Origem e classificação dos fármacos
A fonte dos glicosídeos cardíacos são matérias-primas vegetais medicinais. Na prática médica moderna, utilizam-se preparações extraídas de plantas de três grupos principais:
- Glicosídeos de digital (Digitalis) — incluem digoxina, acetildigoxina B e lanatosídeo C.
- Glicosídeos de estrofanto (Strophanthus) — representados pela ouaína (estrofantina G).
- Glicosídeos de lírio-do-vale (Convallaria) — contêm corglicona e convallatoxina.
A digitoxina e as preparações de lírio-do-vale utilizadas historicamente não constam na lista de medicamentos atuais da terapia moderna.
Mecanismo de ação molecular
A ação dos fármacos baseia-se na influência sobre o transporte iônico através da sarcolema dos cardiomiócitos.
- Alvo: Bloqueio da enzima Na+,K+-ATPase (bomba de sódio-potássio).
- Alterações iônicas: A interrupção da remoção de sódio da célula leva ao seu acúmulo (hipernatriohistia) e à diminuição do potássio intracelular (hipopaliohistia).
- Cascata do cálcio: O acúmulo de sódio perturba o funcionamento do trocador Na+,Ca2+, o que retarda a extrusão de cálcio e aumenta sua concentração no citosol.
O excesso de cálcio é armazenado no retículo sarcoplasmático e liberado durante a excitação, garantindo uma contração miocárdica potente.
Principais efeitos farmacológicos
O efeito dos glicosídeos cardíacos sobre o músculo cardíaco resulta em quatro efeitos principais:
- Inotrópico positivo: aumento da força e encurtamento da sístole.
- Cronotrópico negativo: diminuição da frequência cardíaca (desenvolvimento de bradicardia) e prolongamento da diástole, o que proporciona um regime econômico de trabalho para o coração.
- Dromotrópico negativo: lentificação da condução através da junção atrioventricular.
- Batmotrópico positivo: aumento da excitabilidade do miocárdio (em pequenas doses).
A redução do ritmo e da condução deve-se à vagotonia — aumento do tônus do nervo vago.
Uso clínico e efeitos colaterais
Os glicosídeos cardíacos são prescritos para insuficiência cardíaca aguda e crônica, bem como para a forma taquissistólica da fibrilação atrial.
A escolha do fármaco depende da velocidade de desenvolvimento do efeito:
- A ouaína é administrada apenas por via intravenosa em patologias agudas (o efeito ocorre em 2 a 10 minutos).
- A digoxina é universal: por via intravenosa é usada na insuficiência aguda e por via oral em condições crônicas.
A superdosagem causa distúrbios perigosos do ritmo e da condução (extrassístoles ventriculares, bloqueios AV), além de sintomas extracardíacos: dispepsia, distúrbios visuais na forma de xantopsia e distúrbios neurológicos.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais distúrbios específicos de ritmo e condução são característicos da intoxicação por glicosídeos?
A intoxicação por glicosídeos é caracterizada por diversos distúrbios de ritmo e condução associados à alteração do automatismo e à inibição da condução de impulsos.
- Extrassístoles ventriculares — ocorrem como consequência do aumento do automatismo ventricular.
- Bloqueio atrioventricular — desenvolve-se como consequência do efeito dromotrópico negativo.
- Taquicardia paroxística ventricular — aparecimento sequencial de 5 ou mais extrassístoles ventriculares.
- Flutter e fibrilação ventricular — distúrbios terminais do ritmo.
- Taquicardia juncional AV não paroxística — ocorre com o uso prolongado.
Em altas doses, é possível a transição da fibrilação atrial para flutter e o aparecimento de um ritmo autônomo (idioventricular).
Como se manifestam exatamente os sintomas dispépticos e neurológicos na superdosagem de glicosídeos cardíacos?
Na superdosagem de glicosídeos cardíacos, observam-se distúrbios extracardíacos sistêmicos:
- Distúrbios dispépticos — náuseas, vômitos e diarreia.
- Distúrbios neurológicos e psiquiátricos — cefaleia, distúrbios do sono, agitação psicomotora e alucinações.
- Distúrbios visuais — xantopsia, ou seja, alteração na percepção de cores com coloração amarela e verde dos objetos visíveis.
Quais são as contraindicações absolutas e relativas para a prescrição de glicosídeos cardíacos?
As fontes não fornecem uma divisão estrita entre contraindicações absolutas e relativas, mas indicam as seguintes patologias em que a prescrição de glicosídeos cardíacos é contraindicada ou não recomendada:
- Bloqueio atrioventricular (bloqueio AV).
- Cardiomiopatia hipertrófica — com ritmo sinusal estável, os fármacos são contraindicados devido ao agravamento da obstrução e ao efeito pró-arritmogênico.
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White (pré-excitação ventricular) — quando associada à fibrilação ou ao flutter atrial, os fármacos são potencialmente perigosos, pois podem causar aumento na frequência das contrações ventriculares.
Quais medicamentos são utilizados como antídotos no tratamento da intoxicação por glicosídeos cardíacos?
Para o tratamento do envenenamento por glicosídeos cardíacos, utilizam-se terapias específicas e de antídotos que se ligam à toxina ou restauram a atividade enzimática.
- Preparados de anticorpos antidigoxina (por exemplo, Digibind) — anticorpos monoclonais que se ligam aos glicosídeos cardíacos formando complexos inativos.
- Unitiol — doador de grupos sulfidrila, que forma pontes dissulfeto com a molécula de glicosídeo e libera os próprios grupos tiol da $Na^+,K^+$-ATPase, restaurando a função de transporte da enzima.
Quais alterações no ECG o uso de glicosídeos cardíacos em doses terapêuticas causa?
Ao usar glicosídeos cardíacos, observam-se no ECG:
- Segmento ST — depressão característica em forma de "cunha" (ou colher).
- Onda T — diminuição da amplitude.
- Intervalo Q–T — encurtamento.
Com o uso prolongado, são possíveis extrassístole ventricular, taquicardia juncional AV não paroxística, taquicardia ventricular e distúrbios de condução.
Dica mnemônica: Digital, potássio quantitativo para baixo, cálcio para cima — contração forte!
Questões de aulas e exames
Qual é o principal efeito farmacológico característico dos glicosídeos cardíacos?
O principal efeito é o inotrópico positivo, ou seja, o aumento da contratilidade miocárdica devido à elevação da concentração de íons cálcio no citosol dos cardiomiócitos.
Qual é a diferença do papel farmacocinético da porção glicônica e da aglicona?
A parte glicosídica (glicona) determina a solubilidade, absorção, cumulação e excreção do fármaco, enquanto a parte não açucarada (aglicona) é responsável pelas propriedades farmacodinâmicas específicas e pelo mecanismo de ação.
Quais são as causas e manifestações da xantopsia em caso de sobredosagem?
Xantopsia é um sintoma específico de intoxicação no qual a percepção de cores é prejudicada e os objetos ao redor ficam coloridos de amarelo e verde.
O que mais estudar sobre o tema
- Diferenças estruturais entre agliconas de digitoxina, digoxina e estrofantina
- Papel dos glicosídeos secundários na circulação prolongada dos fármacos no sangue
- Mecanismo de ação diurética dos glicosídeos cardíacos
- Padronização biológica da matéria-prima e unidade rã de dose (UR)
- Efeito dos glicosídeos cardíacos no automatismo de diferentes partes do sistema de condução cardíaco
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