Antagonistes compétitifs non stéroïdiens
Les bloquants compétitifs non stéroïdiens comprennent le flutamide (Flutamide) et le bicalutamide (Bicalutamide).
Mécanisme d'action : les médicaments se lient aux récepteurs des androgènes de manière compétitive, empêchant l'interaction avec ceux-ci des androgènes endogènes.
Applications cliniques :
- L'indication principale est le cancer de la prostate.
- Dans le traitement des maladies oncologiques, ces agents sont utilisés conjointement avec des analogues de la gonadolibérine.
Posologies :
- Le flutamide (Flutamide) est prescrit 3 fois par jour.
- Le bicalutamide (Bicalutamide) s'utilise 1 fois par jour.
Médicaments stéroïdiens (dérivés de la progestérone)
Le représentant des anti-androgènes stéroïdiens est le cyprotérone (Cyprotérone), qui possède une nature progestative.
La pharmacodynamie du cyprotérone se caractérise par un mécanisme d'action triple :
- Composant récepteur : il s'agit d'un agoniste partiel des récepteurs des androgènes possédant une activité anti-androgénique.
- Composant central : il inhibe la production et la sécrétion des hormones gonadotropes hypophysaires.
- Composant périphérique : il réduit la manifestation des effets des androgènes directement dans les tissus cibles.
Indications thérapeutiques
Le spectre d'utilisation clinique des agents anti-androgènes varie selon le sexe des patients.
- Chez les hommes :
- Réduction d'une pulsion sexuelle pathologiquement augmentée (hypersexualité).
- Cancer de la prostate (en association obligatoire avec des analogues de la gonadolibérine).
- Chez les femmes :
- Correction et traitement de l'acné.
- Élimination des manifestations de masculinisation.
Dépendance de la posologie selon les objectifs thérapeutiques
Le cyprotérone présente une grande variabilité des doses utilisées selon l'objectif clinique des prescriptions :
- Dermatologie (traitement de l'acné) : la posologie minimale est utilisée — 2 mg par jour.
- Correction du comportement (hypersexualité) : la dose moyenne est utilisée — 100 mg par jour.
- Oncologie (cancer de la prostate) : la dose maximale est prescrite — 300 mg par jour.
En bref : réponses aux questions sur le sujet
Quels sont les effets indésirables caractéristiques des antagonistes non stéroïdiens des androgènes ?
Les antagonistes non stéroïdiens des androgènes se caractérisent par le développement d'une hypertension artérielle.
- Le bicalutamide (Bicalutamide) possède un effet presseur, provoquant une augmentation de la pression artérielle chez les patients atteints de cancer.
L'administration prolongée d'anti-androgènes non stéroïdiens est également associée à une augmentation générale de la fréquence des effets indésirables, ce qui doit être pris en compte lors de l'évaluation du bénéfice minime en termes de survie dans le traitement du cancer de la prostate.
Quelles sont les contre-indications à la prescription du cyprotérone ?
La source indique que l'utilisation prolongée de progestatifs synthétiques dans le syndrome adrénogénital est contre-indiquée, car l'inhibition des gonadotropines sur un fond de fonction ovarienne déjà déprimée est indésirable.
Retenez la posologie des anti-androgènes : le bicalutamide — 1 fois par jour, le flutamide — 3 fois par jour. La dose de cyprotérone augmente selon l'indication : 2 mg (acné) → 100 mg (troubles du comportement) → 300 mg (oncologie).
Questions des cours et des examens
Quelle est la principale différence dans le mode d'administration du flutamide et du bicalutamide ?
Le flutamide (Flutamide) doit être pris 3 fois par jour, tandis que le bicalutamide (Bicalutamide) n'est prescrit qu'1 fois par jour.
Quels sont les composants du mécanisme d'action triple du cyprotérone ?
Le cyprotérone (Cyprotérone) agit comme un agoniste partiel des récepteurs doté d'une activité anti-androgénique, inhibe au niveau central la sécrétion des hormones gonadotropines hypophysaires et réduit de manière périphérique les effets des androgènes dans les tissus.
Dans quelles affections prescrit-on des antagonistes des androgènes aux femmes ?
Chez les femmes, les indications d'utilisation de ces agents sont le traitement de l'acné et les manifestations de masculinisation.
Comment la dose de cyprotérone dépend-elle des indications ?
La posologie est déterminée par l'objectif thérapeutique : la dose minimale de 2 mg/jour est utilisée en dermatologie pour l'acné, la dose moyenne de 100 mg/jour pour la correction de l'hypersexualité, et la dose maximale de 300 mg/jour en oncologie pour le cancer de la prostate.
À étudier également sur le sujet
- Blocage compétitif des récepteurs des androgènes par le flutamide et le bicalutamide
- Utilisation de l'association d'anti-androgènes non stéroïdiens et d'analogues de la gonadolibérine dans le cancer de la prostate
- Mécanisme triple de la pharmacodynamie du cyprotérone
- Échelle posologique du cyprotérone : des doses dermatologiques aux doses oncologiques
- Indications de la prescription d'un traitement anti-androgénique chez les hommes en cas d'hypersexualité
- Traitement de l'acné et de la masculinisation chez les femmes
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