Vitamina PP: farmacocinética e bioquímica
Os medicamentos deste grupo são absorvidos a partir do lúmen intestinal para a corrente sanguínea sistêmica de forma inalterada. Ao atingirem o fígado, as moléculas são ativamente incorporadas aos processos bioquímicos, atuando como substrato para a síntese de coenzimas essenciais. Estas incluem o NAD (nicotinamida adenina dinucleotídeo) e o NADP (nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato), que asseguram a ocorrência de reações redox cruciais nos tecidos.
Na natureza, a vitamina PP é amplamente distribuída. As fontes vegetais incluem pão integral, cogumelos, nozes, vegetais (tomates, pimentões) e leguminosas (soja, ervilha, feijão). As fontes animais são carne, peixe e miúdos (coração, rins, fígado).
Farmacodinâmica: ácido nicotínico versus nicotinamida
O grupo inclui duas substâncias principais: a nicotinamida e o ácido nicotínico (conhecido pelo nome comercial niacina). Ambas as formas possuem forte ação antipelagra, mas seus perfis farmacológicos diferem significativamente.
Apenas o ácido nicotínico é capaz de exercer os seguintes efeitos específicos:
- Ação vascular: causa vasodilatação acentuada e aumenta a permeabilidade da parede vascular.
- Efeito sobre a hemostasia: estimula a atividade fibrinolítica do sangue.
- Ação antiaterogênica: quando administrado em altas doses (3–4 g por dia), atua como um agente hipolipidêmico. Ele inibe a síntese de lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL), reduz a concentração de triglicerídeos e de lipoproteínas de baixa densidade (LDL), enquanto aumenta simultaneamente o nível de lipoproteínas de alta densidade (HDL) antiaterogênicas.
É importante lembrar que a nicotinamida é totalmente desprovida de propriedades vasodilatadoras e hipolipidêmicas.
Uso clínico dos preparados de vitamina PP
A principal indicação para a prescrição de ambas as formas é a prevenção da hipovitaminose e o tratamento da pelagra.
Em gastroenterologia e hepatologia, os medicamentos são utilizados em doenças hepáticas (cirroses, hepatites) e gastrites acompanhadas de baixa acidez. Além disso, estimulam a regeneração tecidual em úlceras e feridas de difícil cicatrização.
Indicações específicas para o ácido nicotínico incluem a terapia combinada de distúrbios circulatórios cerebrais isquêmicos, aterosclerose e espasmos vasculares das extremidades. Para terapia prolongada, foi desenvolvida uma forma de liberação prolongada de ácido nicotínico — comprimidos de Enduracina.
Vitamina P (Bioflavonoides): propriedades e fontes
O grupo dos bioflavonoides inclui o rutosídeo (rutina), a diidroquercetina (quercetina), a hesperidina e outros compostos. Ao contrário da vitamina PP, eles têm origem exclusivamente vegetal. São ricos em frutas cítricas, groselha preta, rosa-mosqueta, sorveira, chá verde e nozes. Os bioflavonoides não são encontrados em produtos de origem animal.
O principal efeito farmacológico da vitamina P é o angioprotetor. Os medicamentos regulam a permeabilidade da parede vascular, reduzem a fragilidade capilar e exercem efeito hipotensor. Além disso, apresentam atividade antioxidante e possuem propriedades coleréticas.
Os bioflavonoides interagem estreitamente com a vitamina C. Eles convertem o ácido ascórbico em ácido monodesidroascórbico, o que facilita sua penetração no interior das células. É com base nesse mecanismo que atuam os medicamentos combinados, como o ascorutina (combinação de rutosídeo e ácido ascórbico).
Indicações para a prescrição de bioflavonoides
Os preparados de vitamina P são utilizados para a prevenção e o tratamento de estados de deficiência específicos (hipo e avitaminose P).
Em angiologia, são indicados para patologias vasculares: aumento da permeabilidade capilar e insuficiência venosa, incluindo tromboflebites.
Em traumatologia, os bioflavonoides combatem eficazmente o edema de diversas origens e são utilizados no tratamento de lesões mecânicas e queimaduras pelo frio.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o mecanismo da ação hipolipidêmica do ácido nicotínico?
O mecanismo da ação hipolipidêmica do ácido nicotínico consiste na inibição da enzima triglicerídeo lipase no tecido adiposo.
A cascata de reações inclui:
- Redução da lipólise nos adipócitos e diminuição da formação de ácidos graxos livres (AGL).
- Redução da mobilização de AGL e sua captação pelo fígado.
- Diminuição da biossíntese de triglicerídeos (TG) no fígado.
- Redução da formação de lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL) como consequência da diminuição dos TG.
Como resultado, os níveis de VLDL, IDL e LDL diminuem, enquanto o nível de HDL antiaterogênico aumenta.
Quais efeitos colaterais o uso do ácido nicotínico causa?
O uso do ácido nicotínico causa efeitos colaterais associados à vasodilatação, reações alérgicas e toxicidade hepática.
As principais manifestações indesejadas incluem:
- Vermelhidão (hiperemia) da pele do rosto, pescoço e parte superior do tórax.
- Sensação de calor e prurido cutâneo (causados pelo fato de o medicamento estimular a síntese aumentada de prostaglandina D2).
- Distúrbios do trato gastrintestinal.
- Distúrbios do sistema cardiovascular.
- Reações alérgicas.
- Hepatotoxicidade (comprometimento da função hepática com o uso prolongado de altas doses devido a um aumento excessivo no teor de NAD e NADP).
Quais medicamentos pertencem ao grupo dos bioflavonoides (vitamina P)?
O grupo dos bioflavonoides (vitamina P) inclui rutina, quercetina, hesperidina e suas formas farmacêuticas.
As fontes destacam os seguintes medicamentos e substâncias ativas:
- Rutosídeo — por exemplo, rutina.
- Diidroquercetina — por exemplo, quercetina.
- Hesperidina.
- Medicamentos combinados — combinação de rutosídeo com ácido ascórbico, por exemplo, ascorutina.
A tríade clássica de sintomas da pelagra (deficiência de vitamina PP) é facilmente lembrada como a «Regra dos Três Ds»: Diarreia, Dermatite, Demência.
Questões de aulas e exames
Qual é a diferença entre ácido nicotínico e nicotinamida?
Ambas as formas tratam a pelagra, mas apenas o ácido nicotínico dilata os vasos sanguíneos e reduz o nível de lipídios aterogênicos no sangue. A nicotinamida não possui essas propriedades.
Como a vitamina P interage com o ácido ascórbico?
Ele converte a vitamina C em ácido monodesidroascórbico. Isso é necessário para que o ácido ascórbico possa atravessar a membrana celular e entrar na célula.
É possível obter vitamina P de produtos de origem animal?
Não, os bioflavonoides são sintetizados apenas pelas plantas. Eles estão totalmente ausentes na carne, no peixe ou nos miúdos.
O que mais estudar sobre o tema
- O papel bioquímico do NAD e do NADP nos processos redox.
- O mecanismo de inibição da síntese de VLDL sob a ação do ácido nicotínico.
- O efeito do ácido nicotínico sobre a atividade fibrinolítica do sangue.
- Farmacocinética de formas de liberação prolongada de ácido nicotínico (medicamento Enduracin).
- Propriedades antioxidantes dos bioflavonóides a nível celular.
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