理化性质与给药方案
从化学结构来看，该药是 $\beta$-二乙氨基乙酸对氨基苯甲酸酯的盐酸盐。它以盐酸盐形式供药用，极易溶于水（1:1），易溶于醇（1:8）。注入组织后可产生显著但短暂的镇痛效果。
溶液浓度的选择取决于所实施的麻醉类型：
- 浸润麻醉：常规使用0.25%～0.5%的溶液。
- A.V. 维什涅夫斯基法（即所谓的封闭疗法/铺展性浸润麻醉）：需使用极低浓度，即0.125%～0.25%。
- 神经阻滞麻醉：使用1%～2%的溶液。
- 椎管内麻醉（蛛网膜下腔麻醉）：现代临床较少应用，使用高浓度5%溶液。
该药几乎不用于表面麻醉。这是因为其穿透黏膜的能力极差，若要达到预期效果，所需浓度约为10%。
代谢与相互作用特点
药物在体内经历相对快速的水解过程。血浆胆碱酯酶以及各种组织酯酶均参与此过程。该药许多临床效应及相互作用的机制，正是基于其生成的分解产物的特性。
分子降解时会产生两个关键代谢物：
- 对氨基苯甲酸（PABA）。它与磺胺类药物具有化学相似性，是后者的竞争性拮抗剂。若同时使用这些药物，局麻药会减弱磺胺类药物的抗菌作用。
- 二乙氨基乙醇。该代谢产物具有明显的血管扩张作用。由于局部血管扩张，局麻药本身吸收入血的速度会加快。这是一种不良现象，因为它增加了全身毒性的风险，同时缩短了局部镇痛的持续时间。
为了纠正二乙氨基乙醇的扩血管效应，可在溶液中加入血管收缩剂（例如0.1% 肾上腺素溶液）。这能延缓药物吸收，降低毒性反应的发生率，并显著延长局部麻醉时间。
吸收（全身）作用
当药物吸收入血后，会产生全身效应，其主要方向是抑制机体的各种功能。
对神经系统及突触传递的影响 该药可抑制内脏反射并抑制多突触脊髓反射。它还具有抗胆碱能作用：减少节前纤维神经递质乙酰胆碱的释放（导致植物神经节阻滞）。在大剂量下，该药能够减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放，从而导致神经肌肉传递受损。
对平滑肌及心血管系统的影响 进入体循环后，该药具有解痉作用，可减轻内脏平滑肌痉挛。心血管系统方面则表现为降压作用（血压下降）和短暂的抗心律失常作用。后者是由于该药能降低心肌的自律性和兴奋性，并延长其有效不应期。
简述：主题相关问答
普鲁卡因局部麻醉作用的分子机制是什么？
其分子机制是对神经元膜电压门控钠通道的可逆性（非共价）阻滞。药物与通道的蛋白质结构动态结合，主要在通道处于激活（开放）或失活状态时起作用。这会阻断钠离子内流并阻止细胞膜去极化，从而确保麻醉的暂时性。
普鲁卡因有哪些禁忌证？
普鲁卡因（Procainum）的禁忌证包括：
- 对药物过敏或不耐受局麻药者；
- 正在接受磺胺类药物治疗者；
- 先天性假胆碱酯酶缺乏症；
- 重症肌无力；
- 低血压；
- 注入化脓性炎症病灶。
患有严重心脏、肝脏和肾脏疾病者慎用。
普鲁卡因与利多卡因的化学结构有何不同？
主要区别在于芳香环与氨基之间的化学键类型。
| 特征 | 普鲁卡因（Procainum） | 利多卡因 |
|---|---|---|
| 化学分类 | 酯类 | 取代酰胺类 |
| 键型 | 酯键 | 酰胺键 |
由于这些结构差异，两者的代谢方式不同：普鲁卡因被血浆和组织酯酶迅速水解，生成对氨基苯甲酸；而利多卡因在肝脏中进行生物转化，不产生该代谢物。
普鲁卡因急性过量时会出现哪些临床症状？
发生普鲁卡因（Procainum）急性过量和中毒时，会出现随着药物浓度增加而加重的症状：
- 神经系统紊乱——头晕、虚弱、感觉异常、运动兴奋、抽搐（包括癫痫样发作）。
- 植物神经功能障碍——皮肤苍白、出汗、恶心。
- 心血管系统不良反应 — 心动过速、血压下降、虚脱。
- 呼吸系统障碍 — 呼吸困难、呼吸节律紊乱甚至呼吸暂停，可能发生肺水肿。
其发病机制的基础是神经肌肉传递障碍以及运动神经末梢乙酰choline释放减少。
为了记忆该相互作用：PABA — 抑制抗菌抑菌剂（与磺胺类药物竞争，削弱其药效）。
课堂与考试常见问题
为什么普鲁卡因不适合用于表面（黏膜）麻醉？
该药物极难穿透完整的黏膜。要产生药效需要高浓度（10%），这使得该给药方法不切实际。
为什么要在普鲁卡因溶液中加入肾上腺素？
该药物的一个代谢产物具有扩血管作用，这会加速其吸收入血。肾上腺素能收缩血管，从而延缓吸收、延长麻醉时间并降低毒性风险。
普鲁卡因如何影响磺胺类药物的疗效？
普鲁卡因水解时会生成PABA（对氨基苯甲酸），它是磺胺类药物的竞争性拮抗剂。两药合用时，磺胺类药物的抗菌作用会减弱。
该主题的其他拓展内容
- 局麻药的化学结构分类（酯类和酰胺类）
- 磺胺类药物的作用机制及PABA在叶酸合成中的作用
- A.V. 维什涅夫斯基紧密浸润麻醉法（行军浸润麻醉法）技术
- 大剂量局麻药时的神经肌肉阻滞原理
- 血浆胆碱酯酶的作用及酯类局麻药代谢的遗传学方面
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