insbesondere bei Patienten, deren Tätigkeit eine hohe Konzentrationsfähigkeit erfordert).
Darreichungsform und Anwendung
Laut Rezepturverzeichnis ist Diazolinum in fester Arzneiform als Dragees erhältlich.
- Dosierungen: 0,05 g und 0,1 g.
- Applikationsweg: streng oral.
- Therapeutischer Bereich: 0,05 bis 0,2 g pro Einzeldosis.
Kurz gefasst: Antworten auf Fragen zum Thema
An welchen G-Protein-Typ sind H1-Histaminrezeptoren gekoppelt?
H1-Histaminrezeptoren sind an G-Proteine gekoppelt; der genaue G-Protein-Typ ist in den angegebenen Quellen nicht genannt. Ihre Stimulation führt zur Aktivierung der Phospholipase C und zu einem Anstieg der intrazellulären Calciumionenkonzentration. Die Rezeptoren befinden sich überwiegend an der postsynaptischen Membran; die Aktivierung dieser Kaskade bewirkt eine Kontraktion der glatten Muskulatur und eine Erhöhung der Gefäßpermeabilität.
1. Generation = Penetriert die BHS = Sedierung. Mebhydrolin – kurzwirksam: Der Patient schläft, die Allergie schläft.
Fragen aus Vorlesungen und Prüfungen
Worin unterscheidet sich Mebhydrolin von Cetirizin?
Mebhydrolin gehört zur 1. Generation, passiert die Blut-Hirn-Schranke, wirkt kurzzeitig und verursacht einen sedierenden Effekt. Cetirizin ist ein Präparat der 2. Generation, es ist selektiver und hat keine ausgeprägte sedierende Wirkung.
Welchen intrazellulären Mechanismus unterbricht Mebhydrolin?
Er blockiert an G-Proteine gekoppelte $H_1$-Rezeptoren und verhindert so die Aktivierung der Phospholipase C sowie den nachfolgenden Anstieg der $Ca^{2+}$-Ionenkonzentration in der Zelle.
Blockiert das Präparat alle Histaminrezeptor-Typen?
Nein, Antihistaminika weisen eine Spezifität auf. Mebhydrolin blockiert vorwiegend $H_1$-Rezeptoren, die für allergische Reaktionen verantwortlich sind, ohne andere Typen zu beeinträchtigen.
Was es zum Thema noch zu wiederholen gibt
- Vergleichende Charakteristik der Antihistaminika der 1. und 2. Generation.
- Die Rolle von Phospholipase C und Calciumionen bei der Kontraktion der glatten Muskulatur.
- Mechanismen der Erhöhung der Gefäßpermeabilität bei allergischen Entzündungen.
- Besonderheiten des Übertritts von Arzneistoffen durch die Blut-Hirn-Schranke (BHS).
- Vorschriften für das Ausstellen von Rezepten für Dragees.
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