Anesthésiques locaux : mécanisme, classification, types d'anesthésie et médicaments

Définition et mécanisme d'action

Les anesthésiques locaux sont des substances qui bloquent de manière réversible les canaux sodiques et suppriment la conduction de l'influx nerveux. Contrairement aux analgésiques, qui suppriment uniquement la sensibilité douloureuse, les anesthésiques locaux bloquent successivement toutes ses modalités : d'abord la douleur, puis le tact, le goût, l'odorat et la température.

Pour bloquer le canal, la molécule d'anesthésique doit pénétrer à l'intérieur de la cellule et se lier au canal sodique du côté cytoplasmique. Il en résulte une perturbation de la dépolarisation membranaire, l'absence de formation de potentiel d'action et l'interruption de la conduction de l'influx.

Les anesthésiques locaux sont des bases faibles. Dans le milieu acide d'un foyer inflammatoire (en particulier purulent), ils se chargent, cessent de traverser la membrane neuronale et perdent leur efficacité. Par conséquent, leur utilisation est inappropriée en cas d'inflammation purulente.

Classification

Selon leur structure chimique, les anesthésiques locaux se divisent en deux groupes :

• Les esters — hydrolysés par la cholinestérase plasmatique, préférables en cas de maladie hépatique. Ils comprennent : la procaïne (novocaïne), la tétracaïne, la cocaïne, la benzocaïne.
• Les amides — métabolisés par les cytochromes P450 dans le foie. Ce groupe comprend : la lidocaïne, la trimécaïne, la mépivacaïne, la ropivacaïne, la bupivacaïne, l'articaïne (ultracaïne).

Particularités d'utilisation et effets indésirables

Les anesthésiques locaux sont souvent combinés avec l'adrénaline : la vasoconstriction ralentit l'absorption du médicament dans le sang, prolonge son action et réduit les effets indésirables liés à la résorption. Il est interdit d'utiliser la noradrénaline dans ce but — par voie sous-cutanée ou intramusculaire, elle provoque une nécrose tissulaire (antidote : phentolamine).

Effets indésirables par résorption systémique :

• nausées, vomissements ;
• ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire (bloc AV de degré II–III — contre-indication à l'administration intraveineuse) ;
• paresthésies, mouches devant les yeux, acouphènes ;
• excitation du système nerveux central suivie d'une dépression de la conscience ;
• en cas d'intoxication grave — chute brutale de la pression artérielle, convulsions tonico-cloniques, arrêt cardiorespiratoire.

Prise en charge de l'intoxication : adrénaline pour soutenir l'hémodynamique et diazépam pour stopper les convulsions.

Types d'anesthésie locale

• Superficielle (terminale) — application de l'anesthésique sur la peau ou les muqueuses. Utilisée en ophtalmologie, en ORL, lors de la FOGD, de l'intubation, de la bronchoscopie. On utilise la lidocaïne, la benzocaïne, la bupivacaïne, l'articaïne, la trimécaïne.
• Infiltration — infiltration couche par couche des tissus par une solution anesthésique lors d'interventions chirurgicales.
• Tronculaire (locorégionale) — injection de l'anesthésique dans la zone d'un nerf (en évitant l'injection directe dans le nerf lui-même pour prévenir la névralgie). Largement utilisée en dentisterie, lors de l'intervention de Lukashevich. On utilise la bupivacaïne, l'articaïne, la procaïne, la lidocaïne.
• Épidurale — injection dans l'espace épidural (sous la dure-mère spinale). Utilisée pour la chirurgie du petit bassin, la césarienne, l'analgésie obstétricale.
• Subarachnoïdienne (spécifiquement rachidienne) — injection dans le liquide céphalo-rachidien sous l'arachnoïde. Utilisée plus rarement en raison du risque d'effets secondaires centraux et du danger d'engagement du bulbe rachidien en cas de fuite importante de LCR.

Principaux médicaments

• Lidocaïne — anesthésique universel pour tous les types d'anesthésie, plus toxique que la novocaïne. Le seul anesthésique local administré par voie intraveineuse : utilisé comme antiarythmique de classe IB en cas d'infarctus du myocarde, d'arythmies sur intoxication aux glycosides cardiotoniques, aux antidépresseurs, à l'atropine. Uniquement pour une utilisation d'urgence.
• Benzocaïne (anesthésine) — insoluble dans l'eau, utilisée uniquement par voie topique : dans des pommades contre le prurit, la gale, les allergies ; par voie orale dans le reflux-œsophagite ; dans des suppositoires contre les hémorroïdes.
• Procaïne (novocaïne) — durée d'action de 30 à 60 minutes, très soluble dans l'eau, moins toxique que la lidocaïne ; en association avec l'adrénaline, elle est pratiquement non toxique. Convient à tous les types d'anesthésie.
• Articaïne (ultracaïne) — durée d'action de 1 à 2 heures, utilisée pour tous les types d'anesthésie sauf l'anesthésie de surface. Avec l'adrénaline, elle est hautement efficace et peu toxique ; largement utilisée en dentisterie.
• Bupivacaïne (marcaïne) — durée d'action de 3 à 4 heures, présente un temps de latence d'environ 20 minutes, 16 fois plus efficace que la novocaïne. La bupivacaïne liposomale est libérée jusqu'à 72 heures et est considérée comme une alternative à la morphine pour l'analgésie postopératoire.
• Ropivacaïne — durée d'action de 4 à 6 heures, principalement pour l'anesthésie épidurale et subarachnoïdienne.
• Cocaïne — premier anesthésique local historique, extrait de la plante de coca. Unique en ce qu'il perturbe la recapture de la dopamine, de la noradrénaline et de la sérotonine, provoquant une euphorie intense, une tachycardie et une élévation de la tension artérielle. N'induit qu'une dépendance psychique ; le syndrome de sevrage se manifeste par une dépression et une asthénie dues à l'épuisement des stocks de neurotransmetteurs.
• Chlorure d'éthyle — utilisé sous forme de spray : lors de son évaporation, il refroidit la peau, réduisant la douleur en cas de traumatismes sportifs.

Points clés

• Les anesthésiques locaux bloquent les canaux sodiques de l'intérieur de la cellule, supprimant successivement toutes les sensibilités en commençant par la douleur.
• Dans le milieu acide d'un foyer inflammatoire, les médicaments perdent leur activité et sont donc inefficaces en présence de processus purulents.
• Les esters (novocaïne, tétracaïne) sont métabolisés par la cholinestérase plasmatique ; les amides (lidocaïne, articaïne, bupivacaïne) par les cytochromes P450 hépatiques.
• L'adrénaline prolonge et potentialise l'action de l'anesthésique tout en réduisant sa toxicité systémique ; la noradrénaline n'est pas utilisée à cette fin.
• En cas d'intoxication par résorption, on administre de l'adrénaline et du diazépam ; un bloc AV de degré II–III constitue une contre-indication à l'administration intraveineuse.
• La lidocaïne est le seul anesthésique local à usage intraveineux, utilisée comme antiarythmique de classe IB.
• La bupivacaïne a la durée d'action la plus longue ; sa forme liposomale agit jusqu'à 72 heures.
• La cocaïne perturbe la recapture des monoamines, induisant une dépendance psychique prononcée sans dépendance physique.