定义与作用机制
局麻药是一类可逆性阻滞钠通道、阻断神经冲动传导的药物。与仅抑制痛觉的镇痛药不同，局麻药会按顺序依次关闭各类感觉：首先是痛觉，随后是触觉、味觉、嗅觉和温度觉。
为了阻滞通道，麻醉剂分子必须穿透至细胞内部，并从细胞质侧与钠通道结合。其结果是导致膜去极化受阻、动作电位无法形成，从而终止冲动传导。
局麻药属于弱碱。在炎症灶（尤其是化脓性炎症）的酸性环境中，它们会带电荷，从而无法穿透神经元膜并失去效力。因此，在化脓性炎症中使用局麻药并不可取。
分类
根据化学结构，局麻药可分为两类：
- 酯类——被血浆胆碱酯酶破坏，肝病患者首选。包括：普鲁卡因（新霉卡因/诺鲁卡因）、丁卡因、可卡因、苯佐卡因。
- 酰胺类——在肝脏中由细胞色素P450代谢。该类包括：利多卡因、美卡因（三甲卡因）、甲哌卡因、罗哌卡因、布比卡因、阿替卡因（必兰/超长卡因）。
应用特点与不良反应
局麻药常与肾上腺素联合使用：血管收缩可延缓药物吸收入血、延长其作用时间并减少吸收入血引起的不良反应。严禁为此目的使用去甲肾上腺素——皮下或肌肉注射会导致组织坏死（解毒剂为酚妥拉明）。
吸收性不良反应：
- 恶心、呕吐；
- 房室传导减慢（II-III度房室传导阻滞——静脉给药的禁忌证）；
- 感觉异常、眼前飞蚊症、耳鸣；
- 中枢神经系统兴奋继而意识抑制；
- 严重中毒时——血压骤降、强直-阵挛性惊厥、心跳及呼吸骤停。
中毒急救：使用肾上腺素维持血流动力学稳定，使用地西泮控制惊厥。
局麻的类型
- 表面（黏膜/表面）麻醉——将麻醉剂涂抹于皮肤或黏膜。用于眼科、耳鼻喉科、胃镜检查、插管、支气管镜检查。常用药物有利多卡因、苯佐卡因、布比卡因、阿替卡因、三甲卡因。
- 浸润麻醉——在外科手术中用麻醉剂溶液对组织进行分层浸润注射。
- 阻滞麻醉——将麻醉剂注入神经区域（避免直接注射入神经本身以防神经炎）。广泛应用于牙科、卢卡舍维奇（Lukashevich）手术。常用布比卡因、阿替卡因、普鲁卡因、利多卡因。
- 硬膜外麻醉——注射于脊髓硬脊膜下方。用于小骨盆手术、剖宫产、分娩镇痛。
- 蛛网膜下腔（椎管内/脊髓）麻醉——注入蛛网膜下腔的脑脊液中。由于存在中枢不良反应风险以及脑脊液明显流失导致延髓疝入的危险，目前较少使用。
主要药物
- 利多卡因——适用于所有类型麻醉的通用麻醉剂，毒性大于普鲁卡因。是唯一静脉给药的局麻药：在心肌梗死、洋地黄类、抗抑郁药、阿托品中毒诱发的心律失常时用作IB类抗心律失常药。仅限急救使用。
- 苯佐卡因（阿奈斯丁）——不溶于水，仅用于表面麻醉：配制成软膏用于瘙痒、疥疮、过敏；口服用于反流性食管炎；制成栓剂用于痔疮。
- 普鲁卡因（奴佛卡因/新福卡因）——作用持续30–60分钟，水溶性好，毒性比利多卡因低；与肾上腺素联合使用时几乎无毒。适用于所有类型的麻醉。
- 阿替卡因（碧兰麻）——作用持续1–2小时，除表面麻醉外适用于所有类型的麻醉。与肾上腺素联用时高效且低毒；在牙科中广泛应用。
- 布比卡因（盐酸布比卡因）——作用持续3–4小时，潜伏期约20分钟，效力是普鲁卡因的16倍。脂质体布比卡因释放时间长达72小时，被视为术后镇痛中吗啡的替代品。
- 罗哌卡因——作用持续4–6小时，主要用于硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉。
- 可卡因——历史上第一种局麻药，提取自古柯植物。其独特之处在于能阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，从而引起强烈的欣快感、心动过速、血压升高。仅形成精神依赖；戒断综合征表现为神经递质耗竭导致的抑郁和体力衰竭。
- 氯乙烷——以喷雾形式使用：通过蒸发冷却皮肤，减轻运动损伤引起的疼痛。
关键要点
- 局麻药从细胞内部阻断钠通道，按痛觉开始依次关闭所有感觉类型。
- 在炎症灶的酸性环境中药物会失去活性，因此对化脓性病变无效。
- 酯类（普鲁卡因、丁卡因）由血浆胆碱酯酶代谢；酰胺类（利多卡因、阿替卡因、布比卡因）由肝细胞色素P450代谢。
- 肾上腺素能延长并增强局麻药的作用，同时降低其全身毒性；去甲肾上腺素不能用于此目的。
- 发生吸收中毒时应给予肾上腺素和地西泮；II-III度房室传导阻滞是静脉给药的禁忌证。
- 利多卡因是唯一可静脉给药的局麻药，用作IB类抗心律失常药。
- 布比卡因的作用时间最长；脂质体剂型的作用时间可达72小时。
- 可卡因可阻断单胺类物质的再摄取，产生明显的精神依赖而无躯体依赖。