آلية العمل وطيف مضادات الميكروبات
مثل جميع المضادات الحيوية بيتا-لاكتامية, يعطل السيفوروксиم تخليق جدار الخلية البكتيرية, مما يمارس تأثيراً مبيداً للبكتيريا. ومن أهم السمات التطويرية للجيل الثاني — أنها أكثر مقاومة لـ $\beta$-Lactamases مقارنة بأدوية الجيل الأول.
خصائص طيف النشاط:
- البكتيريا سالبة الجرام: النشاط أعلى بكثير مقارنة بالجيل الأول. النطاق موسع بفضل Haemophilus influenzae (السيفوروксим هو الرائد في المجموعة من حيث التأثير على هذا المسبب المرضي), و Neisseria spp., وبعض سلالات Enterobacter aerogenes والمجموعة المعوية (E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella).
- البكتيريا موجبة الجرام: الفعالية أقل قليلاً مقارنة بسيفالوسپورينات الجيل الأول.
- قيود النطاق: الدواء لا يؤثر على الزائفة الزנגارية (P. aeruginosa). كما أنه، على عكس المجموعة الثانية من جيله (السيفوتهيتان، السيفوكسيتين)، لا يمتلك نشاطًا مضادًا للبكتيريا اللاهوائية (لا يؤثر على البكتيروئيدات).
الحركيات الدوائية
يعتمد المظهر الدوائي الحركي على شكل إعطاء الدواء. يمتص السيفوروксим جيداً في الأعضاء والأنسجة, ويتم إراحه أساساً عن طريق الكلى.
الشكل الحقني (سيفوروксим / كيتوتسيف):
- يُعطى عضلـياً (IM) أو وريدياً (IV).
- يتطلب عمر النصف للإطراح إعطاء الدواء كل 8 ساعات (3-4 مرات يومياً).
- العبور عبر حاجز الدم في الدماغ (ГЭБ): يعبر حاجز الدم الدماغي فقط في حالة وجود التهاب في السحايا.
الشكل الفموي (سيفوروксиم أكسيتيل / زينّات):
- يُعتبر دواءً أولياً (Proprodrug) — مشتقاً من السيفوروксим، مُصمماً للامتصاص في الجهاز الهضمي.
- له نظام جرعات أكثر ملاءمة: يُوصف مرتين يومياً.
الاستطبابات السريرية
بفضل نشاطه ضد البكتيريا المستدمية النزلية والمكורات الرئوية، غالباً ما يُستخدم السيفوروксим لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والالتهابات البكتيرية الأخرى في المسار التنفسي العلوي والسفلية.
تشمل دواعي الاستعمال الأخرى:
- التهابات المسالك البولية.
- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
- التهابات العظام والمفاصل.
- الوقاية المضادة للميكروبات حول الجراحة في الجراحة (مؤشر عام للمجموعة).
الأثار الجانبية
يتمتع الدواء بملف أمان نموذجي للسيفالوسپورينات.
- التفاعلات الشائعة: إسهال، ارتفاع عابر في ترانساميناسات الكبد، تفاعلات تحسسية (فرط الحساسية، واحتمال حدوث حساسية تصالبية مع البنسلينات).
- التفاعلات النادرة ولكن الخطيرة: نُدرة المحببات، التهاب الكلية الخلالي.
أشكال الإصدار ونظام الجرعات
يتم إنتاج الدواء لكل من الاستخدام المعوي والوريدي/العضلي.
1. للاستخدام الفموي (أقراص):
- الجرعات: 0.125 غ؛ 0.25 غ و 0.5 غ.
- طريقة الاستعمال: 0.125-0.5 غ مرتين يومياً.
2. للحقن (مسحوق في قوارير):
- الجرعات: 0.75 غ و 1.5 غ.
- طريقة الإعطاء: عضلـياً أو وريدياً بجرعة 0.75-1.5 غ 3-4 مرات يومياً (كل 8 ساعات).
السيفوروксиم — معزز ضد Haemophilus influenzae، ولكنه أقل من الجيل الأول ضد البكتيريا موجبة الجرام.
أسئلة من المحاضرات والامتحانات
هل يعبر السيفوروксим حاجز الدم الدماغي؟
نعم، ولكن فقط في حالة وجود التهاب في الأغشية السحائية (التهاب السحايا). في الحالة الطبيعية، لا يعبر الدواء عبر الحاجز الدموي الدماغي السليم.
هل يمكن وصف السيفوروксиم للعدوى بالزنجارية؟
لا. مثل جميع سيفالوسبورينات الجيل الأول والثاني، لا يؤثر السيفوروксим على P. aeruginosa. لهذا السبب، تتطلب الحاجة أدوية الجيل الثالث (مثل سيفتازيديم، سيفوبيرازون) أو الجيل الرابع.
ما هو المعنى الدوائي لسيفوروксиم أكسيتيل؟
إنه دواء أولي. السيفوروксиم نفسه يُمتص بشكل سيء في الجهاز الهضمي، لذلك للإعطاء عن طريق الفم (في شكل أقراص)، تم إنشاء إستر — سيفوروксим أكسيتيل، والذي يسمح بتناول الدواء مرتين في اليوم.
مواضيع أخرى للمراجعة في نفس السياق
- الخصائص المقارنة لسيفالوسپورينات الجيل الأول والثاني
- السيفالوسبورينات ذات النشاط المضاد للآلئ اللاهوائية (السيفوتهيتان، السيفوكسيتين)
- آليات مقاومة البكتيريا سالبة الجرام للمضادات الحيوية البيتا-لاكتامية
- مبادئ الوقاية بالمضادات الحيوية حول العمليات الجراحية
- مفهوم الأدوية الأولية في علم الأدوية على مثال سيفوروксим أكسيتيل
مواضيع أخرى من قسم «الأدوية والوصفات الطبية»
دروس فيديو مجانية: علم الأфарماكولوجيادروس قصيرة مع ملخصات — بدون تسجيل.
تم إعداد المادة بواسطة أعضاء هيئة التدريس في WhiteCoat Pro وفقاً للمنهج الدراسي لكليات الطب. وهي ذات طابع تعليمي.