بروكائين

الخصائص الفيزيائيه والكيميائية وجرعات الاستخدام

كيميائياً، الدواء هو إستر $\beta$-ثنائي إيثيل أمينو إيثيل لحمض بارا-أمينوبنزويك. يتوفر على شكل هيدروكلوريد، وهو قابل للذوبان بشكل ممتاز في الماء (بنسبة 1:1) وسهل الذوبان في الكحول (1:8). عند حقنه في الأنسجة، فإنه يوفر تسكيناً واضحاً ولكنه قصير الأمد للألم.

يعتمد اختيار تركيز المحلول على نوع التخدير المُجرى:

• التخدير الارتشاحي: تُستخدم عادةً محلولk بنسبة 0.25–0.5%.
• طريقة أ. ف. فيشنيفسكي (ما يُسمى بالارتشاح الزاحف المشدود): تتطلب أدنى التركيزات — 0.125–0.25%.
• التخدير الناحي (العصبي): يُستخدم محاليل بنسبة 1–2%.
• التخدير النخاعي (السبाइनي): نادراً ما يُستخدم في الممارسة الحديثة، ويُستخدم محلول مركز بنسبة 5%.

لا يُستخدم الدواء عملياً للتخدير السطحي. ويرجع ذلك إلى أنه يمتد بضعف شديد عبر الأغشية المخاطية، ولتحقيق التأثير، ستكون هناك حاجة إلى تركيز يصل إلى حوالي 10%.

خصائص الاستقلاب والتداخلات

في الجسم، يخضع الدواء لتحلل مائي سريع نسبياً. ويشارك في هذه العملية كولينستراز بلازما الدم، بالإضافة إلى استرازات الأنسجة المختلفة. وتعتمد منطقية العديد من التأثيرات السريرية والتداخلات الدوائية على وجه التحديد على خصائص نواتج التحلل الناتجة.

عند تحلل الجزيء، يتكون ناتجان رئيسيان للاستقلاب:

1. حمض بارا-أمينوبنزويك (PABA). له تشابه كيميائي مع أدوية مجموعة السلفوناميد ويعمل كمضاد تنافسي لها. إذا تم استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت، فإن المخدر الموضعي سيعمل على إضعاف التأثير المضاد للميكروبات للسلفوناميدات.
2. ثنائي إيثيل أمينو إيثانول. يتميز هذا المستقلب بتأثير واضح توسيع الأوعية الدموية. ونظراً للتوسع الموضعي للأوعية، يتم تسريع امتصاص المخدر نفسه في الدم. تُعد هذه ظاهرة غير مرغوب فيها، لأنها تزيد من خطر تطور السمية الجسدية (الجهازية) وفي الوقت نفسه تقلل من مدة التسكين الموضعي.

لتصحيح التأثير الموسع للأوعية الدموية لثنائي إيثيل أمينو إيثانول، يُضاف مضيق للأوعية إلى المحلول (على سبيل المثال، محلول الإيبينفرين بنسبة 0.1%). وهذا يؤدي إلى إبطاء الامتصاص، وتقليل احتمالية التأثير السام، وإطالة التخدير الموضعي بشكل كبير.

التأثير الارتشاصي (الجهازي)

عند امتصاص الدواء في الدم، تتطور التأثيرات الجهازية، والتي يكون اتجاهها الأساسي هو تثبيط وظائف الجسم المختلفة.

التأثير على الجهاز العصبي والنقل المشبكي يثبط الدواء الانعكاسات الحشوية ويقمع الانعكاسات الشوكية المتعددة المشابك. وله أيضاً تأثير مضاد للكولين: فهو يقلل من إطلاق الناقل العصبي الأستيل كولين من الألياف القريبة من العقد (تتطور كتلة العقد الخולية). في الجرعات الكبيرة، يكون الدواء قادراً على تقليل إطلاق الأستيل كولين من نهايات الأعصاب الحركية، مما يؤدي إلى اضطراب النقل العصبي العضلي.

التأثير على العضلات الملساء والجهاز القلب والأوعية الدموية عند دخوله إلى الدورة الدموية الجهازية، يكون للدواء تأثير مضاد للتشنج، مما يقلل من تشنج العضلات الملساء للأعضاء الداخلية. بالنسبة لنظام القلب والأوعية الدموية، لوحظ تأثير خافض لضغط الدم (انخفاض ضغط الدم الشرياني) وتأثير قصير الأمد مضاد لاضطراب النظم. والأخير يرجع إلى حقيقة أن الدواء يقلل من تلقائية وقابلية استجابة عضلة القلب، فضلاً عن زيادة فترة الجموح الفعالة.

باختصار: إجابات عن أسئلة حول الموضوع

أسئلة من المحاضرات والامتحانات

مواضيع أخرى للمراجعة في نفس السياق

• تصنيف مخدرات التخدير الموضعي حسب التركيب الكيميائي (الإسترات والأميدات)
• آلية عمل السلفوناميدات ودور PABA في تخليق حمض الفوليك
• تقنية الارتشاح الزحفي المشدود وفقاً لطريقة أ. ف. فيشنيفسكي
• مبادئ الحصار العصبي العضلي عند الجرعات العالية من أدوية التخدير الموضعي
• دور كولينستيراز البلازما والجوانب الوراثية لعملية استقلاب إسترات التخدير

مواضيع أخرى في قسم «مسكنات الألم»

تم إعداد المادة بواسطة أعضاء هيئة التدريس في WhiteCoat Pro وفقاً للمنهج الدراسي لكليات الطب. وهي ذات طابع تعليمي.