Principios generales de prescripción de fármacos de reserva
Los medicamentos de reserva se utilizan de forma limitada debido a su alta toxicidad para el organismo humano. Se prescriben estrictamente en combinación con otros fármacos antituberculosos, por ejemplo, isoniazida o estreptomicina.
Esta táctica persigue dos objetivos principales:
- Aumentar el efecto terapéutico general del tratamiento.
- Reducir el riesgo de desarrollo de resistencia (resistencia) de las micobacterias a la terapia.
Antibióticos de reserva
Este grupo incluye antibióticos naturales y sintéticos con diversos mecanismos de acción sobre el patógeno:
- Cicloserina: antibiótico sintético de amplio espectro. Posee un efecto bactericida al alterar la síntesis de la pared celular. Penetra bien a través de las barreras histohemáticas, pero causa neurotoxicidad (cefaleas, psicosis), la cual se corrige con vitamina B6.
- Viomicina: antibiótico de origen animal que actúa de forma bacteriostática sobre M. tuberculosis. Se administra por vía intramuscular, posee un marcado efecto ototóxico, por lo que no debe combinarse con aminoglucósidos.
- Capreomicina: antibiótico peptídico natural que contiene un residuo de PAS. Se prescribe para infecciones causadas por cepas resistentes; sin embargo, puede causar nefrotoxicidad y sordera.
Fármacos antituberculosos sintéticos
Entre los compuestos sintéticos de segunda línea destacan varios agentes farmacológicos clave:
- Etionamida: análogo estructural de la isoniazida. Altera la síntesis de ácidos micólicos y es capaz de penetrar en los focos caseosos encapsulados. Las reacciones adversas frecuentes son la dispepsia y la hepatotoxicidad.
- Pirazinamida: actúa como un «profármaco», convirtiéndose en ácido pirazinoico por la acción de la enzima pirazinamidasa. Un efecto secundario característico es la hiperuricemia, que provoca dolor articular.
- PAS (ácido para-aminosalicílico): se utiliza en forma de sales, actúa de manera tuberculostática mediante un antagonismo competitivo con el PABA. Es eficaz únicamente en la fase de multiplicación activa de las micobacterias y causa una fuerte irritación en la mucosa gastrointestinal.
- Las fluorquinolonas (ciprofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino) y el tioacetazona también complementan el arsenal de la terapia combinada para la tuberculosis.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué antibióticos pertenecen a los fármacos antituberculosos de reserva?
Los antibióticos antituberculosos de reserva (segunda línea) incluyen medicamentos de diversos grupos químicos, incluidos los aminoglucósidos y los antibióticos peptídicos.
- Viomicina (sulfato de florimicina): antibiótico de origen animal.
- Capreomicina (Capreomycin): antibiótico peptídico natural.
- Cicloserina: antibiótico de amplio espectro.
- Kanamicina: pertenece al grupo de los aminoglucósidos.
- Amikacina: pertenece al grupo de los aminoglucósidos.
¿Qué fármacos sintéticos pertenecen a los antituberculosos de segunda línea?
Los fármacos antituberculosos sintéticos de segunda línea (reserva) incluyen medicamentos de varios grupos farmacológicos.
- Fluorquinolonas: levofloxacino, moxifloxacino, ciprofloxacino, gatifloxacino.
- Derivados de la tioamida del ácido isonicotínico: etionamida, protionamida.
- Derivados del ácido para-aminosalicílico: ácido aminosalicílico (PAS).
¿Qué efectos secundarios son característicos de la pirazinamida?
La pirazinamida se caracteriza por efectos secundarios a nivel gastrointestinal, hepático y del metabolismo.
- Dispepsia.
- Hiperuricemia: retención de ácido úrico que se manifiesta clínicamente con artralgia (dolor articular) y mialgia.
- Hepatotoxicidad.
¿Qué fluorquinolonas se utilizan en la terapia combinada de la tuberculosis?
En la terapia combinada de la tuberculosis se utilizan agentes antibacterianos sintéticos del grupo de las fluorquinolonas como fármacos de reserva (segunda línea).
- Levofloxacino: fluorquinolona de 2.ª generación.
- Moxifloxacino: fluorquinolona de 2.ª generación.
- Ciprofloxacino.
- Gatifloxacino.
Los antibióticos de reserva son potentes pero agresivos: la cicloserina requiere vitamina B6 para proteger los nervios, la viomicina y la capreomicina afectan la audición y los riñones, y la pirazinamida monitoriza el ácido úrico en las articulaciones.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué los fármacos antituberculosos de reserva se prescriben siempre en combinación?
La terapia combinada es necesaria para aumentar la eficacia del tratamiento y prevenir el desarrollo rápido de resistencia farmacológica en las micobacterias.
¿Cómo reducir la neurotoxicidad durante el uso de cicloserina?
Para reducir los efectos secundarios en el sistema nervioso central, se prescribe piridoxina (vitamina B6) a los pacientes.
¿Cuáles son las características del mecanismo de acción de la pirazinamida?
La pirazinamida es un «profármaco»: dentro de la bacteria, bajo la influencia de la pirazinamidasa, se convierte en ácido pirazinoico activo, el cual destruye la pared celular del patógeno.
¿Por qué el PAS es ineficaz contra las micobacterias fuera de la fase de división?
El PAS actúa como un antagonista competitivo del PABA y altera la síntesis de folatos, por lo que su actividad se manifiesta exclusivamente en la fase de multiplicación activa de los microorganismos.
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacocinética y metabolismo de la etionamida en el hígado
- Mecanismo de desarrollo de la hiperuricemia y la artralgia durante la administración de pirazinamida
- Característica comparativa de las fluorquinolonas en tisiología
- Antagonismo competitivo del PAS con el PABA a nivel de la síntesis de folatos
- Características de la resistencia cruzada al utilizar análogos de la isoniazida
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre el tema «Fármacos antituberculosos de reserva» y otras 5.304 páginas de la materia
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Agentes quimioterápicos antibacterianos»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.