Definisi dan mekanisme kerja
Anestesi lokal adalah zat yang secara reversibel memblokir saluran natrium dan menghentikan penghantaran impuls saraf. Berbeda dengan analgesik yang hanya menekan sensitivitas nyeri, anestesi lokal secara berurutan menonaktifkan seluruh jenis sensitivitas: pertama nyeri, diikuti taktil, rasa, penciuman, dan suhu.
Untuk memblokir saluran, molekul anestesi harus menembus ke dalam sel dan berikatan dengan saluran natrium dari sisi sitoplasma. Akibatnya, depolarisasi membran terganggu, potensial aksi tidak terbentuk, dan penghantaran impuls berhenti.
Anestesi lokal adalah basa lemah. Dalam lingkungan asam dari fokus inflamasi (terutama purulen), zat ini menjadi bermuatan, berhenti menembus membran neuron, dan kehilangan efektivitasnya. Oleh karena itu, pada inflamasi purulen, penggunaannya tidak dianjurkan.
Klasifikasi
Berdasarkan struktur kimianya, anestesi lokal dibagi menjadi dua kelompok:
- Ester — dihancurkan oleh kolinesterase plasma darah, lebih dianjurkan pada penyakit hati. Ini meliputi: prokain (novokain), tetrakain, kokain, benzokain.
- Amida — dimetabolisme oleh sitokrom P450 di hati. Kelompok ini meliputi: lidokain, trimekain, mepivakain, ropivakain, bupivakain, artikain (ultrakain).
Fitur penggunaan dan efek samping
Anestesi lokal sering dikombinasikan dengan adrenalin: vasokonstriksi memperlambat penyerapan obat ke dalam darah, memperpanjang kerjanya, dan mengurangi efek samping resorptif. Noradrenalin tidak boleh digunakan untuk tujuan ini — saat injeksi subkutan atau intramuskular, zat ini menyebabkan nekrosis jaringan (antidotnya adalah fentolamin).
Efek samping resorptif:
- mual, muntah;
- perlambatan konduksi atrioventrikular (blok AV derajat II–III merupakan kontraindikasi untuk pemberian intravena);
- parestesia, bintik-bintik di depan mata, tinitus;
- eksitasi SSP diikuti oleh depresi kesadaran;
- pada keracunan berat — penurunan tekanan darah yang tajam, kejang tonik-klonik, henti jantung dan pernapasan.
Penanganan keracunan: adrenalin untuk mendukung hemodinamik dan diazepam untuk mengatasi kejang.
Jenis anestesi lokal
- Permukaan (terminal) — pengolesan anestesi pada kulit atau selaput lendir. Digunakan dalam opthalmologi, praktik THT, selama EGD, intubasi, bronkoskopi. Menggunakan lidokain, benzokain, bupivakain, artikain, trimekain.
- Infiltrasi — penyuntikan berlapis pada jaringan dengan larutan anestesi selama intervensi bedah.
- Blok saraf (konduksi) — pemberian anestesi di zona saraf (menghindari injeksi langsung ke saraf itu sendiri untuk mencegah neuralgia). Luas digunakan dalam kedokteran gigi, selama operasi Lukashevich. Menggunakan bupivakain, artikain, prokain, lidokain.
- Epidural — penyuntikan di bawah dura mater sumsum tulang belakang. Digunakan untuk operasi panggul bawah, operasi sesar, dan manajemen nyeri persalinan.
- Subaraknoid (spinal) — penyuntikan ke dalam cairan serebrospinal di bawah membran araknoid. Jarang digunakan karena risiko efek samping sentral dan bahaya herniasi medula oblongata jika terjadi kehilangan cairan serebrospinal yang signifikan.
Obat utama
- Lidokain — anestesi universal untuk semua jenis anestesi, lebih toksik daripada novokain. Satu-satunya anestesi lokal yang diberikan secara intravena: digunakan sebagai antiaritmia kelas IB pada infark miokard, aritmia dengan latar belakang keracunan glikosida jantung, antidepresan, atropin. Hanya untuk penggunaan darurat.
- Benzokain (anestesin) — tidak larut dalam air, hanya digunakan secara topikal: dalam salep untuk gatal, kudis, alergi; secara oral untuk refluks esofagitis; dalam supositoria untuk ambeien.
- Prokain (novokain) — bekerja selama 30–60 menit, sangat larut dalam air, kurang toksik daripada lidokain; dalam kombinasi dengan adrenalin hampir tidak toksik. Cocok untuk semua jenis anestesi.
- Artikain (ultrakain) — bekerja selama 1–2 jam, digunakan untuk semua jenis anestesi kecuali topikal. Dengan adrenalin sangat efektif dan toksisitas rendah; banyak digunakan dalam kedokteran gigi.
- Bupivakain (markain) — bekerja selama 3–4 jam, memiliki periode laten sekitar 20 menit, 16 kali lebih efektif daripada novokain. Bupivakain liposomal dilepaskan hingga 72 jam dan dianggap sebagai alternatif morfin untuk analgesia pascaoperasi.
- Ropivakain — kerja 4–6 jam, terutama untuk anestesi epidural dan subaraknoid.
- Kokain — anestesi lokal historis pertama, diekstrak dari tanaman koka. Unik karena mengganggu penyerapan kembali dopamin, noradrenalin, dan serotonin, menyebabkan euforia kuat, takikardia, peningkatan tekanan darah. Hanya membentuk ketergantungan psikologis; gejala putus obat dimanifestasikan oleh depresi dan kelelahan akibat habisnya cadangan neurotransmiter.
- Etil klorida — digunakan dalam bentuk semprotan: saat menguap mendinginkan kulit, mengurangi rasa sakit pada cedera olahraga.
Poin-Poin Utama
- Anestesi lokal memblokir saluran natrium dari dalam sel, secara berurutan menonaktifkan semua jenis sensitivitas dimulai dari nyeri.
- Dalam lingkungan asam dari fokus inflamasi, obat kehilangan aktivitasnya, sehingga tidak efektif pada proses purulen.
- Ester (novokain, tetrakain) dimetabolisme oleh kolinesterase plasma; amida (lidokain, artikain, bupivakain) oleh sitokrom P450 hati.
- Adrenalin memperpanjang dan memperkuat kerja anestesi, mengurangi toksisitas sistemiknya; noradrenalin tidak digunakan untuk tujuan ini.
- Pada keracunan resorptif, adrenalin dan diazepam diberikan; blok AV derajat II–III merupakan kontraindikasi untuk pemberian intravena.
- Lidokain adalah satu-satunya anestesi lokal untuk penggunaan intravena, digunakan sebagai agen antiaritmia kelas IB.
- Bupivakain memiliki durasi kerja terlama; bentuk liposomal bekerja hingga 72 jam.
- Kokain mengganggu penyerapan kembali monoamina, membentuk ketergantungan psikologis yang nyata tanpa ketergantungan fisik.