آليات عمل مضادات الأندروجין
تُظهر الأدوية الدوائية في هذه المجموعة تأثيرها عبر مسارين رئيسيين:
- اعتلال اصطناع الهرمونات الأندروجينية في الجسم.
- الحجب المباشر لارتباط الأندروجينات بالمستقبلات الحساسة لها.
تقتصر انتقائية تأثير هذه الأدوية بصرامة على الأنسجة التي يُعزى فيها النشاط الهرموني أساساً إلى ثنائي هيدروتستوستيرون. وتتمثل الأهداف الرئيسية لتأثيرها في غدة البروستاتا والأعضاء التناسلية الخارجية.
مثبطات اصطناع الأندروجينات
يُعد فيناستيريد (المعروف بالاسم التجاري بروسكار) مثالاً بارزاً على مثبطات الاصطناع.
- الديناميكا الدوائية: يثبط الدواء بشكل انتقائي إنزيم $5\alpha$-ريدوكتيز، ويمتاز تأثيره بكونه نوعياً للأنسجة ويتحقق في غدة البروستاتا.
- سلسلة التأثيرات: يؤدي حجب الإنزيم إلى اعتلال تحول التستوستيرون إلى ثنائي هيدروتستوستيرون الفعال $\rightarrow$ ينخفض تحفيز تكاثر خلايا البروستاتا $\rightarrow$ تنخفض الأحجام الإجمالية للغدة.
- الاستخدام: يؤخذ الدواء عن طريق الفم (per os) ويُعد العلاج الأساسي لـ تضخم البروستاتا الحميد.
تصنيف حاصرات المستقبلات
تُقسَم الأدوية الحاصرة لمستقبلات الأندروجين إلى مجموعتين رئيسيتين. ويعتمد هذا التقسيم على خصائص البنية الكيميائية وخصوصية آلية التفاعل مع مستقبلات الخلايا في الجسم.
باختصار: إجابات عن أسئلة حول الموضوع
ما هي المجموعتان الأساسيتان اللتان تُقسَم إليهما حاصرات مستقبلات الأندروجين؟
تُقسَم حاصرات مستقبلات الأندروجين إلى مجموعتين بناءً على البنية الكيميائية وآلية التفاعل مع المستقبلات. واستناداً إلى التصنيف المعروض، تبرز المجموعات الدوائية الأساسية التالية:
- الأدوية الستيرويدية — وهي مشتقات من البروجستيرون.
- المضادات التنافسية غير الستيرويدية — مضادات أندروجين غير ستيرويدية اصطناعية، تتنافس مع الهرمونات الطبيعية على الارتباط بالمستقبلات في الأعضاء المستهدفة.
ما هي الأدوية التي تنتمي إلى مضادات الأندروجين الستيرويدية؟
تنتمي سترات السيبروتيرون، وهي مشتقة من البروجستيرون، إلى أدوية مضادات الأندروجين الستيرويدية.
- سيبروتيرون (Cyproterone) — دواء ستيرويدي. يُعد ناهضاً جزئياً لمستقبلات الأندروجين مع نشاط مضاد للأندروجين، ويثبط إفراز الهرمونات موجهة الغدد التناسلية النخامية، كما يقلل من تأثيرات الأندروجينات في الأنسجة.
ما هي الأدوية التي تنتمي إلى مضادات الأندروجين غير الستيرويدية؟
تنتمي المضادات التنافسية المستخدمة لعلاج سرطان البروستاتا إلى مجموعة مضادات الأندروجين غير الستيرويدية الاصطناعية. وتضم هذه المجموعة الأدوية التالية:
- فلوتاميد (Flutamide) — يحجب تنافسياً ارتباط الأندروجينات بالمستقبلات ويثبط التأثير المثبط للتستوستيرون على إفراز موجهات الغدد التناسلية.
- بيكالوتاميد (Bicalutamide) — مضاد تنافسي غير ستيرويدي يحجب ارتباط الأندروجينات.
- نيلوتاميد — مضاد أندروجين اصطناعي غير ستيرويدي.
فيناستيريد: يقلل حجم البروستاتا عبر تثبيط 5-ألفا-ريدوكتيز ومنع تحول التستوستيرون إلى ثنائي هيدروتستوستيرون.
أسئلة من المحاضرات والامتحانات
ما هما المساران الرئيسيان لعمل الأدوية مضادة الأندروجين؟
تعمل الأدوية إما عن طريق تعطيل اصطناع الهرمونات الأندروجينية أو من خلال حجب ارتباط الأندروجينات بمستقبلات الخلايا.
ما هو الإزنيم الذي يثبطه الفيناستيريد وما هو موقعه الحيوي؟
يثبط الفيناستيريد إنزيم 5ألفا-ريدوكتيز، ويكون تأثيره نوعياً للأنسجة حيث يظهر بوضوح في غدة البروستاتا.
ما هو الاستطباب الأساسي لاستخدام الفيناستيريد؟
يُعد تضخم البروستاتا الحميد الاستطباب الأساسي، ويؤخذ الدواء عن طريق الفم.
مواضيع أخرى للمراجعة في نفس السياق
- تحليل مفصل لعلم الأدوية السريري للسيبروتيرون
- دراسة مجموعتي حاصرات مستقبلات الأندروجين بحسب البنية الكيميائية
- استخدام مضاد الإستروجين كلوميفين في حالات العقم الناتج عن انעياب الإباضة
- استخدام مثبط اصطناع موجهات الغدد التناسلية دانازول في حالات بطانة الرحم المهاجرة
- خصائص استخدام ثيامازول في حالات فرط نشاط الغدة الدرقية
مواضيع أخرى من قسم «أدوية الهرمونات ومبدلاتها الاصطناعية ومضاداتها»
دروس فيديو مجانية: علم الأфарماكولوجيادروس قصيرة مع ملخصات — بدون تسجيل.
تم إعداد المادة بواسطة أعضاء هيئة التدريس في WhiteCoat Pro وفقاً للمنهج الدراسي لكليات الطب. وهي ذات طابع تعليمي.