Oxitocina y preparados del lóbulo posterior de la hipófisis

Farmacodinámica: mecanismo de acción y efectos

La acción principal de la oxitocina se dirige al músculo liso. En primer lugar, estimula la actividad contráctil del miometrio, afectando principalmente al cuerpo uterino. Es importante señalar que la respuesta de las células musculares no es constante: está estrechamente relacionada con el trasfondo hormonal actual de la mujer y la edad gestacional. Si fuera del embarazo el útero casi no responde a la hormona, a medida que el feto se desarrolla, el número de receptores aumenta hasta alcanzar su máximo absoluto justo en el momento del inicio del parto.

Además de su influencia en el sistema reproductor, el fármaco desempeña un papel clave en el proceso de la lactancia, actuando a dos niveles:

• Efecto central: actúa sobre la adenohipófisis, provocando la liberación de prolactina, lo que conduce a un aumento de la secreción de leche materna.
• Efecto periférico: causa la contracción de las células mioepiteliales que rodean los conductos de las glándulas mamarias, facilitando así la eyección (salida) de la leche.

Farmacocinética y dependencia de la vía de administración

Al ingresar al torrente sanguíneo sistémico, las moléculas del fármaco no se unen a las proteínas plasmáticas. El principio activo tiene un periodo de semivida ($t_{1/2}$) extremadamente corto, que es de solo uno a cuatro minutos.

La velocidad de aparición del efecto clínico y su duración dependen directamente de la vía de administración elegida:

• Por vía intravenosa (a menudo administrada en infusión continua, diluida en solución de glucosa), el efecto se despliega rápidamente, en tan solo 30 a 60 segundos.
• En las inyecciones intramusculares, el efecto tarda de 3 a 7 minutos en manifestarse, sin embargo, su duración aumenta y puede variar en un rango de media hora a tres horas.

Aplicación clínica en obstetricia

Los fármacos de este grupo se dosifican en unidades de acción (UI) especiales y se utilizan en situaciones estrictamente definidas:

1. Estimulación del trabajo de parto. La principal indicación es la hipodinamia uterina diagnosticada.
2. Manejo del periodo postnatal. Los uterotónicos son necesarios para la prevención y la interrupción de emergencia de las hemorragias uterinas por hipotonía. El aumento del tono del miometrio favorece una involución (inversión) más rápida del útero.
3. Apoyo a la lactancia materna. Cuando la eyección de leche es difícil, se prescriben formas intranasales (apray), que se aplican 2 o 3 minutos antes de colocar al bebé al pecho.

Perfil de seguridad y limitaciones

El uso de estimulantes de la contracción uterina conlleva ciertos riesgos. Desde el punto de vista de los sistemas cardiovasculares materno y fetal, son posibles las fluctuaciones de la presión arterial, trastornos del ritmo (arritmias), bradicardia y, en raros casos, el desarrollo de hipotensión y estado de choque. Las complicaciones obstétricas graves incluyen la hipertonía (tetania) uterina y el desprendimiento prematuro de placenta. También pueden producirse reacciones alérgicas, broncoespasmo, náuseas y vómitos. Ante la detección de cualquiera de estos síntomas, se suspende de inmediato la administración del fármaco.

Contraindicaciones absolutas:

• Obstáculos mecánicos para el parto natural (pelvis estrecha clínica, presentación de cara, situación oblicua o transversa del feto).
• Presencia de cicatrices en el útero (secuelas de cesárea o intervenciones quirúrgicas en el cuello uterino).
• Patología somática grave de la madre (insuficiencia renal, hipertensión arterial).

Análogos y preparados de origen animal

Además de la oxitocina clásica, en el arsenal de los médicos existen otros medicamentos con un mecanismo de acción similar:

• Demoxitocina (desaminooxitocina). Es un análogo sintético que supera al original en actividad farmacológica. Su principal ventaja es la resistencia a la acción destructiva de las enzimas salivales. Se comercializa en forma de comprimidos bucodentales que se absorben perfectamente a través de la mucosa oral. Se utiliza en la inercia uterina, para acelerar la involución uterina y estimular la lactancia.
• Pituitrina. Consiste en un extracto acuoso del lóbulo posterior de la hipófisis obtenido de ganado de matadero. En su composición contiene no solo oxitocina, sino también vasopresina (hormona antidiurética). Precisamente debido a la vasopresina, el fármaco posee un efecto secundario pronunciado: la capacidad de elevar la presión arterial.
• Gifotocina. Otro extracto de origen animal, pero a diferencia de la pituitrina, contiene predominantemente oxitocina, lo que hace que su acción sea más selectiva.

Preguntas de clases y exámenes

Qué más repasar sobre el tema

• Pautas de infusión intravenosa continua de oxitocina en solución de glucosa ante la inercia uterina.
• Mecanismos del desarrollo de la bradicardia fetal en el contexto del uso de uterotónicos.
• Características del uso del espray intranasal de oxitocina para el apoyo a la lactancia.
• Riesgos del uso de fármacos de la neurohipófisis en la hipertensión arterial y la insuficiencia renal.
• Patogenia del desarrollo de las hemorragias uterinas por hipotonía y el papel de los uterotónicos en su resolución.

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