作用机制
从其来源来看，链激酶是一种外源性蛋白质，由$\beta$-溶血性链球菌合成。
该药物最重要的药理学特性是纤维蛋白溶解的间接激活。链激酶本身并非酶，也不具有蛋白水解活性。进入体循环后，它与纤溶酶原分子结合，形成等摩尔的“链激酶-纤溶酶原”复合物。
正是这个新形成的复合物获得了催化特性。它开始作用于其余的（游离）纤溶酶原分子，将其转化为具有活力的蛋白水解酶——纤溶酶。
药理效应
溶栓治疗的主要目的是溶解（裂解）已形成的血栓并使缺血组织再灌注。
链激酶的作用对血栓不具有高选择性。该药物产生全身性作用，既激活位于血栓内部纤维蛋白丝上的纤溶酶原，也激活在血浆中自由循环的纤溶酶原。
血流中纤溶酶的过量生成会导致全身性纤维蛋白原溶解——即循环中的纤维蛋白原遭到破坏。由此过程产生的纤维蛋白原降解产物具有附加的抗凝效果，因为它们能减少血小板聚集。
适应证
该药物专用于急性血栓形成。在血管事件发生的最初几小时内给药可获得最高的临床疗效。
- 伴ST段抬高的急性冠脉综合征（ACS）（冠状动脉血栓形成、心肌梗死）。最佳“治疗时间窗”为3–6小时。
- 肺栓塞（PE）。
- 深静脉血栓形成（DVT）。
- 急性周围动脉血栓形成。
- 视网膜血管血栓形成。
不良反应与局限性
- 出血：治疗的主要且最危险的并发症。这是全身性纤维蛋白原溶解及凝血因子耗竭的直接后果。
- 免疫原性（抗原特性）：作为一种细菌蛋白质，该药物会诱导抗体产生。存在发生过敏反应甚至过敏性休克的高风险。在重复给药时，发生严重免疫并发症的可能性会急剧增加。
- 耐药性：血液中循环的抗体（继发于链球菌感染或既往纤溶酶原激活剂给药）可结合并灭活药物，从而使治疗效果归零。
- 一般反应：可能出现动脉低血压（血流动力学紊乱）和消化不良症状（恶心、呕吐）。
剂型与处方规范
药物剂量以国际单位（IU）计量。静脉滴注给药。提供250,000和500,000 IU规格的安瓿。输注溶液临用前配制（ex tempore）。
处方示例：Rp.: Streptokinasi 250 000 ME D.t.d. N. 1 S. 将安瓿内容物溶于50 ml无菌0.9%氯化钠溶液中（ex tempore现配）。静脉滴注，速度25–30滴/分钟。
简述：主题相关问答
哪种药物是链激酶引起的出血的特异性解毒剂？
用于在出血时灭活纤溶酶原激活剂的特异性药物：
- 氨基己酸——与纤溶酶原结合，阻断其转化为纤溶酶，并阻止已形成的纤溶酶对纤维蛋白的作用。
- 抑肽酶——纤溶酶抑制剂。
链激酶通常与哪些抗凝剂联合使用以防止再血栓形成？
资料显示，为与链激酶联合使用，提到了肝素类抗凝剂：
- 普通肝素——在治疗血栓栓塞时与链激酶共同提及。
- 依诺肝素钠——有证据表明其在急性心肌梗死患者中使用链激酶时具有合理性。
依诺肝素钠在疗效上优于普通肝素，但在出血安全性上并无优势：出血风险相当。
链激酶就像一个“间接的系统性破门者”：它本身不切断血栓，但它招募纤溶酶原，迫使其破坏血液中的所有纤维蛋白和纤维蛋白原，并在身后留下“证据”（抗体和过敏风险）。
课堂与考试常见问题
为什么二次给链激酶对患者危险？
该药物具有细菌来源并具有高度免疫原性。再次给药时，严重过敏反应（包括过敏性休克）的风险急剧增加，并且蓄积的抗体可能会使药物失活。
链激酶与尿激酶的作用机制有何根本区别？
链激酶是间接激活剂，它必须首先与纤溶酶原形成复合物。尿激酶是直接激活剂，它能独立催化纤溶酶原转化为纤溶酶。
什么是茴茴酰化纤溶酶原链激酶激活复合物及其用途？
这是一种改良药物（前药），由链激酶和酰化纤溶酶原复合物组成。酰基暂时阻断催化中心，防止过早激活并延长药物作用。
为什么链激酶治疗会降低血小板聚集？
由于全身作用，会产生大量纤溶酶，从而破坏循环中的纤维蛋白原。纤维蛋白原降解产物具有抗血小板聚集活性。
该主题的其他拓展内容
- 系统性（链激酶、尿激酶）与纤维蛋白特异性（阿替普酶、替奈普酶）溶栓药物的比较药效学。
- 全身性纤维蛋白原溶解的病理机制及纤溶酶原激活剂过量时药物止血的方法。
- 茴茴酰化纤溶酶原链激酶激活复合物的药代动力学：去酰化速率对酰基类型的依赖性。
- 内源性纤溶系统：组织型纤溶酶原激活剂和尿激酶原的生理作用。
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