Classificação e características gerais
Na farmacologia, os agentes que aumentam o tônus do miométrio por meio de uma contração tônica sustentada são divididos em alcaloides do ergot e fármacos sintéticos. Os alcaloides do ergot incluem a ergometrina e a ergotamina.
A fonte da matéria-prima é o estágio de repouso do fungo Claviceps purpurea, que parasita o centeio (Secale cornutum). O principal mecanismo de hemostasia no seu uso consiste na compressão mecânica das paredes dos vasos sanguíneos pelas fibras musculares uterinas contraídas.
Farmacodinâmica e aplicação médica
Essas substâncias medicamentosas têm uma aplicação restrita, porém de importância crítica na prática médica. As principais indicações incluem:
- Interrupção de hemorragias uterinas que ocorrem fora da gestação.
- Hemorragias pós-parto imediatas.
- Hemorragias após interrupção artificial da gestação (aborto).
- Aceleração da involução (retorno ao estado normal) do útero após o parto.
- Redução do tônus uterino no período pós-parto.
Contraindicação absoluta para a administração desses fármacos: aceleração do trabalho de parto. O espasmo do miométrio durante o parto inevitavelmente levará à asfixia fetal.
Ergometrina e ergotamina: características dos fármacos
A ergometrina é um alcaloide natural que atua como agonista dos receptores $5-HT_{2A}$ (serotoninérgicos). Uma característica interessante do fármaco é o seu efeito sobre a lactação: ele inibe a secreção de prolactina, freando assim a produção de leite. Entre os efeitos colaterais, destacam-se dor de cabeça, alucinações, náusea, diarreia e dor abdominal.
A ergotamina é utilizada na obstetrícia de forma semelhante à ergometrina, mas possui uma ação vascular única. Ela reduz as oscilações pulsáteis dos vasos sanguíneos cerebrais, sendo por isso utilizada no tratamento da enxaqueca e de dores de cabeça vasculares.
Toxicologia: ergotismo e análogo sintético
O uso prolongado ou excessivo do ergot causa uma intoxicação grave — o ergotismo. Seus sintomas incluem alucinações vívidas, náusea, vômito e diarreia. Os distúrbios vasculares no ergotismo manifestam-se por vasoespasmo persistente das extremidades combinado com lesão endotelial, o que acarreta um alto risco de desenvolvimento de gangrena.
O grupo de fármacos que afetam o tônus uterino e a hemostasia também inclui o cloreto de cotarnina (stipticin), um derivado sintético da diidroisoquinolina. Ele pode ser administrado por via oral, parenteral ou aplicado topicamente na forma de solução aquosa a 1–2% para conter pequenos sangramentos.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Com quais tipos de receptores os alcaloides do ergot interagem?
Os alcaloides do ergot e seus derivados interagem com receptores serotoninérgicos e adrenérgicos.
- Receptores serotoninérgicos — a ergometrina é um agonista dos receptores $5-HT_{2A}$, enquanto a ergotamina e a diidroergotamina estimulam os receptores 5-HT, em particular o subtipo $5-HT_{1D}$.
- Receptores $\alpha$-adrenérgicos — os alcaloides naturais e os derivados diidrogenados possuem atividade $\alpha$-bloqueadora; para a diidroergotamina, descreve-se o bloqueio dos receptores $\alpha_1$ e $\alpha_2$.
Quais são as manifestações clínicas da intoxicação por ergot (ergotismo)?
As manifestações clínicas do ergotismo incluem lesões graves no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e no sistema vascular.
- Forma aguda — sintomas de gastroenterite, parestesia, convulsões, alucinações vívidas, náusea, vômito e diarreia.
- Forma crônica — sensação de "formigamento" nas extremidades, vômito, distúrbios gastrointestinais e possível infertilidade.
Destacam-se três formas clínicas da doença:
- Convulsiva — convulsões tônicas tóxicas dos músculos flexores com duração de cerca de um mês.
- Gangrenosa — o vasoespasmo persistente e a lesão endotelial causam necrose das partes periféricas dos membros, acompanhada de dor intensa.
- Mista.
Quais são as contraindicações para o uso de alcaloides do ergot, além da estimulação do trabalho de parto?
Para a ergometrina, são contraindicadas a gestação e o período do trabalho de parto até a dequitação da placenta.
Quais fármacos pertencem ao grupo dos alcaloides do ergot diidrogenados?
O grupo dos alcaloides do ergot diidrogenados compreende bloqueadores $\alpha$-adrenérgicos não seletivos que são derivados do ácido D-lisérgico. Este grupo inclui os seguintes fármacos:
- Diidroergotamina — utilizada na forma de spray nasal para o alívio de crises de enxaqueca.
- Diidroergotoxina — representante do grupo dos bloqueadores $\alpha$-adrenérgicos não seletivos.
- Diidroergocriptina — utilizada na composição do medicamento combinado Vasobral para o tratamento de doenças vasculares.
Ergo-metrina — para o útero (metra); ergo-tamina — para a enxaqueca na cabeça (tam/cabeça).
Questões de aulas e exames
Por que os alcaloides do ergot são contraindicados durante o trabalho de parto?
Eles causam uma contração tônica persistente do miométrio, e não a atividade de parto rítmica. Esse espasmo bloqueia o fluxo sanguíneo e leva à asfixia fetal.
Qual é o mecanismo de interrupção de hemorragias no seu uso?
A hemostasia é alcançada por meio da compressão mecânica dos vasos sanguíneos pelas paredes das fibras musculares uterinas contraídas.
Como a ergometrina afeta a amamentação?
A ergometrina inibe a secreção de prolactina, o que leva à supressão da produção de leite materno.
Qual é a especificidade da aplicação médica da ergotamina além da obstetrícia?
A ergotamina reduz as oscilações pulsáteis dos vasos sanguíneos cerebrais, sendo utilizada para o alívio de crises de enxaqueca e cefaleias vasculares.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismo de ação da ergometrina via receptores serotoninérgicos $5-HT_{2A}$
- Patogenese do ergotismo e da lesão endotelial vascular
- Propriedades farmacológicas do cloreto de cotarnina sintético
- Comparação dos efeitos da ocitocina e dos alcaloides do ergot sobre o miométrio
- Efeitos colaterais no SNC e no TGI durante o uso de ergometrina
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