Propiedades físico-químicas y pautas de dosificación
Químicamente, el fármaco es el éster $\beta$-dietilaminoetílico del ácido paraaminobenzoico. Se comercializa en forma de clorhidrato, el cual es altamente soluble en agua (en proporción 1:1) y fácilmente soluble en alcohol (1:8). Al introducirse en los tejidos, proporciona una anestesia manifiesta pero de corta duración.
La elección de la concentración de la solución depende del tipo de anestesia a realizar:
- Anestesia infiltrativa: de forma estándar se emplean soluciones al 0,25–0,5%.
- Método de A.V. Vishnevsky (la denominada infiltración progresiva a presión): se requieren las concentraciones más bajas, del 0,125–0,25%.
- Anestesia troncular: se utilizan soluciones al 1–2%.
- Anestesia raquídea: en la práctica moderna se emplea en raras ocasiones; se utiliza una solución altamente concentrada al 5%.
Para la anestesia tópica, el fármaco prácticamente no se utiliza. Esto se debe a que penetra extremadamente mal a través de las membranas mucosas, y para alcanzar el efecto se requeriría una concentración de alrededor del 10%.
Características del metabolismo y de las interacciones
En el organismo, el fármaco experimenta una hidrólisis relativamente rápida. En este proceso participan la colinesterasa del plasma sanguíneo, así como diversas esterasas tisulares. La lógica de muchos de los efectos clínicos y de las interacciones del preparado se basa precisamente en las propiedades de los productos de degradación que se forman.
Durante la destrucción de la molécula se generan dos metabolitos clave:
- Ácido paraaminobenzoico (PABA). Posee similitud química con los fármacos del grupo de las sulfonamidas y actúa como su antagonista competitivo. Si estos fármacos se administran de manera simultánea, el anestésico local debilitará la acción antimicrobiana de las sulfonamidas.
- Dietilaminoetanol. Este metabolito posee un marcado efecto vasodilatador. Debido a la vasodilatación local, se acelera la absorción del propio anestésico hacia el torrente sanguíneo. Este es un fenómeno indeseado, ya que incrementa el riesgo de desarrollar toxicidad sistémica y, al mismo tiempo, reduce la duración de la anestesia local.
Para contrarrestar el efecto vasodilatador del dietilaminoetanol, se añade un vasoconstrictor a la solución (por ejemplo, una solución de epinefrina al 0,1%). Esto enlentece la resorción, disminuye la probabilidad de acción tóxica y prolonga considerablemente la anestesia local.
Acción resortiva (sistémica)
Cuando el fármaco se absorbe hacia la sangre, se desarrollan efectos sistémicos cuya orientación principal es la depresión de diversas funciones del organismo.
Efecto sobre el sistema nervioso y la transmisión sináptica El fármaco deprime los reflejos viscerales y suprime los reflejos espinales polisinápticos. Asimismo, ejerce una acción anticolinérgica: disminuye la liberación del neurotransmisor acetilcolina a partir de las fibras preganglionares (se desarrolla un bloqueo de los ganglios vegetativos). En dosis elevadas, el fármaco es capaz de reducir la liberación de acetilcolina desde las terminaciones de los nervios motores, lo que conduce a una alteración de la transmisión neuromuscular.
Efecto sobre el músculo liso y el sistema cardiovascular Al ingresar al torrente sanguíneo sistémico, el fármaco produce un efecto espasmolítico, disminuyendo el espasmo de la musculatura lisa de los órganos internos. Por parte del sistema cardiovascular, se observa un efecto hipotensor (disminución de la presión arterial) y un efecto antiarrítmico de corta duración. Este último se debe a que el fármaco reduce el automatismo y la excitabilidad del miocardio, además de aumentar su período refractario efectivo.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo molecular de la acción anestésica local de la procaína?
El mecanismo molecular consiste en el bloqueo reversible (no covalente) de los canales de sodio dependientes de voltaje de la membrana neuronal. El fármaco se une de manera dinámica a las estructuras proteicas del canal, principalmente cuando este se encuentra en estado activado (abierto) o inactivado. Esto provoca el bloqueo de la entrada de iones de sodio a la célula e impide la despolarización de la membrana celular, lo que asegura el carácter temporal de la anestesia.
¿Qué contraindicaciones existen para el uso de procaína?
Las contraindicaciones para el uso de procaína (Procainum) son:
- hipersensibilidad al fármaco o intolerancia a los anestésicos locales;
- tratamiento con sulfonamidas;
- déficit congénito de seudocolinesterasa;
- miastenia gravis;
- hipotensión;
- introducción en un foco de inflamación purulenta.
El fármaco se debe emplear con precaución en enfermedades graves del corazón, hígado y riñones.
¿En qué se diferencia la estructura química de la procaína de la de la lidocaína?
La principal diferencia radica en el tipo de enlace químico entre el anillo aromático y el grupo amino.
| Característica | Procaína (Procainum) | Lidocaína |
|---|---|---|
| Grupo químico | Ésteres | Amidas de ácidos sustituidos |
| Tipo de enlace | Enlace éster | Enlace amida |
Debido a estas diferencias estructurales, los fármacos se metabolizan de distinta manera: la procaína es hidrolizada rápidamente por las esterasas plasmáticas y tisulares, dando lugar al ácido paraaminobenzoico, mientras que la lidocaína se biotransforma en el hígado y no genera este metabolito.
¿Qué síntomas clínicos se desarrollan en caso de sobredosis aguda de procaína?
En la sobredosis aguda y la intoxicación por procaína (Procainum), se desarrollan síntomas que aumentan a medida que se incrementa la concentración del fármaco:
- Trastornos neurológicos: mareos, debilidad, parestesias, excitación motora, convulsiones (incluidas las epileptiformes).
- Trastornos vegetativos: palidez cutánea, sudoración, náuseas.
- Trastornos cardiovasculares: taquicardia, descenso de la presión arterial, colapso.
- Trastornos respiratorios: disnea, alteración respiratoria hasta apnea, posible edema pulmonar.
La base de la patogenia es la alteración de la transmisión neuromuscular y la disminución de la liberación de acetilcolina desde las terminaciones de los nervios motores.
Para recordar la interacción: PABA: Inhibe los Antibióticos Bacteriostáticos (compite con las sulfonamidas, debilitando su efecto).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la procaína no es adecuada para la anestesia superficial (terminal)?
El fármaco penetra muy mal a través de las mucosas intactas. Para que se produzca el efecto se necesita una concentración alta (10%), lo que hace que este método no sea aconsejable.
¿Por qué se añade epinefrina a la solución de procaína?
Uno de los metabolitos del fármaco es vasodilatador, lo que acelera su absorción en la sangre. La epinefrina es vasoconstrictora, lo que ralentiza la resorción, prolonga la anestesia y reduce el riesgo de toxicidad.
¿Cómo afecta la procaína a la eficacia de las sulfonamidas?
Durante la hidrólisis de la procaína se forma PABA, que es un antagonista competitivo de las sulfonamidas. Su uso conjunto debilita la acción antimicrobiana de las sulfonamidas.
Qué más repasar sobre el tema
- Clasificación de los anestésicos locales según su estructura química (ésteres y amidas)
- Mecanismo de acción de las sulfonamidas y el papel del PABA en la síntesis de ácido fólico
- Técnica de infiltración tisular tensa según el método de A.V. Vishnevski
- Principios del bloqueo neuromuscular con dosis altas de anestésicos locales
- El papel de la colinesterasa plasmática y los aspectos genéticos del metabolismo de los anestésicos tipo éster
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