Origen y clasificación de los fármacos
La fuente de los glucósidos cardíacos son las materias primas medicinales de origen vegetal. En la práctica médica moderna se utilizan preparados extraídos de plantas de tres grupos principales:
- Glucósidos de digital (Digitalis) — incluyen digoxina, acetildigoxina B y lanatósido C.
- Glucósidos de estrofanto (Strophanthus) — representados por la ouabaina (estrofantina G).
- Glucósidos de lirio de los valles (Convallaria) — contienen corglicón y convalotoxina.
La digitoxina y los preparados de lirio de los valles, utilizados históricamente, no se incluyen en la lista de medicamentos actuales de la terapia moderna.
Mecanismo de acción molecular
La acción de los fármacos se basa en su influencia sobre el transporte de iones a través del sarcolema de los cardiomiocitos.
- Diana: Bloqueo de la enzima K+, Na+-ATPasa (la bomba de sodio-potasio).
- Cambios iónicos: La interrupción de la salida de sodio de la célula conduce a su acumulación (hipernatriohistia) y a la disminución del potasio intracelular (hipopotasiohistia).
- Cascada del calcio: La acumulación de sodio altera el funcionamiento del intercambiador Na+, Ca2+, lo que ralentiza la salida de calcio y aumenta su concentración en el citosol.
El exceso de calcio se deposita en el retículo sarcoplásmico y se libera durante la excitación, asegurando una contracción miocárdica potente.
Principales efectos farmacológicos
El efecto de los glucósidos cardíacos sobre el músculo cardíaco genera cuatro efectos principales:
- Inotrópico positivo: aumento de la fuerza y acortamiento de la sístole.
- Cronotrópico negativo: disminución de la frecuencia cardíaca (desarrollo de bradicardia) y alargamiento de la diástole, lo que proporciona un régimen de trabajo cardíaco económico.
- Dromotrópico negativo: ralentización de la conducción a través de la unión auriculoventricular.
- Batmotrópico positivo: aumento de la excitabilidad miocárdica (en dosis pequeñas).
La ralentización del ritmo y la conducción se debe a la vagotonía, es decir, el aumento del tono del nervio vago.
Uso clínico y efectos secundarios
Los glucósidos cardíacos se prescriben para la insuficiencia cardíaca aguda y crónica, así como para la forma taquisistólica de la fibrilación auricular.
La elección del fármaco depende de la velocidad de instauración del efecto:
- La ouabaina se administra únicamente por vía intravenosa en patologías agudas (el efecto aparece en 2–10 minutos).
- La digoxina es universal: por vía intravenosa se utiliza en la insuficiencia aguda, y por vía oral en condiciones crónicas.
La sobredosis provoca alteraciones peligrosas del ritmo y de la conducción (extrasístoles ventriculares, bloqueos AV), así como síntomas extrapapilares o extracardíacos: dispepsia, alteraciones visuales en forma de xantopsia y trastornos neurológicos.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué alteraciones específicas del ritmo y de la conducción son características de la intoxicación por glucósidos?
La intoxicación por glucósidos se caracteriza por diversas alteraciones del ritmo y de la conducción asociadas a la modificación del automatismo y la inhibición de la conducción de los impulsos.
- Extrasístoles ventriculares — surgen como consecuencia del aumento del automatismo ventricular.
- Bloqueo auriculoventricular — se desarrolla como consecuencia del efecto dromotrópico negativo.
- Taquicardia paroxística ventricular — aparición secuencial de 5 o más extrasístoles ventriculares.
- Aleteo y fibrilación ventricular — alteraciones terminales del ritmo.
- Taquicardia nodal AV no paroxística — aparece con el uso prolongado.
A dosis altas, es posible la transición de la fibrilación auricular a aleteo y la aparición de un ritmo autónomo (idioventricular).
¿En qué se manifiestan concretamente los síntomas dispépticos y neurológicos en la sobredosis de glucósidos cardíacos?
