Clasificación según el mecanismo de acción
En la práctica clínica, para relajar el útero se emplean fármacos de diferentes grupos farmacológicos. Los une un objetivo común: la tocolisis, pero sus mecanismos de acción difieren fundamentalmente:
- Beta-2-adrenomiméticos: hexoprenalina, salbutamol, terbutalina, fenoterol.
- Gestágenos (fármacos de progesterona): caproato de hidroxiprogesterona, combinación de etinilestradiol y acetomepregenol.
- Antagonistas de los receptores de oxitocina: atosibán.
- Espasmolíticos miotrópicos: sulfato de magnesio.
- Fármacos depresores del SNC: fármacos para anestesia (enflurano) y ansiolíticos (diacepam).
Beta-adrenomiméticos: la base del tocolisis
Es el grupo principal de fármacos para la supresión del parto prematuro. El representante principal en obstetricia es la hexoprenalina. Es un agonista selectivo de los beta-2-adrenorreceptores que reduce de forma marcada y prolongada la frecuencia y la amplitud de las contracciones uterinas.
La hexoprenalina se utiliza en contracciones prematuras, para la inmovilización del útero antes de una cesárea o la aplicación de fórceps obstétricos, así como en situaciones de emergencia (prolapsos de cordón, asfixia fetal intrauterina aguda, versión desde la posición transversa).
Otros representantes del grupo:
- Salbutamol: se utiliza en el aborto amenazante en el tercer trimestre. En dosis terapéuticas apenas afecta a los receptores beta-1 del corazón ni al tono de la vejiga urinaria.
- Terbutalina: se utiliza para suprimir las contracciones prematuras a partir de la semana 16. Se administra por vía intravenosa en goteo (duración de la infusión: 8 horas), la solución requiere protección contra la luz.
- Fenoterol: estimula tanto los receptores beta-2 como los beta-1. Está indicado en la descoordinación de la actividad uterina y la tensión uterina excesiva.
Los efectos secundarios están relacionados con la estimulación sistémica de los receptores: temblor muscular, dolor de cabeza, vasodilatación, palpitaciones, disminución de la diuresis e hipopotasemia transitoria en los primeros días de tratamiento. Los fármacos están estrictamente contraindicados en patologías cardiovasculares graves, enfermedades hepáticas y renales, así como en el glaucoma de ángulo cerrado.
Antagonistas de la oxitocina y otros grupos
Además de los adrenomiméticos, para el mantenimiento del embarazo se utilizan fármacos con otros puntos de acción:
- Atosibán: antagonista competitivo de los receptores de oxitocina. Detiene eficazmente el trabajo de parto entre las semanas 24 y 33 completas. Entre los efectos secundarios posibles se encuentran la hipotensión arterial, la taquicardia y la atonía uterina que conduce a hemorragias.
- Sulfato de magnesio: espasmolítico miotrópico para administración parenteral. En el contexto de la obstetricia, su tarea principal es reducir la presión arterial y detener (así como prevenir) las convulsiones en la eclampsia.
- Gestágenos (oxiprogesterona): fármacos hormonales que reducen la excitabilidad general del útero.
Farmacología diferencial: tocolíticos y uterotónicos
Es importante distinguir claramente entre los tocolíticos y los fármacos que estimulan el miometrio. Una prescripción errónea puede provocar complicaciones graves.
- La oxitocina provoca contracciones rítmicas fisiológicas que favorecen el parto.
- El dinoprost (prostaglandina F2-alfa) también estimula el útero, y la sensibilidad del miometrio a este aumenta a medida que progresa el embarazo.
- La ergometrina (alcaloide del cornezuelo de centeno) provoca una contracción tónica (continua) del miometrio. Esto comprime mecánicamente los vasos sanguíneos, deteniendo la hemorragia uterina. El fármaco no afecta a los factores de coagulación sanguínea.
- La metiloxitocina es un estimulante uterino y no pertenece a los agentes tocolíticos.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿A través de qué mecanismo celular el sulfato de magnesio relaja el miometrio?
El sulfato de magnesio relaja el miometrio debido al antagonismo funcional de los iones de magnesio y calcio. A nivel celular, bloquea los canales de calcio, impidiendo la entrada de calcio al interior de la célula. Esto proporciona un efecto espasmolítico miotrópico y suprime la actividad contráctil del miometrio.
¿Qué fármacos específicos se utilizan para la relajación y maduración del cuello uterino?
Para la relajación, dilatación y maduración del cuello uterino se utilizan fármacos de los grupos de las prostaglandinas y los antigestágenos.
- Dinoprostona: favorece la relajación y dilatación del cuello uterino.
- Dinoprost: favorece la relajación y dilatación del cuello uterino.
- Mifepristona: fármaco antigestágeno, utilizado para la dilatación y maduración del cuello uterino en la preparación para el parto.
Para recordar los 5 grupos principales de tocolíticos, utilice la frase: «Bien Guardado Ahora Mantengo Seguro» (Beta-miméticos, Gestágenos, Antagonistas de la oxitocina, Miotrópicos espasmolíticos, Sustancias depresoras del SNC).
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la diferencia entre los tocolíticos y los fármacos que relajan el cuello uterino?
Los tocolíticos actúan sobre el miometrio del cuerpo uterino, reduciendo su tono para detener las contracciones. Los fármacos que relajan el cuello uterino se utilizan con el propósito clínico opuesto: para acelerar el parto o realizar intervenciones intrauterinas.
¿Por qué se produce taquicardia y temblor al tomar beta-adrenomiméticos?
Esto se debe a la estimulación fuera de objetivo de los receptores beta en otros órganos y tejidos. Los fármacos provocan la dilatación de los vasos periféricos, sensación de tensión en la musculatura esquelética y aumento de la frecuencia cardíaca.
¿Cómo actúa el atosibán?
El atosibán es un antagonista competitivo de los receptores de oxitocina. Bloquea estos receptores en el miometrio, lo que permite detener el trabajo de parto prematuro entre las semanas 24 y 33.
¿Se puede utilizar la ergometrina para mantener el embarazo?
Rotundamente no. La ergometrina provoca una fuerte contracción tónica del miometrio. Se utiliza exclusivamente para detener hemorragias uterinas mediante la compresión mecánica de los vasos uterinos.
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacodinámica detallada de la hexoprenalina en situaciones obstétricas de emergencia (distrés fetal, prolapso de cordón).
- Características de la administración intravenosa en goteo de la terbutalina y protección de la solución frente a la luz.
- Efecto del sulfato de magnesio en la hemodinámica y el control del síndrome convulsivo en la eclampsia.
- Mecanismos de desarrollo de la hipopotasemia transitoria durante la terapia con beta-adrenomiméticos.
- Diferencias en el efecto de la oxitocina y las prostaglandinas sobre el miometrio en los distintos trimestres del embarazo.
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