Wirkmechanismus und Pharmakokinetik
Apomorphin wirkt als zentral wirksames Emetikum. Sein wichtigstes pharmakologisches Ziel sind die $D_2$-Rezeptoren der Chemorezeptor-Triggerzone des Brechzentrums. Das Präparat übt eine direkte stimulierende Wirkung auf diese aus.
Aus pharmakokinetischer Sicht zeichnet sich das Präparat durch eine rasche Penetration ins ZNS aus. Bei standardmäßiger subkutaner Verabreichung ist die Latenzzeit sehr kurz: Ein ausgeprägter Brechreflex tritt bereits nach 5–10 Minuten ein.
Die Elimination des Präparats aus dem Körper erfolgt in zwei Schritten: Zunächst findet ein Metabolismus in der Leber statt, wonach die entstandenen Metaboliten renal ausgeschieden werden.
Indikationen
In der modernen klinischen Praxis werden Emetika recht selten eingesetzt, jedoch hat Apomorphini hydrochloridum zwei strenge Indikationsbereiche:
- Akute Vergiftungen. Das Präparat wird zur notfallmäßigen und schnellen Entfernung von Giftstoffen aus dem Magen eingesetzt. Dies ist besonders in Situationen relevant, in denen eine traditionelle Magenspülung über eine Sonde aus irgendwelchen Gründen technisch unmöglich oder erschwert ist.
- Behandlung des chronischen Alkoholismus. In der Suchtmedizin wird das Präparat im Rahmen der Konditionierungstherapie (Aversionstherapie) eingesetzt. Das Wesen der Methode besteht darin, einen stabilen negativen konditionierten Reflex gegenüber Alkohol zu erzeugen: Dem Patienten wird Alkohol vor dem Hintergrund der Apomorphin-Wirkung verabreicht, wodurch Geschmack und Geruch des Alkohols mit quälendem Erbrechen verknüpft werden.
Kontraindikationen
Der Brechakt stellt eine schwere körperliche Belastung für den Organismus dar, die von einem abrupten Anstieg des intrathorakalen und intraabdominellen Drucks sowie einer Anspannung der Muskelwand begleitet wird. Infolgedessen hat Apomorphin eine Reihe strenger Kontraindikationen:
- Schwere Herzerkrankungen (wegen des Risikos einer akuten Dekompensation vor dem Hintergrund von hämodynamischem Stress).
- Offene Formen der Tuberkulose und Lungenblutungen (der ansteigende intrathorakale Druck kann eine profuse Blutung auslösen oder verstärken).
- Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (intensive antiperistaltische Kontraktionen bergen die Gefahr einer Ulkusperforation oder Magen-Darm-Blutung).
- Organische Läsionen des ZNS.
Darreichungsform und Verordnung
Das Präparat wird als 1%ige Lösung in Ampullen zu 1 ml hergestellt. Es wird ausschließlich subkutan verabreicht.
Dosierung für Erwachsene:
- Mittlere therapeutische Dosis: 0,002–0,003 g.
- Höchste Einzeldosis (EDD): 0,005 g.
- Höchste Tagesdosis (EAD): 0,01 g.
Rezeptbeispiel für Apomorphin:
Rp.: Sol. Apomorphini hydrochloridi 1% - 1 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. Subkutan 0,5 ml zum Auslösen von Erbrechen.
Kurz gefasst: Antworten auf Fragen zum Thema
Bei Vergiftungen mit welchen Substanzen ist die Anwendung von Apomorphin streng kontraindiziert oder unwirksam?
Die Anwendung von Apomorphin ist bei einer oralen Vergiftung mit ätzenden Substanzen — starken Säuren oder Laugen — absolut kontraindiziert. Dies ist auf das Risiko einer erneuten Verätzung der Schleimhäute von Speiseröhre und Atemwegen beim Rückfluss des Toxins zurückzuführen.
APOMORPHIN: Alkaloid subkutan — momentaner Brechreflex und keine Gifte.
Fragen aus Vorlesungen und Prüfungen
Warum wird Apomorphin genau subkutan verabreicht?
Bei subkutaner Verabreichung dringt das Präparat maximal schnell in das ZNS ein und stimuliert die $D_2$-Rezeptoren. Dies sorgt für eine kurze Latenzzeit — Erbrechen tritt bereits nach 5–10 Minuten auf.
Ist Apomorphin ein Schmerzmittel?
Nein. Obwohl es sich um ein halbsynthetisches Morphinderivat handelt, besitzt es keine analgetische Aktivität. Seine Hauptwirkung ist emetisch (brechreizend).
Warum ist das Präparat bei Magengeschwüren kontraindiziert?
Intensive Brechbewegungen erhöhen den Druck im Magen drastisch und verursachen Muskelspasmen. Dies kann eine Perforation (Magendurchbruch) oder eine Magenblutung auslösen.
Wie wird Apomorphin aus dem Körper ausgeschieden?
Die Elimination erfolgt in zwei Phasen: Zunächst wird das Präparat in der Leber metabolisiert und anschließend werden seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden.
Was es zum Thema noch zu wiederholen gibt
- Topographie und Physiologie des Brechzentrums und der Chemorezeptor-Triggerzone.
- Die Rolle der $D_2$-Rezeptoren im zentralen Nervensystem.
- Antiemetika (Dopaminrezeptor-Antagonisten: Metoclopramid, Domperidon).
- Prinzipien der Notfallversorgung bei akuten oralen Vergiftungen.
- Mechanismen der Konditionierungstherapie bei der Behandlung von Abhängigkeiten.
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