Indicações de uso e tática moderna
Os analépticos respiratórios clássicos são utilizados em estados patológicos acompanhados por uma diminuição da excitabilidade das estruturas responsáveis pela regulação da inspiração e expiração.
As principais indicações para a sua prescrição incluem:
- Depressão do centro respiratório no contexto da toma de medicamentos hipnóticos ou anestésicos.
- Asfixia neonatal.
- Intoxicação por monóxido de carbono (nestas situações, os fármacos podem ser administrados por via intravenosa).
Apesar da existência de indicações, a tática moderna de gestão de pacientes com estados hipóxicos alterou-se substancialmente. Atualmente, os estimuladores respiratórios são utilizados com bastante raridade. O método principal e mais fiável para a correção da insuficiência respiratória é a ventilação mecânica assistida ou artificial (ventilação mecânica).
Carbogénio: estimulante de tipo misto
Um dos representantes mais conhecidos dos estimulantes de tipo misto é o carbogénio. A sua eficácia baseia-se numa composição rigorosamente calibrada da mistura gasosa:
- Dióxido de carbono ($CO_2$) — de 5 a 7%.
- Oxigénio ($O_2$) — de 93 a 95%.
O mecanismo de ação do carbogénio tem um caráter combinado. Em primeiro lugar, exerce um efeito estimulante direto sobre os neurónios do centro respiratório. Em segundo lugar, desencadeia-se uma estimulação reflexa, que é mediada através de quimiorrecetores localizados na região dos glomus carotídeos.
Do ponto de vista da farmacodinâmica, o efeito terapêutico do carbogénio deve-se exclusivamente à presença de dióxido de carbono na sua composição. Na administração por inalação, o efeito clinicamente significativo desenvolve-se 5 a 6 minutos após o início do procedimento.
Antagonistas específicos dos recetores opioides
Em situações em que a alteração da ventilação pulmonar é provocada por uma sobredosagem de medicamentos que deprimem o sistema nervoso central, o uso de analépticos não específicos não é adequado. Nestes casos, utilizam-se antídotos específicos, cuja escolha depende do tipo de recetores bloqueados.
Na intoxicação por analgésicos opioides, a patogenese da depressão está associada à estimulação dos recetores $\mu$-opioides dos neurónios do centro respiratório. Para o tratamento, utilizam-se antagonistas dos recetores $\mu$:
- O naloxone é um fármaco para administração intravenosa. Caracteriza-se por um efeito rápido, mas relativamente curto (a duração da ação é de até 1 hora).
- A naltrexona é um fármaco administrado por via oral. Distingue-se por uma janela terapêutica prolongada, mantendo a sua ação até 36 horas.
Reversão da depressão induzida por benzodiazepinas
Se a insuficiência respiratória for causada pelo efeito tóxico das benzodiazepinas, utiliza-se como terapia etiotrópica um antagonista específico dos recetores benzodiazepínicos — o flumazenil (nome comercial — Anexate). O fármaco é administrado por perfusão intravenosa.
Uma característica importante do flumazenil é o seu amplo espectro de ação dentro do seu grupo de recetores. Demonstra alta eficácia clínica na sobredosagem não só de tranquilizantes benzodiazepínicos clássicos, mas também dos chamados fármacos Z. Os últimos incluem, por exemplo, o zolpidem — um fármaco hipnótico que é um agonista não benzodiazepínico das mesmas estruturas recetoras.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais os fármacos que pertencem aos analépticos respiratórios de ação direta?
Os analépticos respiratórios de ação direta (central) incluem o pentetrazol, o bemegride e a cafeína.
- O pentetrazol é um fármaco de ação direta.
- O bemegride é um analéptico de ação central, utilizado em intoxicações leves por hipnóticos.
- A cafeína é um estimulante de ação central com uma amplitude terapêutica relativamente larga.
Estes fármacos realizam a estimulação direta do centro respiratório, diminuindo o efeito depressor dos hipnóticos e anestésicos.
Quais os fármacos que pertencem aos analépticos de ação reflexa?
Os fármacos de ação reflexa incluem a citisina e a lobelina, que são agonistas nicotínicos (fármacos colinérgicos nicotínicos).
- A citisina excita os recetores da zona sinocarotídea.
- A lobelina estimula os recetores nicotínicos, de onde os impulsos são direcionados para o bulbo raquidiano.
Estes medicamentos são utilizados para restaurar a função respiratória em caso de depressão da mesma, atuando não diretamente sobre o centro respiratório, mas através de estimulação reflexa.
Qual é o mecanismo de ação exato do flumazenil a nível molecular?
O mecanismo de ação do flumazenil consiste no bloqueio competitivo dos recetores benzodiazepínicos.
Isto conduz à eliminação dos efeitos dos agonistas, tais como o efeito hipnótico e sedativo. O fármaco é um antagonista específico, administrado por via intravenosa, que restaura eficazmente a respiração e a consciência na depressão medicamentosa. É utilizado na sobredosagem tanto de benzodiazepinas clássicas como de fármacos Z (por exemplo, o zolpidem).
Quais os efeitos secundários característicos dos analépticos clássicos na sua sobredosagem?
Na sobredosagem com analépticos clássicos, podem desenvolver-se complicações dispépticas, neurológicas e convulsivas graves.
- Distúrbios dispépticos — náuseas e vômitos.
- Alterações neurológicas — espasmos musculares.
- Complicações graves — desenvolvimento de síndrome convulsiva (convulsões).
Quais são as contraindicações absolutas ao uso de analépticos respiratórios?
Uma contraindicação absoluta ao uso de analépticos respiratórios (por exemplo, o bemegride) são as intoxicações graves por hipnóticos e as formas graves de depressão respiratória.
Nestes estados, a respiração não se restabelece, no entanto, a estimulação do metabolismo dos neurónios cerebrais aumenta a sua necessidade de oxigénio. Na hipoxia não corrigida, isto conduz ao agravamento da lesão das células nervosas e a uma deterioração geral do estado do paciente. Em vez de analépticos, nestes casos está indicada a ventilação mecânica artificial.
Para memorizar a composição do carbogénio: o dióxido de carbono na mistura está exatamente a 5–7%, sendo esta a concentração ideal para estimular a respiração sem provocar intoxicação.
Questões de aulas e exames
Em quanto tempo se manifesta o efeito da inalação com carbogênio?
O efeito devido ao dióxido de carbono desenvolve-se em média após 5 a 6 minutos de inalação.
O que é preferível na hipóxia grave: analepticos ou ventilação mecânica?
A tática moderna atribui prioridade absoluta à ventilação mecânica assistida ou artificial, sendo os estimuladores raramente utilizados.
Qual é a principal diferença entre a naloxona e a naltrexona?
O naloxone é administrado por via intravenosa e atua por pouco tempo (até 1 hora), enquanto a naltrexona é administrada por via oral e proporciona um efeito prolongado (até 36 horas).
É possível utilizar o flumazenil em caso de intoxicação por zolpidem?
Sim, o flumazenil é eficaz na sobredosagem de fármacos Z (incluindo o zolpidem), uma vez que estes são agonistas não benzodiazepínicos dos recetores benzodiazepínicos.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismo de estimulação reflexa através dos glomus carotídeos
- Patogénese da depressão respiratória por agonistas $\mu$-opioides
- Farmacocinética e caraterísticas da administração intravenosa do flumazenil
- Especificidade da ação dos fármacos Z sobre o sistema nervoso central
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