Antibióticos de largo espectro

Cefalosporinas — a base da terapia com β-lactâmicos

As cefalosporinas representam um grupo essencial de antibióticos β-lactâmicos com o mais amplo espectro de atividade antimicrobiana. Caracterizam-se por um tipo de ação bactericida, ou seja, destroem completamente as células bacterianas.

Em termos de estrutura química, as cefalosporinas são muito semelhantes às penicilinas. A base de sua molécula é o ácido 7-aminocefalosporânico. Ele contém um anel β-lactâmico específico, que determina o mecanismo de ação antimicrobiana. A principal vantagem clínica das cefalosporinas sobre as penicilinas é a sua alta estabilidade contra as β-lactamases — enzimas produzidas por microrganismos para neutralizar os medicamentos.

Macrolídeos, azalídeos e fusidinas

Macrolídeos e azalídeos possuem um espectro de atividade específico. Eles afetam eficazmente microrganismos como Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia, Actinomyces israelii, Listeria monocytogenes e Chlamydia. Uma característica importante de sua farmacocinética é que, quando administrados sistemicamente, eles penetram mal através da barreira hemato-oftálmica (BHO). Portanto, sua aplicação tópica é frequentemente justificada. Os medicamentos populares incluem a pomada de eritromicina (contém 10 mil UI/g de eritromicina) e o colírio Azidrop (solução de azitromicina a 0,15%, prescrito para crianças a partir de 1 ano, 2 vezes ao dia).

Fusidinas exercem um efeito bacteriostático e agem predominantemente sobre a flora estafilocócica. São antibióticos antiestafilocócicos de reserva, utilizados em caso de alergia aos β-lactâmicos ou resistência comprovada a eles. Assim como os macrolídeos, as fusidinas atravessam mal a BHO. Como agente tópico, utiliza-se o Fucithalmic (ácido fusídico a 1%).

Medicamentos combinados: sinergismo dos componentes

Para combater infecções complexas, são utilizadas combinações de antibióticos. Atualmente, o único medicamento que contém três componentes antibacterianos de uma só vez é o Colbiocin.

• Cloranfenicol. Antibiótico de largo espectro que inibe a síntese proteica em micróbios sensíveis. Destrói bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como Mycoplasma spp., Rickettsia spp. e Chlamydia spp. Não é ativo contra Pseudomonas aeruginosa nem fungos.
• Rolitetraciclina (grupo das tetraciclinas). Possui ação bacteriostática, bloqueando a síntese de proteínas bacterianas ao nível do RNA. O espectro inclui bactérias gram-negativas, clamídias, micoplasmas, riquétsias e protozoários (Entamoeba histolytica). A resistência dos microrganismos a ele desenvolve-se lentamente.
• Colistina (polimixina E). Antibiótico bactericida isolado de Bacillus polymixa, var. colistinus. Ativo contra a maioria das bactérias gram-negativas (incluindo Pseudomonas spp. e Haemophilus spp.) e fungos. É um medicamento de reserva "profunda" para o tratamento de infecções multirresistentes. A colistina não apresenta resistência cruzada com antibióticos de largo espectro e exibe um sinergismo acentuado com eles.

Prevenção de complicações: Antibióticos poliénicos

A terapia massiva com antibióticos de largo espectro frequentemente leva ao desequilíbrio da microflora. Para a prevenção e tratamento de candidíases (infecções fúngicas da pele, túnicas mucosas da boca, faringe, vagina e intestinos), utilizam-se antibióticos poliénicos.

Sua principal característica farmacocinética é que, quando administrados por via oral, são praticamente não absorvidos pelo trato gastrintestinal. Devido a isso, os polienos exercem uma ação exclusivamente tópica no lúmen intestinal. Entre os efeitos colaterais dos polienos, os mais comuns são reações alérgicas e vários distúrbios dispépticos.

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• O mecanismo de ação do anel β-lactâmico na parede celular bacteriana.
• Classificação das cefalosporinas e seu espectro de atividade.
• Farmacocinética dos macrolídeos em administração sistêmica.
• Mecanismos de desenvolvimento de resistência bacteriana ao cloranfenicol.
• Características do uso de antibióticos antiestafilocócicos de reserva.

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