按受体阻滞类型分类
抗呕吐药根据其结合的具体受体可分为以下几个药理学组：
- D₂-多巴胺受体阻滞剂：甲氧氯普胺、多潘立酮、硫乙拉嗪。
- 5-HT₃-5-羟色胺受体阻滞剂：昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼。
- H₁-组胺受体阻滞剂：美克洛嗪。
- M-胆碱能受体阻滞剂：东莨菪碱、阿额生（Aeron）。
多巴胺受体阻滞剂
该类药物在临床上广泛应用，但不同药物穿透血脑屏障（BBB）的能力存在显着差异。
甲氧氯普胺具有混合作用。在中枢神经系统中，它能阻滞触发区的D₂和5-HT₃受体。在外周，它作为促动力药发挥作用：刺激胃蠕动，提高食管下括约肌张力，并使幽门舒张。起效迅速（5–15分钟内）。该药可缓解呃逆，对麻醉后、放射治疗后以及强心苷或细胞毒药物引起的呕吐有效。由于能通过血脑屏障，它可能引起锥体外系症状和内分泌紊乱（高催乳素血症、闭经、男性乳房发育）。哺乳期及肌肉运动障碍患者禁用。
多潘立酮是一种选择性外周阻滞剂。它很难透过血脑屏障，因此几乎没有中枢性不良反应。这使其成为多巴胺能药物（如帕金森病治疗药物）诱发呕吐的首选药物。适用于消化不良和胃内容物排空延迟。5岁以下儿童禁用。
硫乙拉嗪是吩噻嗪类的衍生物，具有强大的中枢作用。直接抑制呕吐中枢和触发区。用于前庭功能紊乱和晕动症的疗程治疗（2–4周）。其不良反应谱广：从口干、心动过速到嗜睡、言语障碍和低血压。15岁以下儿童、孕妇、抑郁症、昏迷及急性青光眼发作患者禁用。
5-羟色胺受体阻滞剂
该类的主要代表药物是昂丹司琼。该药可阻滞外周和中枢神经系统中的5-HT₃受体。
其特定的临床定位是预防和控制肿瘤患者因细胞毒药物（化疗）和放射治疗诱发的严重呕吐。该药高效，但有严格限制：妊娠前三个月及哺乳期禁用。常见不良反应包括头痛、便秘、头晕和动脉低血压。
组胺和胆碱能受体阻滞剂
这些组别的药物对于晕动病（晕车）和前庭功能紊乱尤为重要。
美克洛嗪可同时阻滞中枢H₁-组胺受体和M₁-胆碱能受体。其特点是起效快、作用持续时间非常长（约24小时）。适用于晕机、晕船以及放射治疗期间的呕吐。
阿额生（Aeron）是一种复方制剂，由生物碱（东莨菪碱和天仙子胺）的樟脑酸盐组成。具有中枢和外周M-抗胆碱能作用。可有效预防晕动症并控制梅尼埃病引起的突发性眩晕发作。然而，它会引起典型的阿托品样效应（口渴、口干），由于存在眼压升高的风险，青光眼患者绝对禁用。
简述：主题相关问答
哪些止吐药属于吩噻嗪类衍生物？
属于吩噻嗪类衍生物的止吐药包括硫乙拉嗪。
- 硫乙拉嗪是一种有效的中枢作用阻滞剂，可直接抑制呕吐中枢和触发区的活性。
其作用机制基于阻滞中枢 $\text{D}_2$ 受体。该药用于各种原因引起的呕吐和前庭功能紊乱（眩晕、晕动病）。
昂丹司琼有哪些典型的不良反应？
昂丹司琼具有一系列涉及神经系统、心血管系统和消化系统的不良反应。其中包括：
- 头痛；
- 头晕；
- 动脉低血压；
- 便秘——由于长期使用会减缓肠道蠕动而引起；
- 过敏——各种过敏反应。
同时，昂丹司琼不影响患者的运动协调能力和工作能力。
呕吐中枢的化学感受器触发区存在哪些类型的受体？
呕吐中枢的化学感受器触发区存在两种主要类型的受体。根据受体图谱，该启动区包含：
- 多巴胺受体（$D_2$ 受体）；
- 5-羟色胺受体（$5-HT_3$ 受体）。
这些受体对血液和脑脊液中的化学物质作出反应，而特异性药物（如甲氧氯普胺）对它们的阻滞可提供中枢止吐作用。
哪些止吐药属于 NK1 受体阻滞剂类？
属于神经激肽-1 (NK-1) 受体阻滞剂（拮抗剂）类的止吐药包括：
- 阿瑞匹坦——一种选择性高亲和力中枢作用拮抗剂，可与大脑受体结合，供口服使用；
- fosaprepitant（福沙匹坦）——专为静脉注射设计的药物。
这些药物可抑制急性和延迟性呕吐阶段，并增强糖皮质激素和 $5-HT_3$ 受体阻滞剂的止吐活性。
为了记住多潘立酮的安全性特征：“多潘立酮——外周的‘家’（DOM）”。它主要在外周起作用（难穿透血脑屏障），因此对帕金森病患者安全，因为它不会阻滞他们需要的中枢多巴胺。
课堂与考试常见问题
为什么怀疑胃肠道穿孔时禁忌使用甲氧氯普胺？
甲氧氯普胺具有显著的促动力作用——它能积极刺激胃的推进性运动。在溃疡、出血或穿孔情况下，增强胃肠蠕动可能导致患者病情急剧恶化。
化疗后如何选择止吐药物？
肿瘤学实践中的首选药物是 5-HT₃ 受体阻滞剂（例如昂丹司琼、托烷司琼）。它们能特异性且有效地抑制由细胞毒药物引起的多肽或药物诱发的呕吐反射。
多潘立酮与甲氧氯普胺的主要区别是什么？
多潘立酮几乎不穿透血脑屏障。正因如此，它不会引起甲氧氯普胺和神经安定药常见的中枢性锥体外系症状。
青光眼患者可以使用阿龙（Aeron）吗？
不，阿额生在青光眼患者中绝对禁用。作为一种 M-抗胆碱能药物，它能够升高眼压，从而可能诱发该疾病的急性发作。
该主题的其他拓展内容
- 中枢 D₂ 阻滞剂引起锥体外系症状的发病机制。
- 抗呕吐药的内分泌不良反应：高催乳素血症、闭经和男性乳房发育的发病机制。
- 止吐药在孕妇中的应用特点（妊娠剧吐治疗）。
- 昂丹司琼及其类似物（托烷司琼、格拉司琼）的药代动力学。
- 促动力药在治疗消化不良综合征和胃内容物排空延迟中的作用。
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