Asal-usul dan sifat fisikokimia
Obat ini merupakan turunan fenantrena dan menyumbang sekitar 10% dari berat total opium. Meskipun sintesis kimia penuh telah dicapai pada tahun 1952, dalam skala industri Morphinum masih diperoleh melalui ekstraksi dari bahan tanaman karena kelayakan ekonomi.
Berdasarkan sifat kimianya, zat ini adalah basa lemah (mampu menerima proton). Nilai pKa-nya adalah 7,9, yang sangat mendekati pH fisiologis darah.
Farmakodinamik dan mekanisme kerja
Mekanisme kerja didasarkan pada stimulasi reseptor opioid. Morfin yang diberikan secara eksogen meniru efek peptida opioid endogen (khususnya enkephalin).
Efek sentral obat ini beragam:
- Efek psikotropika: perkembangan euforia (warna emosional nyeri berubah, rasa takut dan ketegangan dihilangkan). Hal ini dikaitkan dengan stimulasi reseptor pada sistem mesolimbik dan mesokortikal.
- Pengaruh pada batang otak: stimulasi zona pemicu (trigger zone) pusat muntah secara klinis manifestasi sebagai mual dan muntah. Rangsangan pada inti saraf okulomotor menyebabkan konstriksi pupil (miosis) — ini adalah tanda diagnostik yang sangat penting. Terjadi juga penurunan eksitabilitas pusat pernapasan.
- Sistem kardiovaskular: dalam konteks diagnosis banding, morfin dikarakteristikkan dengan bradikardia.
Farmakokinetik dan metabolisme
Biotransformasi obat berlangsung melalui dua jalur utama:
- Oksidasi mikrosomal: dengan partisipasi enzim retikulum endoplasma (terutama sistem sitokrom P-450), terjadi N-oksidasi dan dealkilasi molekul.
- Konjugasi (reaksi biosintetik): obat bereaksi dengan substrat endogen — asam glukuronat (glukuronidasi) dengan pembentukan ester, tioester, atau amida.
Interaksi secara klinis penting: morfin bertindak sebagai induktor P-glikoprotein. Obat ini meningkatkan aktivitas protein transporter ini, yang mempercepat eliminasi zat obat lain (substrat P-glikoprotein) dan mengurangi efektivitas terapeutiknya.
Keracunan akut dan tindakan pertolongan
Overdosis disertai dengan depresi pernapasan yang dalam dan miosis yang nyata. Logika terapi dibangun di atas dua arah:
1. Detoksifikasi (eliminasi racun):
- Pencucian lambung menggunakan larutan kalium permanganat 0,05% (menyebabkan oksidasi kimia pada morfin) atau suspensi karbon aktif dalam air hangat (adsorpsi racun).
- Pembersihan usus: pemberian pencahar garam secara ketat setelah pencucian lambung.
2. Pemulihan fungsi vital:
- Pemberian antagonis farmakologis spesifik — nalokson (penghambat reseptor opioid) secara intramuskular atau intravena.
- Jika terjadi depresi pernapasan berat, tindakan resusitasi diindikasikan, termasuk ventilasi mekanis paru.
Aturan peresepan dan dosis
Obat ini memiliki potensi narkogenik yang tinggi (menyebabkan ketergantungan obat), oleh karena itu penyalurannya diatur secara ketat.
- Oral: diresepkan dalam bentuk serbuk, tablet, atau tetes sebanyak 0,01–0,02 g. Dosis tunggal maksimum (DTM) oral adalah 0,02 g.
- Parenteral: secara subkutan (s.c.) diberikan 1 ml larutan 1%. Dosis harian maksimum (DHM) untuk administrasi subkutan adalah 0,05 g.
Morfin menyempitkan pupil (miosis), memperlambat denyut nadi (bradikardia), dan menekan pernapasan. Nalokson dan kalium permanganat dalam lambung dapat menyelamatkan pasien.
Soal-soal dari kelas dan ujian
Mengapa pada keracunan morfin, lambung dicuci dengan larutan kalium permanganat?
Penggunaan larutan kalium permanganat 0,05% menyebabkan oksidasi kimia pada morfin, menetralkan toksisitasnya secara langsung di dalam lumen saluran pencernaan.
Bagaimana morfin memengaruhi farmakokinetik obat lain?
Obat ini adalah induktor P-glikoprotein. Hal ini mempercepat eliminasi obat yang merupakan substrat dari transporter ini dan menurunkan efektivitas klinisnya.
Gejala mata apa yang menunjukkan keracunan morfin?
Miosis berat (penyempitan pupil). Ini terjadi karena stimulasi spesifik pada nukleus saraf okulomotor.
Topik lain untuk dipelajari
- Sistem antinosiseptif endogen dan peran enkephalin
- Perbedaan antara analgesik narkotik dan non-narkotik (NSAID)
- Farmakodinamik nalokson sebagai antagonis kompetitif
- Peran P-glikoprotein dalam interaksi antarobat
- Mekanisme perkembangan ketergantungan fisik dan psikologis terhadap opioid
Pelajari topik ini secara menyeluruh dalam kursus «Farmakologi»
Di sini adalah ringkasan. Di dalam kursus — semua yang ditanyakan saat kelas dan ujian.
- Panduan metodologis lengkap tentang topik «Morfina hidroklorida» dan 5.304 halaman materi subjek lainnya
- Tugas dan kuis setelah setiap topik — seperti pada kolokium
- AI-tutor akan menjawab pertanyaan topik kapan saja
- 116 video pembelajaran untuk mata kuliah ini
Topik lain di bagian «Obat dan Resep»
Video pembelajaran gratis: farmakologiPelajaran singkat dengan ringkasan — tanpa registrasi.
Materi disiapkan oleh staf pengajar WhiteCoat Pro sesuai dengan kurikulum pendidikan kedokteran. Bersifat edukatif.