Classificação por mecanismo de ação
Na prática clínica, utilizam-se fármacos de diferentes grupos farmacológicos para o relaxamento uterino. Eles compartilham um objetivo comum — o toco-lise, mas seus mecanismos de ação diferem drasticamente:
- Beta-2-agonistas: hexoprenalina, salbutamol, terbutalina, fenoterol.
- Gestágenos (preparados de progesterona): caproato de hidroxiprogesterona, associação de etinilestradiol e acetomepregenol.
- Antagonistas dos receptores de ocitocina: atosibana.
- Espasmolíticos miotrópicos: sulfato de magnésio.
- Fármacos depressores do SNC: anestésicos gerais (enflurano) e ansiolíticos (diazepam).
Beta-agonistas — a base da tolise
Este é o principal grupo de fármacos para a interrupção do parto prematuro. O principal representante na obstetrícia é a hexoprenalina. Trata-se de um agonista seletivo dos receptores beta-2 adrenérgicos, que reduz de forma acentuada e prolongada a frequência e a amplitude das contrações uterinas.
A hexoprenalina é utilizada em caso de contrações prematuras, para a imobilização do obstetra antes da cesariana ou aplicação de fórceps obstétricos, bem como em situações de emergência (prolapso de cordão umbilical, sofrimento fetal agudo intrauterino, inversão da apresentação transversa).
Outros representantes do grupo:
- Salbutamol: utilizado na ameaça de aborto no III trimestre. Em doses terapêuticas, quase não afeta os receptores beta-1 cardíacos nem o tônus da bexiga.
- Terbutalina: utilizada para suprimir contrações prematuras a partir da 16ª semana. Administrada por infusão intravenosa (duração da infusão de 8 horas), a solução requer proteção contra a luz.
- Fenoterol: estimula tanto os receptores beta-2 quanto os beta-1. Indicado na incoordenação da atividade uterina e na hipertonia uterina.
Efeitos colaterais estão associados à estimulação sistêmica dos receptores: tremor muscular, cefaleia, vasodilatação, palpitações, diminuição do débito urinário e hipocalemia transitória nos primeiros dias de tratamento. Os fármacos são estritamente contraindicados em patologias cardiovasculares graves, doenças hepáticas e renais, bem como em glaucoma de ângulo fechado.
Antagonistas da ocitocina e outros grupos
Além dos beta-agonistas, utilizam-se fármacos com outros locais de ação para a manutenção da gravidez:
- Atosibana: antagonista competitivo dos receptores de ocitocina. Interrompe eficazmente a atividade uterina entre a 24ª e a 33ª semana completa de gestação. Entre os efeitos colaterais, são possíveis hipotensão arterial, taquicardia e atonia uterina que pode levar a hemorragias.
- Sulfato de magnésio: espasmolítico miotrópico para administração parenteral. No contexto obstétrico, sua principal função é reduzir a pressão arterial e controlar (bem como prevenir) as convulsões na eclâmpsia.
- Gestágenos (oxiprogesterona): agentes hormonais que reduzem a excitabilidade uterina global.
Farmacologia diferencial: tocolíticos e uterotônicos
É fundamental distinguir claramente os tocolíticos dos fármacos estimulantes do miométrio. A prescrição incorreta pode resultar em complicações graves.
- A ocitocina induz contrações rítmicas fisiológicas que favorecem o parto.
- O dinoprosta (prostaglandina F2-alfa) também estimula o miométrio, sendo que a sensibilidade miometrial a ele aumenta com a progressão da gravidez.
- A ergometrina (alcaloide do ergot) provoca uma contração tônica (contínua) do miométrio. Isso comprime mecanicamente os vasos sanguíneos, interrompendo a hemorragia uterina. O fármaco não afeta os fatores de coagulação sanguínea.
- A metilocitocina é um estimulante uterino e não pertence à classe dos tocolíticos.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Por qual mecanismo celular o sulfato de magnésio relaxa o miométrio?
O sulfato de magnésio relaxa o miométrio por meio do antagonismo funcional entre os íons magnésio e cálcio. Em nível celular, bloqueia os canais de cálcio, impedindo a entrada de cálcio na célula. Isso assegura uma ação espasmolítica miotrópica e inibe a atividade contrátil do miométrio.
Quais fármacos específicos são utilizados para o relaxamento e amadurecimento do colo uterino?
Para o relaxamento, dilatação e amadurecimento do colo uterino, utilizam-se fármacos dos grupos das prostaglandinas e antiprogestogênicos.
- Dinoprostone — promove o relaxamento e a dilatação do colo uterino.
- Dinoprosta — promove o relaxamento e a dilatação do colo uterino.
- Mifepristona — fármaco antiprogestogênico, utilizado para a dilatação e amadurecimento do colo uterino na preparação para o parto.
Para memorizar os 5 principais grupos de tocolíticos, utilize a frase: «Bem Gestantes Aprovem Muito Sossego» (Beta-miméticos, Gestágenos, Antagonistas da ocitocina, Miotrópicos espasmolíticos, Supressores do SNC).
Questões de aulas e exames
Qual é a diferença entre tocolíticos e fármacos que relaxam o colo uterino?
Os tocolíticos atuam no miométrio do corpo uterino, reduzindo o seu tônus para cessar as contrações. Os fármacos que relaxam o colo uterino são utilizados com a finalidade clínica oposta — para acelerar o parto ou realizar intervenções intrauterinas.
Por que ocorre taquicardia e tremor durante o uso de beta-adrenomiméticos?
Isso se deve à estimulação não-alvo dos receptores beta em outros órgãos e tecidos. Os fármacos causam vasodilatação periférica, sensação de tensão na musculatura esquelética e taquicardia.
Como age a atosibana?
A atosibana é um antagonista competitivo dos receptores de ocitocina. Ela bloqueia esses receptores no miométrio, o que permite interromper o trabalho de parto prematuro entre 24 e 33 semanas.
É possível usar a ergometrina para manter a gravidez?
Categoricamente não. A ergometrina induz uma forte contração tônica do miométrio. É utilizada exclusivamente para cessar hemorragias uterinas por meio da compressão mecânica dos vasos uterinos.
O que mais estudar sobre o tema
- Farmacodinâmica detalhada da hexoprenalina em situações obstétricas de emergência (sofrimento fetal, prolapso de cordão umbilical).
- Particularidades da infusão intravenosa contínua de terbutalina e proteção da solução contra a luz.
- Efeito do sulfato de magnésio na hemodinâmica e controle da síndrome convulsiva na eclâmpsia.
- Mecanismos de desenvolvimento de hipocalemia transitória durante a terapia com beta-agonistas.
- Diferenças na ação da ocitocina e das prostaglandinas sobre o miométrio nos diferentes trimestres da gestação.
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