Definition und Wirkungsmechanismus
Lokalanästhetika sind Substanzen, die Natriumkanäle reversibel blockieren und die Nervenimpulserleitung unterbrechen. Im Gegensatz zu Analgetika, die nur die Schmerzempfindung unterdrücken, schalten Lokalanästhetika nacheinander alle Sensibilitätsqualitäten aus: zuerst die Schmerzempfindung, dann die Taktil-, Geschmacks-, Geruchs- und Temperatursensibilität.
Um den Kanal zu blockieren, muss das Anästhetikummolekül in die Zelle eindringen und sich von der Zytoplasmaseite aus an den Natriumkanal binden. Infolgedessen wird die Membrandepolarisation gestört, es bildet sich kein Aktionspotential aus und die Impulsleitung kommt zum Erliegen.
Lokalanästhetika sind schwache Basen. Im sauren Milieu eines Entzündungsherdes (insbesondere bei Eiterbildung) nehmen sie eine Ladung an, dringen nicht mehr durch die Neuronennebembran und verlieren an Wirksamkeit. Daher ist ihre Anwendung bei eitrigen Entzündungen nicht sinnvoll.
Klassifikation
Nach ihrer chemischen Struktur werden Lokalanästhetika in zwei Gruppen unterteilt:
- Ester — werden durch Plasmacholinesterase abgebaut, bevorzugt bei Lebererkrankungen. Dazu gehören: Procain (Novocain), Tetracain, Cocain, Benzocain.
- Amide — werden durch Cytochrome P450 in der Leber metabolisiert. Die Gruppe umfasst: Lidocain, Trimecain, Mepivacain, Ropivacain, Bupivacain, Articain (Ultracain).
Besonderheiten der Anwendung und Nebenwirkungen
Lokalanästhetika werden häufig mit Adrenalin kombiniert: Die Vasokonstriktion verlangsamt die Resorption des Medikaments ins Blut, verlängert seine Wirkdauer und verringert resorptive Nebenwirkungen. Noradrenalin darf für diesen Zweck nicht verwendet werden — bei subkutaner oder intramuskulärer Injektion verursacht es Gewebnekrosen (Antidot ist Phentolamin).
Resorptive Nebenwirkungen:
- Übelkeit, Erbrechen;
- Verlangsamung der atrioventrikulären Überleitung (AV-Block II.–III. Grades ist eine Kontraindikation für die intravenöse Verabreichung);
- Parästhesien, Flimmern vor den Augen, Tinnitus;
- ZNS-Erregung mit nachfolgender Bewusstseinseintrübung;
- bei schwerer Intoxikation — starker Blutdruckabfall, tonisch-klonische Krämpfe, Herz- und Atemstillstand.
Maßnahmen bei Vergiftung: Adrenalin zur Kreislaufunterstützung und Diazepam zur Durchbrechung von Krämpfen.
Arten der Lokalanästhesie
- Oberflächenanästhesie (terminale Anästhesie) — Auftragen des Anästhetikums auf Haut oder Schleimhäute. Anwendung in der Augenheilkunde, HNO, bei Ösophagogastroduodenoskopie, Intubation, Bronchoskopie. Verwendet werden Lidocain, Benzocain, Bupivacain, Articain, Trimecain.
- Infiltrationsanästhesie — schichtweises Umschneiden von Geweben mit einer Anästhetikalösung bei chirurgischen Eingriffen.
- Leitungsanästhesie — Verabreichung des Anästhetikums im Bereich eines Nervs (unter Vermeidung einer direkten Injektion in den Nerv selbst, um Neuralgien zu verhindern). Weit verbreitet in der Zahnmedizin, bei der Operation nach Lukaschewitsch. Verwendet werden Bupivacain, Articain, Procain, Lidocain.
- Epiduralanästhesie — Injektion in den Epiduralraum unterhalb der harten Hirnhaut. Anwendung bei Operationen im kleinen Becken, Kaiserschnitt, Schmerzlinderung bei der Geburt.
