Mekanisme kerja dan spektrum aktivitas
Seperti beta-laktam lainnya, obat ini memiliki efek bakterisidal. Berkat sifat hidrofilik-nya, molekul amoksisilin dengan mudah menembus pori-pori membran luar bakteri Gram-negatif ($G-$), yang memberikan spektrum kerja yang lebih luas dibandingkan penisilin alami (yang bersifat hidrofobik dan tidak dapat melewati pori-pori flora $G-$).
Spektrum aktivitas:
- Sangat aktif terhadap Streptococcus pneumoniae (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin alami).
- Aktif melawan Helicobacter pylori.
- Dalam kombinasi dengan asam klavulanat, bekerja pada Haemophilus influenzae.
- Kurang aktif terhadap Shigella (dibandingkan dengan ampisilin).
Penting: Amoksisilin tidak stabil terhadap beta-laktamase. Untuk mengatasi resistensi bakteri yang memproduksi enzim ini, digunakan obat kombinasi (yang dilindungi), di mana antibiotik dikombinasikan dengan inhibitor $\beta$-laktamase (misalnya, Amoksisilin + Asam Klavulanat).
Farmakokinetik
Amoksisilin memiliki sejumlah perbedaan mendasar dari pendahulunya — ampisilin:
- Absorpsi: Obat ini tahan asam. Saat diminum, diabsorpsi 2–2,5 kali lebih baik daripada ampisilin (bioavailabilitas mencapai 90–95%).
- Hubungan dengan makanan: Absorpsi tidak bergantung pada asupan makanan, yang memastikan konsentrasi stabil dalam plasma darah.
- Distribusi di saluran pencernaan: Karena obat diabsorpsi hampir sepenuhnya dan sangat cepat di bagian atas saluran pencernaan, konsentrasinya di bagian bawah usus tetap rendah.
- Rute pemberian: Hanya digunakan secara oral (per os).
- Ekskresi: Diekskresikan terutama melalui ginjal dalam bentuk tidak berubah.
Indikasi penggunaan
Obat ini diresepkan untuk kondisi berikut:
- Pengobatan infeksi telinga, tenggorokan, dan hidung yang tidak rumit (saluran pernapasan atas dan organ THT).
- Eradikasi Helicobacter pylori pada tukak lambung. Karena monoterapi tidak cukup, amoksisilin digunakan dalam regimen kombinasi (bersamaan dengan klaritromisin, metronidazol, dan penghambat pompa proton — lansoprazol, rabeprazol, atau pantoprazol).
- Pencegahan endokarditis selama prosedur gigi pada pasien kelompok risiko.
- Dalam bentuk kombinasi terproteksi (Amoksisilin + Asam Klavulanat) — untuk pneumonia dan meningitis yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae.
Fitur peresepan dan risiko
Pengaruh patologi ginjal: Karena amoksisilin diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah, gangguan fungsi ginjal sangat krusial bagi farmakokinetiknya. Pada gagal ginjal, waktu paruh ($t_{1/2}$) meningkat secara tajam. Jika menggunakan regimen dosis standar dengan latar belakang patologi tersebut, akumulasi (penumpukan) zat dalam tubuh akan terjadi, yang secara signifikan meningkatkan risiko efek toksik.
Batasan dalam gastroenterologi: Meskipun sangat efektif terhadap infeksi helikobakter di lambung, amoksisilin tidak digunakan untuk infeksi usus (seperti shigellosis atau salmonellosis). Hal ini terkait dengan farmakokinetiknya: karena 95% diabsorpsi di bagian atas, obat ini tidak mencapai bagian bawah usus dalam konsentrasi terapeutik.
Bentuk sediaan dan resep
Panduan referensi menyajikan bentuk oral berikut:
- Tablet 0,25; 0,5, dan 0,75 g.
- Kapsul 0,25 dan 0,5 g.
- Suspensi dalam botol 0,125 dan 0,25 g dalam 5 ml (volume 60 ml).
Regimen dosis standar: oral 0,5–1,0 g 3 kali sehari.
Contoh resep untuk tablet 500 mg (0,5 g): Rp.: Tab. Amoxicillini 0,5 D.t.d. N. 20 S. Secara oral 1 tablet 3 kali sehari.
Singkatnya: jawaban atas pertanyaan topik
Apa spektrum antibakteri lengkap dari amoksisilin?
