Mekanisme kerja
Obat ini termasuk antimikotik sintetis dan bekerja pada tahap awal sintesis sterol di dalam sel jamur. Terbinafine secara selektif dan reversibel menghambat enzim squalene epoxidase (squalene-2,3-epoxidase) pada membran sitoplasma.
Akibatnya, konversi skualena menjadi skualena epoksida (dan selanjutnya menjadi lanosterol) terblokir, yang menyebabkan defisiensi ergosterol — komponen vital membran jamur — dan akumulasi intraseluler skualena yang beracun, memicu kematian patogen. Perbedaan penting dari agen antifungi golongan azol adalah bahwa alilamin tidak mempengaruhi enzim 14-α-demetilase dan tidak bergantung secara langsung pada sistem sitokrom P-450, meskipun obat ini dimetabolisme dengan partisipasi enzim hati.
Profil farmakologi dan farmakokinetik
Pada pemberian oral, ketersediaan hayati terbinafin adalah sekitar 40% karena metabolisme presistemik (efek lintas pertama di hati). Obat ini ditandai dengan ikatan yang tinggi dengan protein plasma darah (99%).
Berkat sifat lipofiliknya, zat aktif ini terdistribusi secara aktif dan berakumulasi di jaringan yang mengandung keratin (kulit, kuku) dan jaringan adiposa. Waktu paruh ($T_{1/2}$) adalah sekitar 300 jam, yang memastikan sirkulasi berkepanjangan dan pengendapan obat di area lesi.
Indikasi penggunaan
Spektrum aktivitas klinis terbinafin difokuskan pada patogen mikosis superfisial. Obat ini adalah salah satu obat pilihan untuk dermatomikosis (infeksi pada kulit dan apendiksnya — kuku dan rambut) yang disebabkan oleh jamur dermatofit (trikofitosis, mikrosporiosis, epidermofitosis).
Indikasi untuk penggunaan sistemik (oral):
- Onikomikosis (infeksi jamur pada lempeng kuku).
- Mikosis pada kulit kepala dan kulit halus.
- Tinea versikolor.
Penggunaan topikal (salep 1%): Dioleskan secara topikal untuk infeksi jamur pada kulit dan epidermofitosis.
Profil keamanan, efek samping, dan kontraindikasi
Obat ini dikontraindikasikan pada gagal ginjal atau hati berat, serta selama kehamilan.
Efek samping:
- Sering: gangguan dispepsia (mual, nyeri perut, diare, kehilangan nafsu makan), reaksi alergi kulit (ruam).
- Jarang tetapi berat: hepatotoksisitas (membutuhkan pemantauan enzim hati secara teratur selama kursus pengobatan), gangguan hematologi (neutropenia), reaksi kulit berat (termasuk sindrom Stevens-Johnson), serta kemungkinan eksaserbasi patologi autoimun (psoriasis, lupus eritematosus kulit subakut).
- Reaksi lokal (saat pengolesan salep): hiperemia kulit, sensasi terbakar dan gatal di tempat aplikasi.
Interaksi obat:
- Simetidin (inhibitor CYP450) dapat meningkatkan konsentrasi terbinafin dalam plasma.
- Rifampisin (induktor enzim hati), sebaliknya, menurunkan kadar obat dalam darah.
Fitur peresepan dan resep
Dalam farmakologi praktis, terbinafin tersedia dalam bentuk tablet dengan dosis 0,125 g dan 0,25 g, serta dalam bentuk salep 1% (dalam tube 15 dan 30 g).
Contoh formula resep (dalam bahasa Latin):
- Rp.: Unguenti Terbinafini 1% - 30 g
- D. S. Oleskan secara topikal pada area kulit yang terkena 1-2 kali sehari.
Untuk penggunaan sistemik secara oral:
- Rp.: Tab. Terbinafini 0,25 N. 28
- D. S. Ambil secara oral 1 tablet (0,25 g) sekali sehari.