- Subarachnoidalalanästhesie (Spinalanästhesie) — Injektion in den Liquorraum unterhalb der Arachnoidea. Wird seltener eingesetzt wegen des Risikos zentralnervöser Nebenwirkungen und der Gefahr einer Hirnstammeinklemmung bei starkem Liquorverlust.
Wichtige Präparate
- Lidocain — universelles Anästhetikum für alle Anästhesiearten, toxischer als Novocain. Das einzige Lokalanästhetikum, das intravenös angewendet wird: Einsatz als Antiarrhythmikum der Klasse IB bei Myokardinfarkt, Arrhythmien infolge einer Vergiftung mit Herzglykosiden, Antidepressiva, Atropin. Nur für den Notfalleinsatz.
- Benzocain (Anästhesin) — in Wasser unlöslich, wird nur äußerlich angewendet: in Salben bei Juckreiz, Krätze, Allergien; oral bei Refluxösophagitis; in Zäpfchen bei Hämorrhoiden.
- Procain (Novocain) — wirkt 30–60 Minuten, gut wasserlöslich, weniger toxisch als Lidocain; in Kombination mit Adrenalin praktisch nicht toxisch. Geeignet für alle Anästhesiearten.
- Articain (Ultracain) — wirkt 1–2 Stunden, wird für alle Anästhesiearten außer der Oberflächenanästhesie verwendet. Mit Adrenalin hochwirksam und wenig toxisch; in der Zahnmedizin weit verbreitet.
- Bupivacain (Marcain) — wirkt 3–4 Stunden, hat eine Latenzzeit von ca. 20 Minuten, ist 16-mal wirksamer als Novocain. Liposomales Bupivacain setzt sich bis zu 72 Stunden frei und gilt als Alternative zu Morphin bei der postoperativen Analgesie.
- Ropivacain — Wirkung 4–6 Stunden, primär für Epidural- und Subarachnoidalanalgesie.
- Cocain — das historisch erste Lokalanästhetikum, gewonnen aus der Kokapflanze. Einzigartig dadurch, dass es die Wiederaufnahme von Dopamin, Noradrenalin und Serotonin hemmt und eine starke Euphorie, Tachykardie sowie Blutdrucksteigerung auslöst. Führt ausschließlich zu psychischer Abhängigkeit; das Entzugssyndrom äußert sich in Depression und Erschöpfung infolge der Depletion von Neurotransmittern.
- Ethylchlorid — wird als Spray verwendet: kühlt die Haut beim Verdampfen ab und lindert Schmerzen bei Sportverletzungen.
Schlüsselpunkte
- Lokalanästhetika blockieren Natriumkanäle von der Innenseite der Zelle aus und schalten nacheinander alle Sensibilitätsqualitäten aus, beginnend mit der Schmerzempfindung.
- Im sauren Milieu des Entzündungsherdes verlieren die Präparate an Aktivität und sind daher bei eitrigen Prozessen unwirksam.
- Ester (Novocain, Tetracain) werden durch Plasmacholinesterase metabolisiert; Amide (Lidocain, Articain, Bupivacain) durch hepatische Cytochrome P450.
- Adrenalin verlängert und verstärkt die Wirkung des Anästhetikums und senkt dessen systemische Toxizität; Noradrenalin wird für diesen Zweck nicht verwendet.
- Bei resorptiver Vergiftung werden Adrenalin und Diazepam verabreicht; ein AV-Block II.–III. Grades ist eine Kontraindikation für die intravenöse Gabe.
- Lidocain ist das einzige Lokalanästhetikum für die intravenöse Anwendung und wird als Antiarrhythmikum der Klasse IB eingesetzt.
- Bupivacain weist die längste Wirkdauer auf; die liposomale Form wirkt bis zu 72 Stunden.
- Cocain hemmt die Monoamin-Wiederaufnahme und bewirkt eine ausgeprägte psychische ohne physische Abhängigkeit.