作用机制与药代动力学
阿omorphine作为中枢性催吐剂起作用。其主要的药理学靶点是呕吐中枢启动(触发)区的 $D_2$ 受体。该药物对这些受体具有直接的刺激作用。
从药代动力学角度来看,该药物的特点是能快速穿透中枢神经系统。在标准皮下注射下,潜伏期非常短:在 5–10 分钟内即可产生明显的呕吐反射。
药物在体内的消除过程分两个阶段进行:首先在肝脏中进行代谢,随后产生的代谢产物经肾脏排泄。
适应证
在现代临床实践中,催吐药的使用相对较少,但 Apomorphini hydrochloridum 有两个严格的适应证:
- 急性中毒。该药物用于紧急且快速地清除胃内毒素。这在由于某些原因导致传统的胃管洗胃技术上不可行或困难的情况下尤为重要。
- 慢性酒精依赖的治疗。在戒酒治疗中,该药物被用于条件反射疗法中。该方法的实质是建立对酒精的持久消退性条件反射:在阿omorphine的作用下让患者饮酒,从而将酒精的味道和气味与痛苦的呕吐联系起来。
禁忌证
呕吐动作是对机体的一项沉重体力负荷,伴随着胸腔内压和腹腔内压的急剧升高以及肌肉框架的紧张。因此,阿omorphine 有一系列严格的禁忌证:
- 严重心脏疾病(由于在血流动力学应激背景下发生急性失代偿的风险)。
- 活动性肺结核和肺出血(胸内压升高可能会诱发或加重暴发性出血)。
- 胃及十二指肠溃疡(强烈的抗蠕动收缩会造成溃疡穿孔或胃肠道出血的危险)。
- 中枢神经系统器质性病变。
剂型与处方规范
本品为 1% 溶液,装于 1 ml 安瓿中。专供皮下注射。
成人剂量:
- 平均治疗剂量:0.002–0.003 g。
- 每次最大剂量(VPD):0.005 g。
- 每日最大剂量(VSD):0.01 g。
盐酸阿omorphine处方示例:
Rp.: Sol. Apomorphini hydrochloridi 1% - 1 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. 皮下注射,每次 0.5 ml,用于催吐。
简述:主题相关问答
误服哪些物质时使用阿omorphine是严格禁忌或无效的?
对于口服强酸或强碱等腐蚀性物质引起的中毒,绝对禁止使用阿omorphine。这是因为在毒素反向排出时,存在再次对食道和呼吸道黏膜造成化学灼伤的风险。
阿omorphine:生物碱皮下注射 — 瞬间催吐反射,不留毒物。
课堂与考试常见问题
为什么阿omorphine必须通过皮下注射给药?
皮下注射时,药物以最快的速度进入中枢神经系统并刺激 $D_2$ 受体。这确保了极短的潜伏期——呕吐在 5–10 分钟内即可发生。
阿omorphine是止痛药吗?
不是。尽管它是吗啡的半合成衍生物,但它不具备镇痛活性。它的主要作用是催吐(促吐)。
为什么患有溃疡病时禁用此药?
剧烈的呕吐动作会使胃内压急剧升高并引起肌肉痉挛。这可能会诱发溃疡穿孔或胃出血。
阿omorphine是如何在体内排泄的?
消除分两个阶段进行:首先药物在肝脏中代谢,然后其代谢产物由肾脏排出。
该主题的其他拓展内容
- 呕吐中枢及启动(触发)区的局部解剖学与生理学。
- $D_2$ 受体在中枢神经系统中的作用。
- 止吐药(多巴胺受体拮抗剂:甲氧氯普胺、多潘立酮)。
- 急性口服中毒的急救原则。
- 依赖性治疗中条件反射疗法的机制。
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