Singkatnya: jawaban atas pertanyaan topik
Parameter laboratorium apa yang perlu dipantau selama penggunaan sistemik jangka panjang terbinafin?
Selama penggunaan sistemik terbinafin, perlu untuk memantau kadar enzim hati. Pemantauan laboratorium ini harus dilakukan selama seluruh kursus pengobatan karena risiko hepatotoksisitas.
Selain itu, harus diingat bahwa obat ini dapat menyebabkan efek samping yang jarang namun serius:
- Hepatotoksisitas — memerlukan pemantauan enzim hati yang wajib.
- Gangguan hematologi — termasuk perkembangan neutropenia.
Tidak ada petunjuk langsung mengenai pemantauan rutin wajib pada gambaran darah dalam sumber, namun pemantauan fungsi hati sangat wajib.
Apa jalur metabolisme dan ekskresi terbinafin dari tubuh?
Terbinafin mengalami metabolisme presistemik di hati, yang menyebabkan efek lintas pertama. Akibat eliminasi di hati, ketersediaan hayati obat saat dikonsumsi secara oral adalah sekitar 40%.
Selama distribusi dan eliminasi, obat berakumulasi dalam struktur berikut:
- Jaringan yang mengandung keratin — kulit dan kuku.
- Jaringan adiposa — sel-sel lemak.
Ekskresi terbinafin dari tubuh terjadi secara perlahan. Obat ini ditandai dengan sirkulasi yang berkepanjangan, dan waktu paruhnya adalah sekitar 300 jam.
Alilamin TERBINAFIN membasmi musuh pada tahap awal: skualena epoksidase dihambat di kuku dan kulit!
Soal-soal dari kelas dan ujian
Enzim sel mikroba apa yang diblokir oleh terbinafin?
Terbinafin secara selektif menghambat enzim skualena epoksidase, mengganggu tahap awal sintesis ergosterol dan menyebabkan akumulasi skualena beracun.
Mengapa terbinafin efektif dalam pengobatan onikomikosis?
Obat ini memiliki lipofilitas tinggi dan kemampuan untuk berakumulasi dalam jaringan yang mengandung keratin (kuku dan rambut), dan waktu paruhnya yang panjang (sekitar 300 jam) memberikan konsentrasi terapeutik yang stabil di tempat infeksi.
Apa perbedaan mekanisme kerja terbinafin dari golongan azol?
Alilamin (terbinafin) memblokir sintesis ergosterol pada tahap yang lebih awal dengan menghambat skualena epoksidase, sementara azol menekan 14-α-demetilase, yang bergantung pada sitokrom P-450.
Topik lain untuk dipelajari
- Farmakodinamika komparatif alilamin (naftifin, butenafin, terbinafin)
- Pengaruh induktor dan inhibitor sitokrom P-450 terhadap farmakokinetik antimikotik
- Konsekuensi biokimia dari akumulasi skualena dalam sel jamur
- Pemantauan parameter laboratorium (transaminase hati, hitung darah lengkap) selama terapi sistemik
- Fitur farmakoterapi onikomikosis pada pasien dengan patologi gastrointestinal dan hati penyerta
Pelajari topik ini secara menyeluruh dalam kursus «Farmakologi»
Di sini adalah ringkasan. Di dalam kursus — semua yang ditanyakan saat kelas dan ujian.
- Panduan metodologis lengkap tentang topik «Terbinafin» dan 5.304 halaman materi subjek lainnya
- Tugas dan kuis setelah setiap topik — seperti pada kolokium
- AI-tutor akan menjawab pertanyaan topik kapan saja
- 116 video pembelajaran untuk mata kuliah ini
Topik lain di bagian «Obat dan Resep»
Video pembelajaran gratis: farmakologiPelajaran singkat dengan ringkasan — tanpa registrasi.
Materi disiapkan oleh staf pengajar WhiteCoat Pro sesuai dengan kurikulum pendidikan kedokteran. Bersifat edukatif.