来源与化学结构
盐酸普鲁卡因 (Platyphyllinum，注：此处指平托番荔枝碱/普罗地芬等对应生物碱，根据俄文原文为普罗地芬/platiphyllin，应译为普罗地芬/Platiphyllinum) ——是从宽叶千里光（Senecio platyphyllus）植物中提取的一种生物碱。从化学结构来看，该药属于甲基吡咯里西啶衍生物。
该药的关键药代动力学特征在于它是一种叔铵碱。因此，普罗地芬具有亲脂性：口服后在胃肠道中吸收良好，并能自由通过血脑屏障（BBB）进入中枢神经系统。
作用机制
该药物具有独特的双重作用机制，这使其区别于该类药物的原型——阿托品：
- M受体阻滞作用。普罗地芬是一种非选择性 M 受体阻滞剂（作用类似于阿托品，但作用显著较弱）。在此机制下，它作为一种抗分泌药物发挥作用：抑制胃壁细胞分泌盐酸。
- 直接肌源性解痉作用。该药物能够直接作用于内脏器官和血管的平滑肌，无论胆碱能神经支配的状态如何，均可引起其松弛。
药理效应
由于受体阻滞机制和肌源性机制的结合，普罗地芬能有效消除平滑肌器官的痉挛。
将其与许多其他抗胆碱药区分开来的一个重要系统性效应是对血管床的影响。该药物会引起血管扩张，从而导致血压（BP）轻度下降。
适应证
在临床实践中，该药以盐类形式应用——即氢酒石酸普罗地芬。主要适应证包括：
- 腹腔平滑肌痉挛（包括缓解肾绞痛）。
- 胃及十二指肠溃疡（作为解痉药和抗分泌药，可减少盐酸的分泌）。
- 脑血管痉挛。
- 周围血管痉挛。
剂型与给药剂量
该药有多种剂型，可用于肠内和肠外给药：
- 散剂；
- 每片 0.005 g 的片剂；
- 口服溶液（滴剂）0.5% — 15 ml；
- 0.2% — 1 ml 安瓿注射液；
- 每枚 0.005 g 的栓剂。
用法用量：
- 口服：严格在饭前给药，每次 0.003–0.005 g，每日 2–3 次。滴剂形式——0.5% 溶液 10–15 滴，每日 2–3 次。
- 肠胃外给药：皮下注射（H）0.2% 溶液 1–2 ml。
口服剂量限制：最大单次剂量（BSD）为 0.01 g；最大每日剂量（BMD）为 0.03 g。
简述：主题相关问答
普罗匹林（platiphylline）会引起哪些不良反应？
普罗匹林属于 M 受体阻滞剂，因此会产生该类药物的典型药理效应：
- 散瞳；
- 眼压升高；
- 调节麻痹；
- 黏膜及皮肤干燥；
- 心动过速；
- 平滑肌松弛。
此外，由于普罗匹林是叔胺类化合物，它能够通过血脑屏障。
使用普罗匹林有哪些禁忌证？
普罗匹林属于 M 受体阻滞剂。青光眼是 M 受体阻滞剂的明确禁忌证。
这是因为 M 受体阻滞剂会引起散瞳和睫状肌松弛，从而可能阻碍房水流出并导致眼压升高。
普罗匹林适用于哪些类型的绞痛？
普罗匹林适用于腹腔平滑肌器官痉挛，包括肾绞痛。
此外，文献指出普罗匹林可用于肝绞痛/肾绞痛以及胆绞痛发作，作为起效快的解痉药；发生胆绞痛时需皮下注射给药。
普罗匹林过量的症状及急救措施是什么？
所提供的文献中未明确描述单纯普罗匹林过量的症状及相应的急救措施。
普罗匹林具有双重作用：既有弱阿托品样作用（M 受体阻滞剂） + 又有罂粟碱样作用（直接作用于平滑肌的解痉药，可扩张血管并降低血压）。
课堂与考试常见问题
普鲁卡因胺的作用机制与阿托品有何不同？
与阿托品不同，普罗匹林具有双重作用：其 M 受体阻滞效应较弱，但对平滑肌和血管具有额外的直接肌源性解痉作用。
普鲁卡因胺能透过血脑屏障吗？
是的。从化学结构来看，它是一种叔铵碱，因此易于吸收并能轻松透过血脑屏障（BBB）。
普鲁卡因胺如何影响血压？
由于对血管壁具有直接的肌源性松弛作用，该药物可引起血管扩张并使血压轻度下降。
普鲁卡因胺属于哪类抗分泌药物？
它属于非选择性 M 受体阻滞剂，可抑制胃壁细胞分泌盐酸（与阿托品类似）。
该主题的其他拓展内容
- 非选择性 M 受体阻滞剂（阿托品、普罗匹林、东莨菪碱）的药理特性比较
- 抗分泌药物分类（H2 受体阻滞剂、质子泵抑制剂、M 受体阻滞剂）
- 化学结构（叔胺与季铵）对胆碱受体阻滞剂药代动力学的影响
- 肾绞痛急救的药理学
- 生物碱及其盐类处方开具规则
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