En la sobredosis de glucósidos cardíacos se observan trastornos sistémicos extracardíacos:
- Trastornos dispépticos — náuseas, vómitos y diarrea.
- Trastornos neurológicos y psiquiátricos — dolor de cabeza, alteraciones del sueño, excitación psicomotriz y alucinaciones.
- Trastornos visuales — xantopsia, es decir, alteración de la percepción del color con una coloración amarilla y verdosa de los objetos visibles.
¿Qué contraindicaciones absolutas y relativas existen para la prescripción de glucósidos cardíacos?
Las fuentes no proporcionan una división estricta en contraindicaciones absolutas y relativas, sin embargo, se indican las siguientes patologías en las que la prescripción de glucósidos cardíacos está contraindicada o no se recomienda:
- Bloqueo auriculoventricular (bloqueo AV).
- Cardiomiopatía hipertrófica — con un ritmo sinusal estable, los fármacos están contraindicados debido al agravamiento de la obstrucción y al efecto proarrítmico.
- Síndrome de WPW (preexcitación ventricular) — en combinación con fibrilación o aleteo auricular, los fármacos son potencialmente peligrosos, ya que pueden provocar un aumento en la frecuencia de las contracciones ventriculares.
¿Qué fármacos se utilizan como antídotos para el tratamiento de la intoxicación por glucósidos cardíacos?
Para el tratamiento de la intoxicación por glucósidos cardíacos se emplean fármacos de terapia específica y antidótica que se unen a la toxina o restauran la actividad enzimática.
- Preparatos de anticuerpos frente a la digoxina (por ejemplo, Digibind) — anticuerpos monoclonales que unen los glucósidos cardíacos en complejos inactivos.
- Unitiol — un dador de grupos sulfhidrilo que forma puentes disulfuro con la molécula de glucósido y libera los propios grupos tiol de la $Na^+,K^$-ATPasa, restaurando la función de transporte de la enzima.
¿Qué cambios en el ECG provoca la toma de glucósidos cardíacos en dosis terapéuticas?
Durante la toma de glucósidos cardíacos se observan los siguientes cambios en el ECG:
- Segmento ST — depresión característica en forma de cubeta.
- Onda T — disminución de la amplitud.
- Intervalo Q–T — acortamiento.
Con el uso prolongado son posibles extrasistolia ventricular, taquicardia nodal AV no paroxística, taquicardia ventricular y alteraciones de la conducción.
D-P-P: Digital, Potasio cuantitativo a la baja, Calcio al alza — ¡contracción fuerte!
Preguntas de clases y exámenes
¿Qué efecto farmacológico principal caracteriza a los glucósidos cardíacos?
El efecto principal es el inotrópico positivo, es decir, el aumento de la contractilidad miocárdica debido a la elevación de la concentración de iones de calcio en el citosol de los cardiomiocitos.
¿Cuál es la diferencia en el papel farmacocinético del glicón y el aglicón?
La parte glicosídica (glicona) determina la solubilidad, absorción, acumulación y excreción del fármaco, mientras que la parte no azucarada (aglicona) es responsable de las propiedades farmacodinámicas específicas y del mecanismo de acción.
¿Cuáles son las causas y manifestaciones de la xantopsia en la sobredosis?
La xantopsia es un síntoma específico de intoxicación en el cual se altera la percepción del color y los objetos circundantes se tiñen de amarillo y verde.
Qué más repasar sobre el tema
- Diferencias estructurales entre aglicones de digitoxina, digoxina y estrofantina
- Papel de los glucósidos secundarios en la circulación prolongada de los fármacos en sangre
- Mecanismo de la acción diurética de los glucósidos cardíacos
- Estandarización biológica de materias primas y unidad de gato (UG)
- Efecto de los glucósidos cardíacos sobre el automatismo de las diferentes partes del sistema de conducción del corazón
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