Mecanismos de acción de los antiandrógenos
Los fármacos farmacológicos de este grupo ejercen su efecto a través de dos vías principales:
- Alteración de la síntesis de hormonas androgénicas en el organismo.
- Bloqueo directo de la unión de los andrógenos a los receptores sensibles.
La selectividad del efecto de estos agentes está estrictamente limitada a aquellos tejidos donde la actividad hormonal está determinada principalmente por la dihidrotestosterona. Las principales dianas de su acción son la próstata y los genitales externos.
Inhibidores de la síntesis de andrógenos
Un claro representante de los inhibidores de la síntesis es la finasterida (conocida bajo el nombre comercial de Proscar).
- Farmacodinámica: el fármaco inhibe selectivamente la enzima $5\alpha$-reductasa, siendo su acción específica de tejido y manifestándose en la glándula prostática.
- Cadena de efectos: el bloqueo de la enzima conduce a la alteración de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona activa $\rightarrow$ disminuye la estimulación de la proliferación celular prostática $\rightarrow$ se reduce el tamaño global de la glándula.
- Uso: el fármaco se administra por vía oral (per os) y es el tratamiento principal para la hiperplasia prostática benigna (HPB).
Clasificación de los bloqueantes de receptores
Los fármacos que bloquean los receptores de andrógenos se dividen en dos grupos principales. Su subdivisión se basa en las características de su estructura química y la especificidad del mecanismo de interacción con los receptores celulares del organismo.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿En qué dos grupos se dividen los bloqueantes de los receptores de andrógenos?
Los bloqueantes de los receptores de andrógenos se dividen en dos grupos según su estructura química y el mecanismo de interacción con los receptores. Con base en la clasificación presentada, se distinguen los siguientes grupos principales de fármacos:
- Fármacos esteroides: son derivados de la progesterona.
- Antagonistas competitivos no esteroides: antiandrógenos sintéticos no esteroides que compiten con las hormonas naturales por la unión a los receptores en los órganos diana.
¿Qué fármacos pertenecen a los antiandrógenos esteroides?
El ciproterona, un derivado de la progesterona, pertenece a los fármacos antiandrogénicos esteroides.
- Ciproterona (Cyproterone) es un fármaco esteroide. Es un agonista parcial de los receptores de andrógenos con actividad antiandrogénica, suprime la secreción de hormonas gonadotrópicas hipofisarias y también reduce los efectos de los andrógenos en los tejidos.
¿Qué fármacos pertenecen a los antiandrógenos no esteroides?
El grupo de los antiandrógenos sintéticos no esteroides incluye a los antagonistas competitivos utilizados para el tratamiento del cáncer de próstata. Este grupo incluye los siguientes fármacos:
- Flutamida (Flutamide): bloquea competitivamente la unión de los andrógenos a los receptores y suprime el efecto inhibidor de la testosterona sobre la secreción de gonadotrofinas.
- Bicalutamida (Bicalutamide): un antagonista competitivo no esteroide que bloquea la unión de los andrógenos.
- Nilutamida: un antiandrógeno sintético no esteroide.
FINAsterida: FINAliza (reduce) el tamaño de la próstata al bloquear la 5-alfa-reductasa y la conversión de testosterona en dihidrotestosterona.
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuáles son las dos vías principales de acción de los fármacos antiandrogénicos?
Los fármacos actúan alterando la síntesis de hormonas androgénicas o mediante el bloqueo de la unión de los andrógenos a los receptores celulares.
¿Qué enzima inhibe la finasterida y cuál es su localización?
La finasterida inhibe la enzima 5α-reductasa, y su acción es específica de tejido, manifestándose en la glándula prostática.
¿Cuál es la principal indicación para el uso de la finasterida?
La principal indicación es la hiperplasia prostática benigna (HPB), y el fármaco se administra por vía oral.
Qué más repasar sobre el tema
- Análisis detallado de la farmacología clínica de la ciproterona
- Estudio de los dos grupos de bloqueantes de receptores de andrógenos según su estructura química
- Uso del antiestrógeno clomifeno en la esterilidad anovulatoria
- Uso del inhibidor de la síntesis de gonadotropinas danazol en la endometriosis
- Características del uso de tiamazol en el hipertiroidismo
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