Amoksisilin memiliki spektrum kerja yang diperluas, mencakup flora mikroorganisme Gram-positif dan Gram-negatif.
- Mikroorganisme yang sensitif — Streptococcus pneumoniae (termasuk strain yang resisten terhadap penisilin), Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, dan streptokokus.
- Kurang sensitif — beberapa strain E. coli, Proteus, dan anaerob.
- Tidak sensitif — Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Enterobacter, dan bakteri intraseluler.
Efek samping apa yang paling khas untuk amoksisilin?
Reaksi merugikan terkonfirmasi yang paling khas untuk amoksisilin adalah reaksi alergi dan ruam spesifik pada mononukleosis infeksiosa.
- Reaksi alergi — syok anafilaktik, angioedema, urtikaria, dan ruam lainnya dimungkinkan; terdapat risiko reaksi alergi silang dengan sefalosporin.
- Ruam spesifik — pada mononukleosis infeksiosa, perkembangan ruam "amoksisilin" mungkin terjadi.
Apa saja kontraindikasi mutlak untuk peresepan amoksisilin?
Dalam sumber yang dikutip, kontraindikasi mutlak khusus untuk amoksisilin tidak tercantum. Disebutkan bahwa pada hipersensitivitas terhadap beta-laktam, terapi alternatif harus digunakan. Pembatasan usia kehamilan kurang dari 34 minggu dan batasan usia untuk suspensi, tablet dispersibel, dan tablet salut mengacu pada amoksisilin sebagai bagian dari kombinasi dengan asam klavulanat, dan tidak dikonfirmasi untuk amoksisilin dalam monoterapi.
Amoksisilin adalah saudara ambisius dari ampisilin: diabsorpsi 95% (makanan bukan halangan), tetapi tidak sampai ke usus bagian bawah, sehingga ia mengobati telinga dan lambung (H. pylori), bukan diare.
Soal-soal dari kelas dan ujian
Mengapa amoksisilin tidak diresepkan untuk shigellosis, tetapi ampicillin diresepkan?
Amoksisilin diabsorpsi di bagian atas saluran pencernaan sebesar 90–95%, sehingga konsentrasinya di lumen usus bagian bawah terlalu kecil untuk sanitasi. Ampisilin diabsorpsi lebih buruk (30–40%), menciptakan konsentrasi tinggi dan efektif langsung di lumen usus.
Untuk apa amoksisilin dikombinasikan dengan asam klavulanat?
Amoksisilin termasuk dalam golongan penisilin yang tidak resisten terhadap beta-laktamase. Asam klavulanat bertindak sebagai inhibitor enzim bakteri ini, melindungi antibiotik dari kerusakan dan memungkinkan untuk mengatasi resistensi mikroflora.
Bagaimana gagal ginjal memengaruhi terapi amoksisilin?
Obat ini diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah. Jika fungsinya terganggu, waktu paruh antibiotik meningkat berkali-kali lipat, yang pada dosis standar mengarah pada akumulasi dan peningkatan risiko toksisitas.
Topik lain untuk dipelajari
- Mekanisme kerja antibiotik beta-laktam pada dinding sel bakteri.
- Penisilin yang dilindungi inhibitor: komposisi, spektrum, dan mengatasi resistensi.
- Skema eradikasi Helicobacter pylori multikomponen (peran PPI dan antibiotik).
- Karakteristik komparatif aminopenisilin dan isoksazolil penisilin.
- Prinsip koreksi dosis antibiotik pada patologi organ ekskresi.
Pelajari topik ini secara menyeluruh dalam kursus «Farmakologi»
Di sini adalah ringkasan. Di dalam kursus — semua yang ditanyakan saat kelas dan ujian.
- Panduan metodologis lengkap tentang topik "Amoksisilin" dan 5.304 halaman materi pelajaran lainnya
- Tugas dan kuis setelah setiap topik — seperti pada kolokium
- AI-tutor akan menjawab pertanyaan topik kapan saja
- 116 video pembelajaran untuk mata kuliah ini
Topik lain di bagian «Obat dan Resep»
Video pembelajaran gratis: farmakologiPelajaran singkat dengan ringkasan — tanpa registrasi.
Materi disiapkan oleh staf pengajar WhiteCoat Pro sesuai dengan kurikulum pendidikan kedokteran. Bersifat edukatif.