来源与化学性质
肾上腺素在本质上是一种天然的生物源性儿茶酚胺。在生理条件下,它是肾上腺髓质的主要激素,由特异性的嗜铬细胞持续合成并储存。
为了满足临床医学和药理学的需求,该药物主要通过两种途径获得:定向化学合成,或从屠宰场动物的肾上腺组织中提取。
药效学与受体谱
肾上腺素的核心药理学特征是其非选择性。与几乎不与 $\beta_2$-肾上腺素受体相互作用的去甲肾上腺素不同,肾上腺素是 $\alpha$- 和 $\beta$-肾上腺素受体的强效激动剂。
正是由于对血管 $\beta_2$-肾上腺素受体的影响(其刺激会导致血管舒张),才形成了特定的血流动力学图景。在注射肾上腺素时,血压(BP)急剧升高的阶段之后必然紧接着血压下降的阶段。而去甲肾上腺素完全没有这种血压下降的阶段。
对代谢的影响与临床应用
除了对心血管系统产生显著的升压作用外,肾上腺素还积极参与机体的代谢过程,首先是糖代谢。该药已被证实具有快速提升全身血液中葡萄糖水平的能力。
在临床实践中,这种代谢效应被用于实施紧急救治。肾上腺素用于缓解低血糖昏迷——这是一种由血糖急剧下降引起的危及生命的病症(例如胰岛素或其他降糖药物过量时)。
药物学特点:肾上腺素的盐类
在药房网络和医院中,该药有两种不同的盐类形式:盐酸盐(Adrenalini hydrochloridum)和酒石酸氢盐。
从药效学和治疗作用来看,这些剂型完全相同。然而,医师在给药时必须记住一个重要细节:酒石酸氢盐的分子量显著大于盐酸盐。由于这种差异,为了达到相当的临床疗效,与盐酸盐相比,需要注射更高剂量的肾上腺素酒石酸氢盐。
剂型与使用规则
根据处方指南,该药有以下剂型和给药途径:
- 注射液:0.1% 溶液,每支 1 毫升。适用于皮下注射(s.c.)、肌肉注射(i.m.)和静脉注射(i.v.)。
- 眼用剂型:0.5% 眼药水,以及 2% 溶液(10 毫升瓶装)。局部滴眼,每次 1–2 滴入结膜囊内。
- 注射给药剂量:单次剂量在 0.0003–0.00075 g 之间变化。静脉注射前,必须将药物溶于 15–20 毫升生理盐水(0.00% 氯化钠溶液)中。
- 剂量限制:皮下注射的极量(MRD)严格限制为 0.001 g。皮下注射的极日量(MDD)不得超过 0.005 g。
简述:主题相关问答
肾上腺素的主要副作用和应用禁忌证有哪些?
文献中描述了以下风险和限制:
- 氟烷麻醉:氟烷可提高心脏对儿茶酚胺的敏感性;在此背景下注射肾上腺素可能会引起严重的心律失常。
- 对于阿替卡因 + 肾上腺素复方制剂,禁忌证标明为阵发性心动过速、快速性心律失常和青光眼。
- 在“Ultracain D-S”制剂中,低浓度的肾上腺素(稀释比例为 1:200 000)确保了孕妇及合并心血管疾病患者的安全性。
肾上腺素作用于所有靶点(α 和 β),而去甲肾上腺素则忽略了 β2(不扩张血管,血压不下降)。
课堂与考试常见问题
为什么注射肾上腺素后血压可能会下降?
这与刺激血管 β2 肾上腺素受体有关,该受体可引起血管舒张。去甲肾上腺素没有这种效应,因此不存在血压下降期。
盐酸肾上腺素与酒石酸氢肾上腺素在临床上有何区别?
它们在药理学上完全相同。区别在于分子量:酒石酸氢盐较重,因此为了达到相似的效果,其剂量必须更高。
肾上腺素如何影响血糖水平?这应用于哪些场景?
该药可提高血糖水平。利用这一特性,它被用于急诊医学中,以帮助因胰岛素过量导致低血糖昏迷的患者恢复。
皮下注射肾上腺素的极量是多少?
单次极量(MRD)为 0.001 g,每日极量(MDD)为 0.005 g。
该主题的其他拓展内容
- 肾上腺髓质嗜铬细胞中的儿茶酚胺生物合成。
- 肾上腺素和去甲肾上腺素对肾上腺素受体亚型亲和力的差异。
- 交感肾上腺系统激活时糖代谢的调节机制。
- 过敏性休克抢救原则(药物扩展阅读)。
- 儿茶酚胺对心率直接和反射性影响的对比。
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