Mecanismo de ação e o conceito de cardiosseletividade
A principal diferença deste grupo de medicamentos reside na capacidade de agir seletivamente sobre os receptores $\beta_1$-adrenérgicos, localizados predominantemente no coração. O efeito sobre os receptores $\beta_2$ (situados nos brônquios e vasos sanguíneos) é mínimo.
Para avaliar essa seletividade, utiliza-se o índice de cardiosseletividade. Ele indica a proporção entre a potência do bloqueio dos receptores $\beta_1$ e $\beta_2$. Por exemplo, para o metoprolol e o betaxolol esse índice é de 25/1 (seletividade moderada), enquanto para o nebivolol chega a 290/1 (alta seletividade). Para comparação: no propranolol (não seletivo), essa proporção é de 1/1,8.
Principais representantes
Na prática clínica, os seguintes betabloqueadores cardiosseletivos são os mais frequentemente utilizados (nomes comerciais entre parênteses):
- Metoprolol (Betaloc, Eгилок, Vasocardin);
- Bisoprolol (Concor);
- Nebivolol (Nebilet);
- Atenolol (Tenormin);
- Betaxolol (Locren);
- Talinolol (Cordanum);
- Esmolol (Brevibloc).
Vantagens e aplicação clínica
Devido à baixa afinidade pelos receptores $\beta_2$, esses medicamentos apresentam diversas vantagens em relação aos análogos não seletivos:
- Elevam menos o tônus brônquico.
- Têm menor impacto sobre o tônus vascular periférico.
- Interferem menos no metabolismo dos carboidratos (aumentam menos a resistência à insulina e afetam menos a ação dos hipoglicemiantes).
As principais indicações incluem hipertensão arterial, angina de peito, infarto do miocárdio e taquiarritmias. Na doença arterial coronariana, é importante destacar que esses fármacos reduzem o débito cardíaco, mas praticamente não aumentam a pós-carga nem a resistência vascular periférica total.
Particularidades do tratamento da insuficiência cardíaca crônica (ICC)
Na ICC, o organismo tenta compensar a redução da função de bomba do coração ativando os sistemas simpatoadrenérgico e renina-angiotensina. O excesso de noradrenalina e angiotensina II leva ao aumento da frequência cardíaca, sobrecarga miocárdica e, por fim, à morte dos cardiomiócitos (apoptose), fibrose e arritmias.
Os betabloqueadores cardiosseletivos eliminam o efeito tóxico da noradrenalina. Eles reduzem a frequência cardíaca, prolongam a diástole (o que melhora a nutrição do coração) e diminuem a secreção de renina. O tratamento é sempre iniciado com as doses mínimas, aumentando-as gradualmente (titulação). Os fármacos são combinados com inibidores da ECA, e um efeito positivo sustentado desenvolve-se após 2 a 3 meses.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais são os efeitos colaterais dos betabloqueadores cardiosseletivos?
Os betabloqueadores $\beta_1$-seletivos podem causar os seguintes efeitos colaterais:
- Efeitos cardíacos: depressão da condução AV com risco de bloqueios, bradicardia excessiva, diminuição da contratilidade, hipotensão arterial.
- Sistema respiratório: podem elevar discretamente o tônus brônquico; com a perda da seletividade, são possíveis efeitos típicos dos betabloqueadores não seletivos, incluindo broncoespasmo.
- Vasos sanguíneos: elevam o tônus vascular periférico em menor grau que os betabloqueadores não seletivos.
- Metabolismo: interferem menos na ação dos hipoglicemiantes e aumentam menos a resistência tecidual à insulina.
- Síndrome de abstinência: a interrupção abrupta do uso de betabloqueadores pode causar aumento na frequência e intensidade das crises de angina.
A cardiosseletividade é relativa e diminui substancialmente quando os fármacos são administrados em doses altas.
Quais classes de medicamentos são combinadas com os betabloqueadores no tratamento da insuficiência cardíaca crônica?
No tratamento da insuficiência cardíaca crônica, os betabloqueadores são combinados com várias classes de medicamentos como parte da terapia padrão e quadrirresgate. O esquema terapêutico básico (quadriterapia), juntamente com os betabloqueadores, inclui:
- Inibidores da ECA, bloqueadores dos receptores de angiotensina II (BRA) ou ARNI (valsartana + sacubitril).
- Antagonistas da aldosterona (diuréticos poupadores de potássio).
- Inibidores do cotransportador sódio-glicose tipo 2 (iSGLT2 / gliflozinas), como a dapagliflozina ou a empagliflozina.
Outros diuréticos também podem ser incluídos na terapia farmacológica padrão para aprimorar os sintomas e o prognóstico.
Quais são as contraindicações absolutas para a prescrição de betabloqueadores cardiosseletivos?
As contraindicações para a prescrição de betabloqueadores $\beta_1$-seletivos incluem:
- Asma brônquica — os medicamentos podem elevar discretamente o tônus brônquico.
- Choque cardiogênico.
- Bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau em pacientes sem marca-passo funcionante.
- Doença pulmonar obstrutiva crônica grave em fase de exacerbação.
- Alergia ou intolerância aos componentes da fórmula.
Outras contraindicações aos betabloqueadores incluem sinais de descompensação da insuficiência cardíaca, bradicardia acentuada, retenção hídrica acentuada e broncoespasmo.
Questões de aulas e exames
É possível prescrever betabloqueadores cardiosseletivos na asma brônquica?
Não, não podem. Apesar da seletividade, eles ainda podem aumentar levemente o tônus brônquico, sendo, portanto, contraindicados na asma brônquica.
A cardiosseletividade é mantida com o aumento da dose do medicamento?
Não. Uma das regras fundamentais da farmacologia desses agentes é que a cardiosseletividade é relativa e diminui significativamente com o uso de doses altas.
Com que rapidez ocorre o efeito terapêutico dos betabloqueadores na insuficiência cardíaca?
O efeito positivo na ICC desenvolve-se de forma tardia — uma melhora perceptível ocorre após 2 a 3 meses de uso regular de doses adequadamente ajustadas (tituladas).
O que mais estudar sobre o tema
- Estrutura química do atenolol e do metoprolol
- Princípios da titulação de dose na ICC
- Particularidades hemodinâmicas do uso na DAC
- Mecanismos de cardioproteção (prevenção de fibrose e apoptose)
- Interação com inibidores da ECA na insuficiência cardíaca
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