来源与理化性质
该药为菲类衍生物，约占阿片总质量的 10%。尽管全化学合成早在 1952 年就已实现，但基于经济效益考量，工业上目前仍通过从植物原料中提取来获得 Morphinum（吗啡）。
从化学性质来看，它是一种弱碱（能够接受质子）。其 pKa 值为 7.9，非常接近血液的生理 pH 值。
药效学与作用机制
其作用机制基于对阿片受体的刺激。外源性给予的吗啡可模拟内源性阿片肽（特别是脑啡肽）的效应。
该药的中枢效应是多方面的：
- 精神作用：产生欣快感（改变疼痛的情绪色彩，消除恐惧和紧张）。这与中脑边缘系统和中脑皮质系统受体的刺激有关。
- 对脑干的影响：刺激呕吐中枢的触发带在临床上表现为恶心和呕吐。动眼神经核的兴奋导致瞳孔缩小（瞳孔缩小/miosis）——这是最重要的诊断标志。此外，呼吸中枢的兴奋性也会降低。
- 心血管系统：在鉴别诊断的语境下，吗啡的特征性表现为心动过缓。
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药代动力学与代谢
药物的生物转化通过两条主要途径进行：
- 微粒体氧化：在内质网酶（主要是细胞色素 P-450系统）的参与下，发生分子的 N-氧化和脱烷基反应。
- 结合反应（生物合成反应）：药物与内源性底物——葡萄糖醛酸发生反应（葡萄糖醛酸化），生成酯、硫代酯或酰胺。
临床重要相互作用：吗啡是一种P-糖蛋白诱导剂。它能提高该转运蛋白的活性，从而加速其他药物（P-糖蛋白底物）的清除并降低其治疗效能。
急性中毒与急救措施
药物过量伴随深度的呼吸抑制和明显的瞳孔缩小。治疗逻辑基于两个方向：
1. 解毒（清除毒物）：
- 用 0.05% 高锰酸钾溶液洗胃（引起吗啡的化学氧化）或用温活性炭混悬液（吸附毒素）。
- 肠道清洗：严格在洗胃后使用盐类泻药。
2. 恢复生命体征：
- 给予特异性药理学拮抗剂——纳洛酮（阿片受体阻滞剂），肌肉注射或静脉注射。
- 在深度呼吸抑制时，需采取复苏措施，包括人工机械通气（IMV）。
处方规则与剂量
该药具有很高的成瘾潜力（引起药物依赖），因此其配发受到严格管制。
- 口服：以散剂、片剂或滴剂形式给药，每次 0.01–0.02 g。成人一次口服极量（VRD）为 0.02 g。
- 肠胃外给药：皮下注射（s.c.）1% 溶液 1 ml。皮下注射一日极量（VSD）为 0.05 g。
如何记忆
吗啡可使瞳孔缩小（miosis）、心率减慢（心动过缓）并抑制呼吸。纳洛酮和洗胃用的高锰酸钾可用于抢救。
课堂与考试常见问题
为什么吗啡中毒时要用高锰酸钾溶液洗胃？
使用 0.05% 高锰酸钾溶液可引起吗啡的化学氧化，直接在胃肠道腔内中和其毒性。
吗啡如何影响其他药物的药代动力学？
它是 P-糖蛋白的诱导剂。这会加速作为该转运体底物的药物的排泄，并降低其临床疗效。
哪种眼部症状提示吗啡中毒？
明显的瞳孔缩小（miosis）。这是由于对动眼神经核的特异性刺激引起的。
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