Mecanismo de acción y clasificación
Los analépticos restablecen la función del organismo mediante la excitación de los centros vitales del bulbo raquídeo. Dependiendo de cómo los fármacos transmiten la señal estimulante, se dividen en tres grupos principales:
- De acción directa. Activan directamente los centros en el encéfalo. A este grupo pertenecen el pentetrazol y el bemegрида.
- De acción reflejada (refleja). Excitan los receptores nicotínicos (receptores N-colinérgicos) ubicados en la zona sinocarotídea. Desde allí, los impulsos nerviosos se dirigen por vía refleja al bulbo raquídeo. Representantes: la citisina y la lobelina.
- De mecanismo mixto. Combinan ambas vías de estimulación (tanto directa como refleja). Un ejemplo típico es la niketamida.
Además, los fármacos difieren en su perfil de seguridad. Por ejemplo, la cafeína tiene un margen terapéutico relativamente amplio, mientras que la estricnina lo tiene estrecho, lo que exige gran precaución en su prescripción.
Características de la acción de representantes individuales
Los distintos analépticos tienen sus propias «dianas» específicas en el sistema nervioso, lo que determina las características de su aplicación clínica:
- La estricnina estimula predominantemente la médula espinal.
- La cafeína ejerce una mayor influencia sobre la corteza cerebral y las estructuras subcorticales.
- El sulfocamfocaína actúa de forma selectiva, estimulando únicamente el bulbo raquídeo.
Según la potencia del efecto estimulante sobre el SNC, los fármacos se pueden ordenar en orden decreciente:
- Pentetrazol (Corazol)
- Bemegrida
- Estricnina
- Cafeína
- Sulfocamfocaína
- Niketamida (Cordiamina)
- Metilamida del ácido etilimidazoldicarboxílico (Etimizol)
Efectos farmacológicos e indicaciones
El principal resultado de la acción de los analépticos es el aumento de la respiración y la circulación sanguínea. Indirectamente, contribuyen a la recuperación de la función renal y también aceleran la biotransformación y eliminación del organismo de sustancias tóxicas con acción anestésica o narcótica.
En la práctica clínica, los analépticos se emplean en las siguientes situaciones:
- Asfixia en recién nacidos.
- Shock, colapso e hipotensión pronunciada.
- Depresión de los centros vitales de diversa etiología.
- Como antagonistas en caso de sobredosis de medicamentos anestésicos y sedantes/hipnóticos.
Matiz clínico importante: el mejor efecto terapéutico no se alcanza aumentando la dosis de un solo fármaco, sino mediante la combinación de varios analépticos en dosis bajas.
Efectos secundarios y contraindicaciones
El uso de estimulantes del SNC conlleva siempre el riesgo de reacciones adversas. Entre los principales efectos secundarios de los analépticos se encuentran:
- Trastornos dispépticos: náuseas y vómitos.
- Alteraciones neurológicas: tirones o sacudidas musculares involuntarias.
- Complicaciones graves: en caso de sobredosis, se produce un síndrome convulsivo pronunciado (convulsiones).
La bemegrida requiere especial atención. A pesar de que los analépticos en general se utilizan como antagonistas de los hipnóticos, la bemegrida está contraindicada en intoxicaciones graves por fármacos hipnóticos. Esto se debe a la fisiopatología del proceso: el fármaco aumenta drásticamente el consumo de oxígeno por parte de las neuronas cerebrales. Si la hipoxia, característica de una intoxicación grave, no se ha resuelto, dicha estimulación del metabolismo solo agravará el daño a las células nerviosas.
Lugar en la terapia del sistema respiratorio
En la clasificación general de los fármacos que actúan sobre el sistema respiratorio, se distinguen cinco categorías principales. Los analépticos actúan como estimulantes respiratorios.
Para comprender su lugar en la terapia, es importante distinguirlos de otros grupos:
- Fármacos antitusígenos: dirigidos a suprimir el reflejo de la tos.
- Fármacos expectorantes: mejoran la eliminación de esputo de las vías respiratorias.
- Fármacos broncodilatadores: amplían la luz de los bronquios.
- Preparados de surfactante: actúan sobre la tensión superficial en los alvéolos.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué dosis y formas farmacéuticas tienen los analépticos?
El mejor efecto se logra con el uso combinado de diversos analépticos en dosis bajas. Para la bemegrida se indica su aplicación en solución al 0,5%: 10 ml por vía intravenosa lenta, de forma repetida, como antídoto en la intoxicación por barbitúricos.
Para memorizar los fármacos de acción directa, utilice la asociación: Directamente al Bulbo raquídeo golpean el Pentetrazol y la Bemegrida.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué el bemegrida no debe utilizarse en intoxicaciones graves por hipnóticos?
En caso de intoxicación grave, se desarrolla una hipoxia pronunciada. La bemegrida estimula el metabolismo neuronal y aumenta su demanda de oxígeno, lo que en condiciones de privación de oxígeno no resuelta provoca un daño aún mayor en las células cerebrales.
¿Cómo lograr el máximo efecto de los analepticos con el mínimo riesgo?
El mejor resultado clínico se obtiene mediante la aplicación combinada de varios analépticos diferentes en dosis bajas, en lugar de utilizar un solo fármaco en dosis altas.
¿Qué analeptico tiene el margen terapéutico más estrecho?
Estricnina. Requiere un control estricto de la dosis, ya que la más mínima superación puede desencadenar convulsiones graves debido a una potente estimulación de la médula espinal.
¿A qué grupo de fármacos que afectan al sistema respiratorio pertenecen los analepticos?
En la clasificación de los agentes que actúan sobre el sistema respiratorio, los analépticos (como la niketamida y la cafeína) se agrupan en una categoría separada de estimulantes respiratorios.
Qué más repasar sobre el tema
- Característica comparativa del margen terapéutico de la cafeína y la estricnina
- Mecanismo de excitación de los receptores N-colinérgicos de la zona sinocarotídea por la citisina y la lobelina
- Fisiopatología del síndrome convulsivo en la sobredosis de analépticos
- Interacción de los analepticos con hipnóticos y anestésicos
- El papel de los analepticos en el tratamiento complejo del shock y el colapso
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