Definição e mecanismo de ação
Os anestésicos locais são substâncias que bloqueiam reversivelmente os canais de sódio e interrompem a condução do impulso nervoso. Ao contrário dos analgésicos, que suprimem apenas a sensibilidade dolorosa, os anestésicos locais suprimem sequencialmente todos os seus tipos: primeiro a dor, seguida pela sensibilidade tátil, gustativa, olfativa e térmica.
Para bloquear o canal, a molécula do anestésico deve penetrar no interior da célula e ligar-se ao canal de sódio pelo lado citoplasmático. Como resultado, a despolarização da membrana é interrompida, o potencial de ação não se forma e a condução do impulso é cessada.
Os anestésicos locais são bases fracas. No meio ácido de um foco inflamatório (especialmente purulento), eles adquirem carga, deixam de penetrar através da membrana do neurônio e perdem eficácia. Portanto, na inflamação purulenta, o seu uso é desaconselhado.
Classificação
De acordo com a estrutura química, os anestésicos locais são divididos em dois grupos:
- Ésteres — são destruídos pela colinesterase plasmática, sendo preferíveis em doenças hepáticas. Incluem: procaína (novocaína), tetracaína, cocaína, benzocaína.
- Amidas — são metabolizadas pelos citocromos P450 no fígado. O grupo inclui: lidocaína, trimecaína, mepivacaína, ropivacaína, bupivacaína, articína (ultracaine).
Particularidades de uso e efeitos colaterais
Os anestésicos locais são frequentemente combinados com adrenalina: a vasoconstrição retarda a absorção do fármaco para o sangue, prolonga a sua ação e reduz os efeitos colaterais reabsortivos. A noradrenalina não deve ser usada para este fim — quando administrada por via subcutânea ou intramuscular, causa necrose tecidual (o antídoto é a fentolamina).
Efeitos colaterais reabsortivos:
- náuseas, vômitos;
- lentificação da condução atrioventricular (bloqueio AV de 2º–3º graus é contraindicação para administração intravenosa);
- parestesias, moscas volantes visuais, zumbido nos ouvidos;
- excitação do SNC seguida por depressão da consciência;
- em caso de intoxicação grave — queda brusca da pressão arterial, convulsões tônico-clônicas, parada cardíaca e respiratória.
Conduta na intoxicação: adrenalina para suporte hemodinâmico e diazepam para controle das convulsões.
Tipos de anestesia local
- Superficial (terminal) — aplicação do anestésico na pele ou mucosas. Utilizada em oftalmologia, prática otorrinolaringológica, EDA, intubação, broncoscopia. Utilizam-se lidocaína, benzocaína, bupivacaína, articína, trimecaína.
- Infiltração — infiltração camada por camada dos tecidos com solução anestésica durante intervenções cirúrgicas.
- Bloqueio de condução (regional) — injeção do anestésico na área do nervo (evitando injeção direta no próprio nervo para prevenir neuralgia). Amplamente utilizado em odontologia e na cirurgia de Lukashevich. Utilizam bupivacaína, articína, procaína, lidocaína.
- Epidural — injeção no espaço epidural da medula espinal. Utilizada em cirurgias pélvicas, cesariana, analgesia de parto.
- Subaracnoidea (raquianestesia) — injeção no líquido cefalorraquidiano sob a aracnoide. Menos utilizada devido ao risco de efeitos colaterais centrais e ao perigo de herniação do bulbo raquidiano em caso de perda significativa de líquor.
Principais fármacos
- Lidocaína — anestésico universal para todos os tipos de anestesia, mais tóxico que a novocaína. O único anestésico local utilizado por via intravenosa: empregado como antiarrítmico da classe IB no infarto do miocárdio, arritmias decorrentes de intoxicação por glicosídeos cardíacos, antidepressivos e atropina. Apenas para uso em emergências.
- Benzocaína (anestesina) — insolúvel em água, utilizada apenas topicamente: em pomadas para prurido, sarna, alergias; por via oral para refluxo esofágico; em supositórios para hemorroidas.
- Procaína (novocaína) — duração de ação de 30–60 minutos, altamente hidrossolúvel, menos tóxica que a lidocaína; em combinação com adrenalina é praticamente atóxica. Adequada para todos os tipos de anestesia.
- Articína (ultracaine) — duração de 1–2 horas, utilizada para todos os tipos de anestesia, exceto a tópica. Com adrenalina, é altamente eficaz e pouco tóxica; amplamente utilizada em odontologia.
- Bupivacaína (marCAINE) — duração de 3–4 horas, possui período de latência de cerca de 20 minutos, sendo 16 vezes mais potente que a novocaína. A bupivacaína lipossomal é liberada por até 72 horas e é considerada uma alternativa à morfina para analgesia pós-operatória.
- Ropivacaína — duração de 4–6 horas, principalmente para anestesia epidural e subaracnoidea.
- Cocaína — o primeiro anestésico local histórico, extraído da planta de coca. É única por inibir a recaptação de dopamina, noradrenalina e serotonina, causando intensa euforia, taquicardia e aumento da pressão arterial. Causa apenas dependência psicológica; a síndrome de abstinência manifesta-se por depressão e exaustão devido ao esgotamento das reservas de neurotransmissores.
- Cloreto de etila — utilizado na forma de spray: ao evaporar, resfria a pele, reduzindo a dor em lesões esportivas.
Pontos-chave
- Os anestésicos locais bloqueiam os canais de sódio a partir do interior da célula, inibindo sequencialmente todas as modalidades de sensibilidade, começando pela dor.
- No ambiente ácido do foco inflamatório, os fármacos perdem atividade, sendo portanto ineficazes em processos purulentos.
- Os ésteres (novocaína, tetracaína) são metabolizados pela colinesterase plasmática; as amidas (lidocaína, articína, bupivacaína) pelos citocromos P450 hepáticos.
- A adrenalina prolonga e intensifica a ação do anestésico, reduzindo sua toxicidade sistêmica; a noradrenalina não é utilizada para essa finalidade.
- Na intoxicação por reabsorção, administram-se adrenalina e diazepam; o bloqueio AV de 2º–3º graus é contraindicação para administração intravenosa.
- A lidocaína é o único anestésico local de uso intravenoso, sendo utilizada como antiarrítmico da classe IB.
- A bupivacaína tem a ação mais prolongada; a formulação lipossomal atua por até 72 horas.
- A cocaína inibe a recaptação de monoaminas, gerando forte dependência psicológica sem dependência física.